Rabimak

Rabimak (Rabemac)

Mednarodni in kemijsko ime: rabeprazole- ± 2 - [{4- (3-metoksipropoksi) -3-metilperidin-2-il} -metilsulfenil] -1 H-benzimidazola, natrijeva;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, oboevypuklye gastrorezistentno oblogo, z zarezo na eni bokeh, rumene tablete (10 mg) in rdeče-rjave barve (20 mg);

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg natrijevega rabeprazola ali 20 mg;

druge sestavine: hidroksipropilceluloza, hidroksipropilmetilceluloza, manitol, magnezijev oksid, etilceluloza, prečiščen smukec, magnezijev stearat, kopolimer metakrilne kisline, dietil ftalat, titanov dioksid, propilen glikol, rumeni železov oksid (tableta 10 mg), rdeči železov oksid (tableta 20 mg) .

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete, enterično.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva za zdravljenje peptične razjede in bolezni gastroezofagealnega refluksa. inhibitorji "protonske črpalke". Oznaka ATC C04 A02V.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Mehanizem delovanja. Rabeprazol spada v razred antisekretornimi spojin, ki so kemično substituirane benzimidazole. Zdravilo nima antiholinergične lastnosti in ni antagonist histamina H₂-receptorja temveč inhibira izločanje želodčne kisline s specifično inhibicijo encima H⁺/ K⁺ -ATPase na sekretorni površini želodčne stene celic. Ta encim sistem je kislinski (proton) črpalke, rabeprazol in zato je klasificiran kot protonske črpalke inhibitorja želodcu črpalke, ki zavira končne izdelave korak kisline. Rabeprazol sulfonamid pretvorimo v aktivni obliki, ki ga protonirati in tako reagira s dostopne cisteinov protonske črpalke.

Enako aktivnost. Po peroralni uporabi rabeprazol antisekretornim učinek so opazili po 1 uri, in doseže maksimum po 2 - 4 urah. Zavorni učinek bazalnega funkcije in stimulacijo izločanja hrane kisline do 23 ur po prvem odmerku rabeprazola Je postala 62 in 82%, v tem zaporedju, in trajanje ta namen do 48 h. Učinkovitost rabeprazola na inhibicijo izločanja želodčne kisline se med odmerki 1 tableto a stabilno zaviranje izločanja dosežemo 3 dni po začetku zdravila nekoliko poveča. Po končanem prejemu rabeprazol sekrecijsko aktivnost je normalizirana 2 - 3 dni.

Vpliv na koncentracijo serumskega gastrin. Po prejemu 10 mg ali 20 mg rabeprazola 1-krat dnevno 12 mesecev v prvih 2 - 8 tednih zdravljenja serumu naraste koncentracija gastrin, kar ima za posledico inhibicijo izločanja želodčne kisline. Koncentracija gastrin vrne začetne ravni, običajno v roku 1 - 2 tedna po opustitvi zdravljenja.

Drugi učinki. Trenutno ni nobenih podatkov, ki se nanašajo na sistemske učinke na centralni živčni sistem, bolezni srca in dihal, ki so jih uporabljenih metod rabeprazol povzročil.

Farmakokinetika.

Absorpcija. Rabimak - je filmsko obložene tablete, ki se raztopijo v črevesju in ne v želodcu. natrijev rabeprazol absorbanca prične šele, ko je tableta opravil želodec. Rabeprazol se hitro absorbira iz črevesja. Rabeprazol Najvišje plazemske koncentracije doseže v približno 3, 5 ur po zaužitju 20 mg. Največje plazemske koncentracije (C_max) In površina pod krivuljo (AUC) rabeprazola je linearna v območju doze od 10 do 40 mg. Absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju 20 mg (v primerjavi z intravensko aplikacijo) približno 52% v večjem delu skozi presnove prvega prehoda. Poleg tega je biološka rabeprazola za ponovno uporabo, sprejem ne narašča. Pri zdravih prostovoljcih je plazemski razpolovni čas približno 1 uro (0, 7 do 1, 5 ure) in celotnega očistka ocenjena oziroma 283 ± 98 ml / min. Hrana in čas sprejema v dan nima nobenega vpliva na absorpcijo natrijevega rabeprazola.

Distribution. Pri človeku je stopnja vezave na plazemske proteine ​​rabeprazola skoraj 97%.

Presnova in izločanje. Oseba glavni metaboliti, ki obstajajo v plazmi, ki je na tioeter (M1) in karboksilno kislino (M6), sekundarni metabolit prisoten v nizkih koncentracijah, so predstavljeni sulfona (M2) dimetiltioeofirom (M4) in konjugat mercapturic kisline (M5). Manjše enako aktivnost ima samo dimetil metabolit (M3), vendar pa ni prisoten v plazmi. 90% zdravila se izloči preko ledvic v obliki metabolitov (konjugiranega mercapturic in karboksilnih kislin).

Indikacije za uporabo. Peptični duodenalni ulkus (DU) - peptični ulkus stomach- gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD) - neulkusne dispepsiya- za eradikacijo Helicobacter pulori (N. rulorі) (v kombinaciji z ustreznim antibiotikom terapevtskimi sredstvi) - Zollinger-Ellisona- sindrom, kronična gastritisa v stopnji poslabšanje.

