Barolite

Barolo 20 (Barole 10, Barole 20)

Mednarodni in kemijsko ime: rabeprazole- ± 2 - [{4- (3-metoksipropoksi) -3-metilperidin-2-il} -metilsulfenil] -1 H-benzimidazola, natrijeva;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti(10 mg) trdne neprozorne želatinske kapsule №5 rdeča / bela, ki vsebujejo sferičnih ali ovalne pelete rjave;

(20 mg) trdne neprozorne želatinske kapsule №3 rjavo / temno rdeče, ki vsebujejo sferičnih ali ovalne pelete rjave;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 10 mg natrijevega rabeprazola, ali 20 mg (enteričnimi peleti);

Video: Najbolj tanek človek

druge sestavine: (sestava peleti) nevtralni peleti (№16-18), prevlečena z magnezijevim karbonatom, hipromeloza, natrijev hidroksid, lahki magnezijev karbonat, smukec očiščenega kopolimera metakrilne kisline, makrogol, titanov dioksid (E171), rdeči železov oksid (E172) , črni železov oksid (E172).

Oblika sproščanja zdravila. Enterične kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva za obdelavo peptične razjede in gastroezofagealna refluksna bolezen. inhibitorji "protonske črpalke".

Oznaka ATC C04 A02V.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Mehanizem delovanja. Rabeprazol spada v razred antisekretornimi spojin, ki so kemično substituirane benzimidazole. Zdravilo nima antiholinergične lastnosti in ni antagonist histamina H₂-receptorja temveč inhibira izločanje želodčne kisline s specifično inhibicijo encima H⁺/ K⁺-ATPase na sekretorni površini želodčne stene celic. Ta encim sistem je kislina (proton) črpalka, in s tem, rabeprazol razvrščena kot želodčni inhibitor protonske črpalke, ki blokira končne izdelave korak kislin. Rabeprazol sulfanamidnuyu pretvori v aktivno obliko, ki ga protonirati in tako reagira s dostopne cisteinov protonske črpalke.

Enako aktivnost. Po peroralni uporabi rabeprazol antisekretornim učinek se pojavi v eni uri, in doseže maksimum po 2 - 4 urah. Zavorni učinek bazalnega funkcije in stimulacijo izločanja hrane kisline do 23 ur po prvem odmerku rabeprazola Je postala 62 in 82%, v tem zaporedju, in trajanje ta namen do 48 h. rabeprazol Učinkovitost oziroma je zaviranje izločanja želodčne kisline med odmerki 1 tableto a stabilno zaviranje izločanja dosežemo 3 dni po začetku zdravila nekoliko poveča. Po končanem prejemu rabeprazol sekrecijsko aktivnost je normalizirana 2 - 3 dni.

Vpliv na koncentracijo serumskega gastrin. Po prejemu 10 ali 20 mg rabeprazola 1-krat dnevno 12 mesecev v prvih 2 - 8 tednih zdravljenja serumska koncentracija gastrin poveča, kar povzroči inhibicijo izločanja želodčne kisline. koncentracija gastrin vrnil na začetnih ravneh, običajno v 1-2 tednih po začasni prekinitvi zdravljenja.

Drugi učinki. Trenutno ni podatkov o sistemskih učinkov na centralni živčni sistem, bolezni srca in dihal, ki so bile uporabljene zaradi vnosa rabeprazol.

Farmakokinetika.

Absorpcija. Kapsule, ki se raztopijo v črevesju in ne v želodcu. natrijev rabeprazol absorbanca začne šele po kapsula mimo želodec. Rabeprazol se hitro absorbira iz črevesja. Rabeprazol Najvišje plazemske koncentracije doseže v približno 3, 5 ur po zaužitju 20 mg. Največje plazemske koncentracije (C_max) In površina pod krivuljo (AUC) rabeprazola je linearna v območju doze od 10 do 40 mg. Absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju 20 mg (v primerjavi z intravensko aplikacijo) približno 52%, v glavnem - prvi akcije presnova skozi. Poleg tega je biološka rabeprazola je mogoče ponovno uporabiti sprejem ni povečala. Pri zdravih prostovoljcih plazemski razpolovni čas približno h (0, 7 in 1, 5 ure) in celotna razdalja je ocenjen oziroma 283 ± 98 ml / min. Hrana in čas sprejema v dan nima nobenega vpliva na absorpcijo natrijevega rabeprazola.

Distribution. Rabeprazol stopnja vezave na plazemske proteine ​​skoraj 97%.

Presnova in izločanje. Glavni metaboliti, ki obstajajo v plazmi, ki je na tioeter (M1) in karboksilno kislino (M6), in sekundarni metaboliti, ki so prisotni v nizkih koncentracijah, so predstavljeni sulfona (M2) dimetiltioeofirom (M4) in konjugat mercapturic kisline (M5). Manjše enako aktivnost ima samo dimetil metabolit (M3), vendar pa ni prisoten v plazmi.

Indikacije za uporabo. Peptični ulkus dvanajstnika peptični ulkus kishki- stomach- gastroezofagealno refluksno bolezen (GERD) - neulkusne dispepsiya- za eradikacijo Helicobacter pulori (N. rulorі) (v kombinaciji z ustreznim antibiotikom terapevtskimi sredstvi) - Zollinger-Ellisona- sindromom, kronično gastritis s povečano kislinsko funkcijo želodca v akutni fazi.

