Levoca

Levoca (Levocom)

Splošne značilnosti:

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: modre tablete z brizgom, krožne oblike, z zarezo;

struktura 1 tableta vsebuje 250 mg levodope, karbidope 25 mg;

Druge sestavine: koruzni škrob preželatiniran škrob, barvilo "indigo", Magnezijev stearat, mikrokristalinična celuloza.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Parkinsonovi droge. Dopaminergiki. In derivati ​​dope. Oznaka ATC A02 N04V.

Farmakoloških lastnosti.

farmakodinamika. Levoca - kombinirani antiparkinsonskih droga, ki obsega L-dopo - metabolni prekurzor dopamina, v nasprotju s tem prehaja skozi krvno-možgansko bariero (BBB), in karbidope - inhibitorja aromatskega dekarboksilaze aminokislin.

Zaradi dekarboksilacija levodope v možganskem tkivu se pretvori v dopamin, da dopolni svoj primanjkljaj in s tem zmanjšati simptome parkinsonizma. Vendar pa je velik del prejetih v levodope v dopamin držo postane možgani in ne skozi BBB.

Karbidope, ki ne prodre BBB ovira extracerebral levodopo dekarboksilacijo, s čimer se poveča količina levodope, ki vstopi v možgane in se tam pretvori v dofamd.

Prednosti kombiniranega pripravka je boljša v primerjavi z levodopo terapevtski učinek in prenašanje bolnymi- manj izrazita stranske učinke, kot je za doseganje terapevtskih učinkov levodope uporabo manjših odmerkov.

Zdravilo je učinkovito pri zagotavljanju dolgoročne ravni levodope v krvni plazmi. Karbidopa zavira dejanja piridoksin hidroklorid (vitamin B6), ki pospešuje periferno presnovo levodope.

Farmakokinetika. Učinkovine vključeni v formulaciji, se pojavijo značilne spremembe. Levodopa se dobro absorbira iz prebavnega kanala, prednostno iz tankega črevesa. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena 1-2 ur po zaužitju na tešče. Razdeli med organov in tkiv. Levodopa je predmet kompleksnih presnovnih transformacije, predvsem iz katerega je dekarboksilacije, da se tvori dopamina, norepinefrina in adrenalina, ki se izloča preko ledvic. Razpolovna doba v plazmi - približno 3 ure.

Karbidopa (alfa-metildofagidrazin) po zaužitje hitro absorbira (40-70%). Razdeljeni v telesu, ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. C beljakovine se veže približno 36%, relativno šibko biološko transformira. V nespremenjeni obliki ali v obliki metabolitov izloči preko ledvic. Razpolovna doba krvne plazme - 1-3 ure.

indikacije. priprava "Levoca" imenovan za zdravljenje Parkinsonove bolezni in sindroma. To zmanjšuje resnost številnih simptomov bolezni, predvsem togost in bradikinezija. Zmanjša tresenje, disfagija, sialoreyu nestabilna drža povezano s Parkinsonovo boleznijo in sindromom.

Zdravilo je indicirano za bolnike s parkinsonovo boleznijo, ki jemljejo vitaminske pripravke, ki vsebujejo piridoksin hidroklorid (vitamin B₆).

Način uporabe in upravo. Optimalni dnevni odmerek je treba skrbno izbrana za vsakega pacienta. Pri bolnikih, ki so začetku zdravljenja, v začetnem odmerku 1/2 tablete 1-2 krat dnevno. Če je potrebno, povečali odmerek 1/2 tablete vsak dan ali dva pred optimalni terapevtski učinek.

Med titracijo zahteva skrbno spremljanje bolnika z zdravnikom kot Levoca več kot levodopo povzroča prezgodnjih gibanj, ki lahko zahtevajo zmanjšanje odmerka. Pri nekaterih bolnikih lahko blefarospazem prvi znak presežka odmerka.