Postopek uporabe in odmerek. Peptični ulkus dvanajstnika, želodca in peptični GERB dajemo 20 mg 1 krat na dan (če je potrebno 40 mg na dan: na 20 mg zjutraj in zvečer). Trajanje zdravljenja z želodčno razjedo DPK je 2 - 4 tedne z želodčno razjedo - 2 - 8 tednov, medtem ko GERB - 4 - 8 nedel- vzdrževalno zdravljenje pri GERB je 10 mg ali 20 mg enkrat na dan do 12 mesecev.

Kadar dajemo neulcerozna dispepsija 1 do 40 mg enkrat na dan ali 20 mg dvakrat na dan 2 - 3 tedne.

Za izkoreninjenje H. rulorі treba uporabiti Shema kompleksni terapiji z ustreznimi antibiotiki (amoksicilinom, klaritromicinom, tetraciklinskih), metronidazolom, furazolidon in bizmuta pripravkov za.

Rabimak 20 mg 2-krat dnevno + klaritromicin 500 mg 2-krat na dan amoksicilin + 1 g 2-krat na dan za 7 dni.

Rabimak 20 mg 2-krat dnevno + klaritromicin 500 mg 2-krat na dan + metronidazol 500 mg 2-krat na dan za 7 dni.

Ko je začetni odmerek Zollinger-Ellisonov 20 - 60 mg na dan, če je potrebno, se odmerek poveča na 120 mg na dan (dnevni odmerek 80 mg ali več, je treba razdeliti na dve stopnji) obdelava - 2 - 8 tednov.

Pri kronični gastritis v akutni fazi predpisuje 40 mg na dan (1 tableta 20 mg 2 tableti 2-krat ali 1-krat dnevno) med 2 - 4 tedne.

Zdravilo se jemlje zjutraj pred obrokom (pri čemer 1 na dan). Tablete ne žvečite ali razdroblivat, in ga je treba pogoltniti cele.

Stranski učinek. Rabimak običajno bolniki dobro prenašajo. Neželeni učinki, ki so bili opaženi so bili večinoma manjši, zmerno in prehitra vožnja. Najpogostejši neželeni manifestacije na delu prebavnega trakta in jeter lahko driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, napenjanje, otryzhka- redko - povečanje jetrnih encimov, motnje okusa, suha usta, neješčnost, stomatitis, gastritis.

Od krvotvornih sistema: v nekaterih primerih, levkopenijo, trombocitopenijo.

Živčevje: mogoče omotičnost, glavobol, vzburjenje ali zaspanost, depresija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, angioedem, bronhokonstrikcijo.

Drugi simptomi so: bolečina v grlu, bolečine v hrbtu, gripopodobny sindrom mialgija, bolečina v prsnem košu, sinuzitis, krči v nogah, okužbe sečil, v posameznih primerih, povečanje telesne teže, zamegljen vid, povečano potenje.

Kontraindikacij. Rabimak kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na rabeprazol, substituirane benzimidazole ali kakorkoli sestavino zdravila. Rabimak je kontraindiciran pri nosečnicah in matere, ki dojijo.

Ni priporočljivo za otroke.

Preveliko.

Simptomi. povečano znojenje, vrtoglavica, glavobol, zaspanost, suha usta, slabost, bruhanje.

Zdravljenje: poseben antidot ni znan. V bi bilo treba v primeru prevelikega izvedena je simptomatsko in podporno zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Pred uporabo je treba izključiti prisotnost raka pri bolniku.

Ko dodeljevanje bolniki Rabimaka s hudo okvaro ledvic in jeter priporočljivo biti previdni v zgodnjih fazah terapije z zdravili za.

Se ne uporablja za zdravljenje otrok, ker ni izkušenj z njeno uporabo pri bolnikih v tej starostni skupini.

Rabimaka varna uporaba ni bila raziskana v nosečnosti. Eksperimentalno obveščen, da lahko zdravilo prehaja skozi placento, zato je njegova uporaba v nosečnosti kontraindiciran. Ni znano, ali lahko rabeprazol prehaja v materino mleko, je mati, da zdravilo ne sme dajati matere, ki dojijo.

Glede na naravo rabeprazol stranskega profila učinek, je mogoče domnevati, da Rabimak ne sme negativno vplivati ​​na vožnjo v cestnem prometu in delo s potencialno nevarnih strojev. Vendar pa je v primeru zaspanosti je priporočljivo, da se vzdržijo vožnje in upravljanja s stroji.

V primeru dermatoloških manifestacij uporabe zdravila, je treba prekiniti.

Interakcije z drugimi zdravili. Rabeprazol, kakor tudi drugi zaviralci protonske črpalke se presnavljajo z encimi, ki pripadajo jeter citokrom P450 (CYP450). Rabeprazol daje močno in dolgotrajno zmanjšanje nastajanja želodčne kisline. Tako lahko rabeprazol interakcijo z zdravili, katerih absorpcija odvisna od pH želodčne vsebine. Vstop rabeprazol daje znižanje koncentracije ketokonazola za 33% v plazmi in povečanje 22% majhnih koncentracij digoksina. Tako naj bi pri nekaterih bolnikih, ki uporabljajo droge, označenih z Rabimakom biti pod zdravniškim nadzorom za določitev potrebe po prilagoditvi odmerka. In vitro študije so pokazale, da rabeprazol se presnovi izoencimov CYP450 (CYP2C9 in CYP3A). Te študije kažejo, da ima Rabimak nizko sposobnostjo drog vzaimodeystviy- tako njegov učinek na presnovo ciklosporina drugih zaviralcev podobnim učinkom protonske črpalke.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.