Divigel

Divigel (Divigel)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: estradiol- estra-1, 3, 5 (10) -trien-3, 17-diol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Homogeno opalescentna gel na osnovi alkohola, v vrečah z aluminijasto folijo;

Sestava. 1 g gela vsebuje estradiol hemihidrat, estradiol je enakovredno 1 mg;

druge sestavine: Carbopol 974P, trolamin, propilen glikol, etanol (96%), prečiščena voda.

Oblika sproščanja zdravila. Gel 0, 1%.

Farmakoterapevtska skupina. Hormonske spolne žleze. Estrogen. Oznaka ATC G03C A03.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika zdravila Divigel ustreza farmakodinamiko oralno estrogena, glavna razlika je v farmakokinetičnih profilov.

Zdravilna učinkovina, estradiol, estradiol-17b-sintetične kemijsko in biološko identična endogenemu človeškemu estradiola. On kompenzira izgubo proizvodnje estrogena v menopavzi, in tako olajša simptome menopavze. Estrogeni preprečevanje izgube kostne mase, ki se pojavlja v menopavzi ali po odstranitve jajčnikov. Med sprejemom Divigel in dosledno progestagen pri 80-90% žensk ima redne menstrualnopodobnye krvavitve v povprečnem trajanju od 5-6 dni. Menstrualnopodobnye krvavitev običajno začnejo v roku 1-7 dni po zadnjem odmerku progestagena. krvavitev "preboj" in / ali madeži v času zdravljenja so opazili pri približno 4-5% žensk. Amenoreja pojavi v 3-5% žensk v 1. uri zdravljenja. Transdermalni uporabo estradiola v kombinaciji z medroksiprogesteron acetat pomaga zmanjšati skupno raven holesterola brez spreminjanja holesterol kazalnikov - HDL. Divigel učinkovitost za popravljanje znižanje kostne gostote pri ženskah po menopavzi je tudi, kot pri uporabi peroralnih estrogenskih zdravil.

Farmakokinetika. Divigel - gel na osnovi alkohola, ki vsebuje estradiol. Pri uporabi gela na kožo alkohol hitro izhlapeva in estradiola prodre v kožo, dobili v krvni obtok. Uporaba Divigel 200-400 cm območje² (Velikost eno ali obema rokama) ne vpliva na količino absorbirane estradiola. Vendar, če Divigel uporablja za velike površine, se stopnja absorpcije se močno zmanjša. Količina estradiola w vsi tako zadržani v podkožnem tkivu, to kraji črpa svojo postopno sproščanje v krvni obtok. Transdermalni uporabi, da se prepreči prvo stopnjo jetrne presnove. Iz tega razloga nihanj plazemsko koncentracijo estrogena, kadar se uporablja Divigel precej manj izrazita kot pri peroralnih estrogenov.

Transdermalni uporaba estradiola v odmerku 1, 0 mg Divigel ustvarja maksimalno koncentracijo (C_Max) V krvni plazmi približno 157 picomoles / liter. Ustrezna Povprečna koncentracija (C_prim) Za interval odmerjanja je 112 pmol / L. Ustrezna povprečna brez koncentracije (C_min) V krvni plazmi 82 umol / l. Med zdravljenjem Divigel primerjavo estradiol / estron vzdržujemo pri 0, 4-0, 7, medtem ko je sprejem peroralni estrogeni ponavadi pade na nivo manj kot 0, 2. Odporen Divigel indeks biološke uporabnosti 82% v primerjavi z enakim odmerkom peroralnega estradiolvalerata .

Indikacije za uporabo.

Divigel predpisuje za zdravljenje klimakteričnih sindrom povezan z naravnim ali umetnim menopavzi, ki se je razvil zaradi kirurškega motenj, kot tudi za preprečevanje primarne osteoporoza.

Postopek uporabe in odmerek.

Divigel dodeljen za dolge ali ciklično zdravljenja. Trajanje odmerka sesalnega in izbere zdravnika, upoštevajoč posamezne značilnosti pacienta (0, 5 do 1, 5 mg na dan, kar ustreza 0, 5-1, 5 mg estradiola na dan, lahko nadalje prilagoditi odmerek). Tipičen zdravljenje začetek pri ciljni 1 mg estradiola (1, 0 g gela) na dan. Bolniki z intaktno maternico med zdravljenjem Divigel priporoča dodeliti progestogen, npr medroksiprogesteron-acetat ali didrogesteron, za 10-12 dni na cikel. Po poteku uporabe progestogenske treba začeti menstrualnopodobnoe krvavitve. Ko je pozaocherednyh ali dolgotrajno krvavitev iz maternice vedno ugotoviti vzrok. Bolniki v času po menopavzi cikla se lahko podaljša za 3 mesece.

Divigel odmerek uporablja 1-krat na dan na kožo spodnje trebušne stene, ali pa na desni in levi zadnjice. Področje uporabe je za velikost 1-2 palme. Divigel se ne uporablja na prsi, obraz, genitalije dela, kot tudi draženje kože. Po uporabi izdelka je potrebno počakati nekaj minut, dokler se gel posuši. Izogibajte se nenamerno kontakt Divigel oči. Roke je treba oprati takoj po nanosu gela. Če je bolnik pozabil dati gel pravočasno, je potrebno, da to storijo čim prej, vendar ne kasneje kot 12 ur pred predvidenim časom. Če bi bilo več kot 12 ur Divigel uporaba odložena do naslednjič. Z nepravilno uporabo zdravila se lahko pojavijo menstrualnopodobnye krvavitev iz maternice "preboj".