Bolniki, ki se zdravijo z levodopo, pri imenovanju Levokoma treba končati pokazal levodope vsaj 12 ur pred začetkom zdravljenja Levokomom in 24 ur pri zdravljenju z levodopo podaljšanim delovanjem. Levokoma dnevni odmerek naj bo približno 20% predhodnega odmerka levodope. Poskus začetni odmerek za mnoge bolnike, ki traja več kot 1500 mg levodope - 3- Levokoma 1 tableto 4-krat na dan.

Vzdrževalno zdravljenje: zdravljenje je treba prilagoditi in zagotoviti ustrezen terapevtski učinek.

Za optimalno preprečevanje extracerebral dekarboksilacijo levodopo ne smejo trajati manj kot 70-100 mg karbidope na dan. Če je potrebno, se odmerek poveča za 1/2 Levokoma -1 tablete na dan ali vsak drugi dan do največjega dnevnega odmerka 6 tablet.

Največji dnevni odmerek Levokoma - 6 tablet (150 mg karbidope in levodope 1500 mg).

Največji dnevni odmerek Levokoma za starejše bolnike - ne več kot 2-2, 5 tablet na dan.

Stranski učinek. Pri sprejemu Levokoma pogosto pojavijo neželeni učinki zaradi osrednje neuropharmacological aktivnosti dopamina - diskinezije (vključno choreoid), distoničnih in drugih neprostovoljnih gibov, tremorja in mišične blefarospazem. Ti neželeni učinki izginejo v manjšem odmerku.

Drugi resni neželeni učinki - sprememba duševnega stanja (vključno paranoidne učinki psihozo in prehodne), depresija z razvojem samomorilnih namenov ali brez demence.

Ni pogosto nepravilen srčni utrip, palpitacije, ortostatska hipotenzija, bradikinezija (zaviranje in disinhibition pojav), anoreksija, slabost, bruhanje, omotica in zaspanost.

Občasno so gastrointestinalnih krvavitev, razvoj razjede dvanajstnika, hipertenzija, flebitis, levkopenija, hemolitična in ne-hemolitična anemija, trombocitopenija, agranulocitoza, bolečina v prsnem košu, dispneja in parestezije, krči.

Pri zdravljenju levodope in karbidope je mogoče opaziti nenormalnosti različnih laboratorijskih testov - Teste delovanja jeter, alkalne fosfataze, aspartat in alanin aminotransferaze, laktat dehidrogenazo, bilirubina pozitiven Coombsov test. Možno zmanjšanje hemoglobina in hematokrita, povišane ravni glukoze v krvnem serumu, števila belih krvnih celic in bakterij v urinu.

levodope in karbidope psevdopozitivnuyu lahko povzroči reakcije pri ketonska telesa v urinu.

Drugi neželeni učinki:

živčnega sistema - ataksija, otrplost, tresenje, mišična tresenje, blefarospazem, trismus, aktivacije latentnega sindroma, Bernard-Gornera- padec, oslabljenih prehodov;

iz psiho - zamotnitev zavesti, nespečnost, nočne more, halucinacije, zablod, vznemirjenost, tesnoba, evforijo;

na delu prebavnega trakta - občutek suhosti in grenkobe v ustih, zgaga jezik sialoreya,

disfagiya- bruksizem, kolcanje krči, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska,

vetrovi;

- s presnovo - zmanjšanje ali povečanje telesne teže, otekanje;

Za kožo - zardevanje, povečano znojenje,

izpuščaj, znoj madeže v temni barvi, izpadanje las;

na delu sečil in spolovil - zastajanja urina, inkontinenca, urina madežev v temne barve, priapizem;

- Od čutov -diplopiya, midriaza, oculomotor kriza;

drugi zapleti - šibkost, slabost, glavobol, hripavost,

zardevanje, dispnejo, hipertenzija, nevroleptični maligni sindrom,

maligne melanom.

Kontraindikacij. Zdravilo je kontraindicirana pri bolnikih z glavkomom ozkega zakotja. Ne smete jemati zdravilo sočasno z zaviralci MAO. Te droge morali preklicati dva tedna pred imenovanjem Levokoma.