Postopek uporabe in odmerek. Peptični ulkus, želodčne razjede in prejemanje GERB dajemo 20 mg 2-krat na dan. Zdravljenje z peptičnega ulkusa je dvanajstniku 2 - 4 tedne, želodčni ulkus - 2 - 8 tednov, medtem GERD - 4 - 8 nedel- vzdrževalno zdravljenje z GERB je 10 ali 20 mg 1-krat na dan do 12 mesecev.

Kadar dajemo neulcerozna dispepsija 1 do 40 mg enkrat na dan ali 20 mg dvakrat na dan 2 - 3 tedne.

Za mora izkoreninjenje H. rulorі uporablja za sisteme, kompleksne zdravljenje z ustreznimi antibiotiki (amoksicilin, klaritromicin, tetraciklinskih) metronidazol, furazolidon in bizmut pripravki.

Barolo 20 mg 2-krat dnevno + klaritromicin 500 mg 2-krat na dan amoksicilin + 1 g 2-krat na dan za 7 dni.

Barolo 20 mg 2-krat dnevno + klaritromicin 500 mg 2-krat dnevno + metronidazol, 500 mg 2-krat na dan za 7 dni.

Ko je začetni odmerek Zollinger-Ellisonov 60 mg na dan, če je potrebno, se odmerek poveča na 120 mg na dan (dnevni dozi 80 mg ali več, je treba poteka v dveh fazah), je izbira zdravljenja in odmerek določi individualno.

Pri kronični gastritis z visoko kislost želodca v akutni fazi je predpisana pokazal 40 mg na dan (1 kapsuli 2-krat Kapsula 1 ali 2-krat dnevno) 2 - 3 tedne.

Kapsule ne more žvečiti ali zdrobiti, je treba pogoltniti cele.

Stranski učinek. Barolo je običajno bolniki dobro prenašajo. Neželeni učinki, ki so bili opaženi so bili večinoma manjši, zmerno in prehitra vožnja. Najpogostejši neželeni simptomi prebavnega trakta in jeter lahko driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, napenjanje, otryzhka- občasno - povečanje jetrnih encimov, motnje okusa, suha usta.

Od krvotvornih sistemu, v nekaterih primerih - levkopenija, trombocitopenija.

Iz živčni sistem lahko omotica, glavobol, vzburjenje ali zaspanost, depresija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, angioedem, bronhokonstrikcijo.

Drugi simptomi so: bolečina v grlu, bolečine v hrbtu, gripopodobny sindrom mialgija, bolečina v prsnem košu, sinusitis, krči v nogah, okužba sečil, v nekaj primerih so opazili povečanje teže, zamegljen vid, povečano znojenje.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na rabeprazol, substituirane benzimidazole ali kateregakoli drugega sestavine zdravila. Nosečnost in dojenje. Starost otrok.

Preveliko.

Simptomi: povečano znojenje, vrtoglavica, glavobol, zaspanost, suha usta, slabost, bruhanje.

Zdravljenje: specifični antidot ni znan. V primeru prevelikega simptomatsko in podporno zdravljenje je treba izvesti.

Značilnosti uporabe. Pred uporabo je treba izključiti prisotnost raka pri bolniku.

Ko dodeljevanje bolniki Barolo s hudo okvaro ledvic in jeter priporočljivo biti previdni v zgodnjih fazah terapije z zdravili za.

Ne predpisuje za zdravljenje otrok, ker ni izkušenj z njeno uporabo pri bolnikih v tej starostni skupini.

Varnost uporabo Barolo ni bila raziskana v nosečnosti. Eksperimentalno obveščen, da lahko zdravilo prehaja skozi placento, zato je njegova uporaba v nosečnosti kontraindiciran. Neznano, ali je sposobna rabeprazol prehaja v materino mleko, zato Barolo se ne sme dajati ženskam, ki dojijo.

Glede na naravo rabeprazol stranskega profila učinek, je mogoče domnevati, da Barolo ne smejo negativno vplivati ​​na vožnjo v cestnem prometu in delo s potencialno nevarnih strojev. Vendar pa je v primeru zaspanosti je priporočljivo, da se vzdržijo vožnje in upravljanja s stroji.

V primeru dermatoloških manifestacij uporabe zdravila, je treba prekiniti.

Video: Rozarte (muestra Včeraj CCPE 2011/11/02) FLV

Interakcije z drugimi zdravili. Rabeprazol, kakor tudi drugi zaviralci protonske črpalke se presnavljajo z encimi, ki pripadajo jeter citokrom₄₅₀ (CYP450). Rabeprazol daje močno in dolgotrajno zmanjšanje nastajanja želodčne kisline. Tako lahko rabeprazol interakcijo z zdravili, katerih absorpcija odvisna od pH želodčne vsebine. Vstop rabeprazol povzroči znižanje koncentracije ketokonazola za 33% v plazmi in povečanje 22% majhnih koncentracij digoksina. Tako nekateri bolniki, ki uporabljajo droge, označene z Barolo, mora biti pod zdravniškim nadzorom za določitev potrebe po prilagoditvi odmerka. Študije in vitro so pokazale, da rabeprazola presnovi izoencimov (CYP2C9 in CYP3A) CYP sistem₄₅₀. Te študije kažejo, da ima Barolo majhno sposobnost interakcije z drugimi lekarstvami- tem tudi učinek na presnovo ciklosporina drugih zaviralcev podobnim učinkom protonske črpalke.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.