Stranski učinek.

Neželeni učinki se ponavadi slabo izražen in zelo redko zahteva prekinitev zdravljenja. Če je to vse, kar na primer zgodi, da je ponavadi samo v prvem mesecu zdravljenja. Včasih otekanje mlečnih žlez, glavobol, edem telesne mase, motnje menstrualnega pravilnosti. Izredka- migrena, sprememba glede na libido, nihanje razpoloženja, dispepsija (npr slabost, želodčne krče), zvišan krvni tlak, draženje kože.

Kontraindikacij.

Rak dojk (diagnosticiran da obstaja sum ali zgodovina).

od estrogena odvisnih vrst (npr rak endometrija).

Krvavitev iz nožnice neznane etiologije.

Hiperplazija endometrija, ki ni bil obdelan.

Tromboemboličnih bolezni trenutno ali v preteklosti (globoka venska tromboza (DVT), pljučna embolija).

Akutna arterijski tromboembolizem trenutno ali zgodovine (npr angina, miokardni infarkt).

Akutna bolezen jeter so trenutno ali zgodovina (če laboratorijski kazalci delovanja jeter niso normalizirani).

Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali polnila anamneze.

Porfirija.

Preveliko.

Praviloma so estrogeni dobro prenašajo tudi v zelo velikih odmerkih. Možni znaki prevelikega simptomov je podan v poglavju "stranski učinek". Zdravljenje - simptomatsko.

Značilnosti uporabe.

Divigel je treba uporabljati le na recept.

Pred mora začetek ali ponovno imenovanje hormonsko nadomestno zdravljenje (HNZ) za zagotavljanje popolno osebno in družinsko anamnezo je treba ugotoviti, medicinska (vključno medenične organe in raka dojk) presejanje za ugotavljanje morebitnih kontraindikacije in vzdrževanje potrebno previdnost pri uporabi zdravila.

Med zdravljenjem je priporočljivo opraviti redni pregled. Pogostost in število metod, vključenih v njej, so odločeni, za vsakega posameznega bolnika posebej. Zhinok je treba obvestiti o katerih je treba spremembe v svojih prsi sporočiti svojemu zdravniku. Študije, vključno z mamografijo, je treba opraviti v skladu s sprejetimi standardi in prilagajanje na posameznih kliničnih potreb vsakega posameznega bolnika.

Če je prisotna kdo z naslednjimi pogoji izpolnjeni prej in / ali stopnjuje med nosečnostjo ali predhodnim hormonskim zdravljenjem, mora biti bolnik pod stalnim zdravniškim nadzorom. Ti pogoji so v nekaterih primerih lahko ponovijo ali poslabšajo med zdravljenjem Divigel, vključno leiomiomi (fibroidov) maternice ali endometrioza, zgodovino tromboembolijo, dejavnikov tveganja, estrogena odvisnih tumorjev (npr 1-stopnjo dedni rak dojke), hipertenzija jetrne bolezni (npr adenom jeter), sladkorna bolezen z vaskularne lezije ali brez lezij, holelitiaza, glavobol in hudega glavobola, sistemski lupus eritematozus, zgodovina hiperplazije endometrija, epilepsija, ast in, otosklerozo.

Zdravljenje je treba prekiniti, če identificirati kontraindikacije in pod naslednjimi pogoji: zlatenica ali poslabšanje delovanja jeter, izražen kot povišan krvni tlak, novonastala migrenskih glavobolov in nosečnosti.

Dolgotrajna uporaba estradiola brez dodanih progestinskih drog lahko povzroči hiperplazijo endometrija, kar poveča tveganje za endometrijskega raka. Tako je pri bolnikih z intaktno maternico uporabo Divigel morajo biti opremljena z imenovanjem cikličnih progestogeni.

Divigel se ne sme uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.

Divigel terapija ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Je predpogoj za to, da lahko estrogen zmanjša učinek antihipertenzivnih in sladkorno bolezen zdravili in antikoagulanti. Sočasna uporaba zdravil, ki inducirajo jetrne encime (barbiturati, karbamazepin, grizeofulvina in rifampicin), lahko zmanjša nivo estradiola v krvni plazmi. Ritonavir in nelfinavir, čeprav je znano kot močni inhibitorji, medtem ko je uporaba estrogena proizvaja obratno, nasprotno učinek. Zeliščni pripravki, ki vsebujejo zelišče Šentjanževka lahko poveča metabolizem estrogenov in progestagenov. Pri uporabi Transdermalna prehaja učinek "Prvi izvor" skozi jetra tako transdermalno uporabljajo estrogeni in progestogeni manj podrejen vpliv induktorjev encimov, hormonov, kot jo notranjosti sprejme.

Klinično lahko povečana presnova estrogenov in progestagenov povzroči zmanjšanje učinka in spremembe v profilih vaginalne krvavitve.

Pogoji in pogoji.

Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.