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri bolnikih z ugotovljeno preobčutljivostjo na katerokoli sestavino.

Levodopa lahko spodbudi razvoj malignega melanoma, in zdravilo se ne sme dajati bolnikom z osumljenih nediagnostirovanii kožne bolezni ali anamnezo melanoma.

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem, otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Preveliko. Simptomi: zgodnji simptomi - mišice tresenje, blefarospazm- hipertenzija, zvišan srčni utrip, apetit poslabšanja. Zmeda zavesti, vznemirjenost, nespečnost, anksioznost.

Zdravljenje: umetno izzvati bruhanja, dodatno želodčne pranje. Simptomatsko zdravljenje: infuzijo uporabljati previdno, bodite pozorni na zaščito navzkrižno dihal, ko aritmija uporabiti ustrezno zdravljenje pod nadzorom EKG. Pomen dializo za zdravljenje prevelikega odmerka pojavov niso preučevali. Uporaba piridoksin neučinkovita.

Značilnosti uporabe. Levoca se ne uporablja za odpravo ekstrapiramidnih reakcij, ki jih povzročajo droge. Vsi bolniki, ki prejemajo zdravila, morajo biti pod strogim nadzorom za določanje duševne spremembe, sindrom depresije. Bolniki s psihozo (vključno z zgodovino) potrebuje zdravniško nadzor med zdravljenjem.

Zdravilo je treba predpisovati previdno bolnikom z boleznimi srca in ožilja, diabetes, psihiatričnih motenj, konvulzivnih motenj, odprtega zakotja, peptični ulkus želodca in / ali dvanajstnika Zgodovina ulkusa (z možnostjo krvavitev iz zgornjega dela gastrointestinalnega trakta), bolezni ledvic, jeter in endokrinih organov.

Pod nadzorom morajo biti bolniki, pri katerih med dajanjem zdravila pojavile hiperkinezij vrsto horeoatetoydnogo. Levoca v nekaterih primerih lahko povzroči relapsa hiperkinezij, ki je lahko posledica povečanja dopamina v možganih in zahteva zmanjšanje odmerka. Če želite dodeliti psihotropne droge je treba upoštevati možnost oslabela v takih primerih, učinek anti-Levokoma. Bolniki s kroničnim glavkomom odprtega zakotja je mogoče zdraviti z drogami, sistematično oftalmološki kontrolo.

Če želite izvesti operacijo pod splošno anestezijo, Levoca večer razveljavilo. Sprejem zdravila se nadaljuje po operaciji takoj, ko lahko bolnik vzame zdravilo ustno.

Bolniki v 4 urah po zaužitju Levokoma ne smejo voziti vozil ali delajo s stroji, ki potrebujejo popolno koncentracijo.

V obdobju od droge je treba redno spremljati delovanje jeter, ledvic, periferno sliko krvi.

V primeru odstopa od drog, postopno zmanjševanje odmerka.

Bolniki, ki se držijo diete z veliko količino beljakovin, je absorpcija zmanjšanje zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili. Bolniki, ki prejemajo nekaj antihipertonike, lahko Levoca povzroči simptome ortostatske hipotenzije, ki zahteva prilagoditev odmerka antihipertenzivnih zdravil na začetku zdravljenja odvisnosti od drog.

Če se simultano sprejem Levokoma z tricikličnih antidepresivov možne škodljive učinke, vključno s hipertenzijo in diskinezijo.

Fenotiazini in butirofenoni lahko zmanjšajo terapevtski učinek Levokoma.

Fenitoin in papaverin lahko odpravi antiparkinsonskih učinek Levokoma.

Metoklopramid poveča koncentracijo levodopo v krvni plazmi.

Dodatki železa lahko zavirajo absorpcijo levodope.

Levoca se lahko uporablja z drugimi antiparkinsonskih sredstev, ki ne vsebujejo levodopo.

Pogoji in rok uporabnosti. Je treba hraniti pri temperaturi od 15º- do 25 ° C, v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, doseg otrok. Rok - 2 leti.