Rabelok

Rabelok (Rabeloc)

Mednarodni in kemijsko ime: rabeprazol: + 2- (4- (3-metoksipropoksi) -3- metilperidin-2-il) -metilsulfenil) -1 H-benzimidazola, natrijeva;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiOd zholtovatogo do rumene barve, okrogle, z gladko površino dvovypukloyu enteričnimi tablet;

Sestava. 1 tableta vsebuje natrijev rabeprazol, kar ustreza 10 mg ali 20 mg rabeprazol;

druge komponente: manitol, magnezijev oksid, hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, kalcijev karboksimetil celulozo, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, polietilen glikol, etilceluloza,

celulozni acetat ftalat, hidroksipropilmetilcelulozni ftalat, dibutil ftalat, železov oksid, prečiščen smukec škrob.

Oblika sproščanja zdravila. Gastrorezistentne tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva se uporabljajo za zdravljenje peptične razjede in gastroezofagealna refluksna bolezen. inhibitorji "protonske črpalke".

Oznaka ATC C04 A02V.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Rabelok spada v razred antisekretornimi spojin, ki so kemično substituirane benzimidazole. Zdravilo nima antiholinergične lastnosti in ni antagonist histamina H2 - receptorje ampak zavira izločanje želodčne kisline s specifično inhibicijo encima H + / K + -ATPazni na sekretorni površini celicah želodčne stene. Ta encim sistem je kislina (proton) črpalka in tako Rabelok razvrščena kot želodčni inhibitor protonske črpalke, ki blokira končne izdelave korak kislin.

Eksperimentalno obvestil, da po dajanju v telo natrijevega rabeprazola je hitro izginja kot iz plazme in od želodčne sluznice. Ima rahlo alkalnem lastnosti, v vseh odmerkih hitro absorbira in koncentriran v parietalnih celicah.

Natrijev rabeprazol pretvorimo aktivno obliko sulfenamid ga protonirati in tako reagira s dostopne cisteinov protonske črpalke.

Enako aktivnost. Po oralnem dajanju 20 mg Rabeloka

protiizločevalni učinek so opazili po 1 uri, in doseže maksimum po 2 - 4 ure. Zavorno učinek bazalnega funkcije in stimulacijo izločanja hrane kisline v 23 urah. po prvem odmerku Je Rabeloka postal 69% in 82%, v tem zaporedju, in trajanje tega učinek do 48 ur. Učinkovitost natrijevega rabeprazola o inhibicijo izločanja kisline se med odmerki ena tableta nekoliko poveča, vendar se ne doseže stabilno zaviranje izločanja po 3 dneh po začetku zdravila. Po končanem prejemu sekretornih dejavnost je normalizirana 2 - 3 dni.

Vpliv na koncentracijo serumskega gastrin. Ko prejemali 10 mg ali 20 mg Rabeloka enkrat dnevno 12 mesecev v prvih 2 - 8 tednih zdravljenja serumska koncentracija gastrin povečana, kar kaže na inhibicijo izločanja kisline. Gastrin koncentracijo na raven izhod, običajno v 1 - 2 tedna po začasni prekinitvi zdravljenja.

Farmakokinetika.

Absorpcija. Ker Rabelok proizveden v obliki tablet, ki se raztopijo v črevesju in ne v želodcu, tako strukturo rabeprazol natrij tableta zaščiten pred vplivom želodčne kisline, ki cepi spojine. Natrijev rabeprazol se hitro absorbira iz prebavnega trakta in njegovo najvišjo koncentracijo v plazmi doseže po približno 3 5 ur. Po prejeti dozi 20 mg. Največjo koncentracijo v plazmi in AUC rabeprazola je linearna v območju doze od 10 mg do 40 mg. Absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju 20 mg (v primerjavi z intravenskim dajanjem) približno 52% v večjem delu skozi presnove prvega prehoda. Poleg tega, je biološka uporabnost poveča za sprejem ponovno uporabiti Rabeloka. Razpolovni čas v plazmi rok postane približno eno uro (0,7-1,5 ur.), in skupna razdalja postane ustrezno ocenjena 283 ± 98 ml / min. Hrana in čas sprejema v dan nima nobenega vpliva na absorpcijo natrijevega rabeprazola.

Distribution. Rabeloka stopnja vezave na plazemske proteine ​​je približno 96, 3%.

Presnova. Glavni metaboliti, ki obstajajo v plazmi, ki je na tioeter in karboksilne kisline in sekundarnih metabolitov, ki so na voljo v nizki koncentraciji, so predstavljeni sulfona, dimetiltioefirom in konjugat mercapturic kisline. Manjše enako aktivnost ima le dimetil metabolit, vendar ni prisoten v plazmi. Po enkratnem odmerku 20 mg natrijevega rabeprazola označeni ni bilo opaziti v urinu.

Izločanje. Približno 90% označenega odmerka izloči z urinom predvsem v obliki dveh metabolitov: konjugata mercapturic kisline in karboksilnokislinski Poleg tega v toksikoloških študijah na laboratorijskih živalih je bilo ugotovljeno dva

neznanih metaboliti. Bilanca odmerek so našli v blatu.

Ledvična insuficienca. Rabeprazol odmerek za bolnike z odpovedjo ledvic, ki so na hemodializi, približno 2-krat večja.

odpoved jeter. Rabeloka odmerek za bolnike z zmerno kronično jetrno boleznijo je 20 mg, 7 dni. AUC je treba povečati vsaj 1,5-krat, in sprememba največjo koncentracijo v plazmi do 1, 2, razpolovno dobo obdobju natrijevega rabeprazola pri bolnikih z boleznijo jeter 12, 3 ure. v primerjavi z 2, 1 uro. zdravih prostovoljcih.

Starejši bolniki. Starejši bolniki dajemo Rabeloka 20 mg na dan za 7 dni. AUC mora biti približno 2-krat večja, največja koncentracija v plazmi je v primerjavi z zdravimi prostovoljci je povečala za 60%.

Polimorfizem SUR2S19. Bolniki s počasno presnove SUR2S19, Rabelok damo 20 mg 7 dni, ter stopnje in AUC se poveča razpolovno dobo okoli 1, 9 in 1, 6-krat, v primerjavi s tistimi, pri bolnikih s hitrim metabolizmom- hkrati , najvišje plazemska koncentracija se zviša samo 40%.

Indikacije za uporabo. Peptični duodenalni ulkus (DU) - peptični ulkus stomach- gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD) - neulkusne dispepsiya- za eradikacijo Helicobacter pulori (H. pylori) (v kombinaciji z ustreznim antibiotikom terapevtskimi sredstvi) - Zollinger-Ellisona- sindrom, kronična gastritisa v stopnji poslabšanje.

Postopek uporabe in odmerek. Peptični ulkus dvanajstnika, želodca in peptični GERB dajemo 20 mg enkrat na dan (po potrebi do 40 mg dvakrat na dan do 20 mg zjutraj in zvečer). Trajanje zdravljenja z želodčno razjedo DPK je 2 - 4 tedne z želodčno razjedo - 2 - 8 tednov, medtem ko GERB - 4 - 8 nedel- vzdrževalno zdravljenje pri GERB je 10 mg ali 20 mg enkrat na dan do 12 mesecev.

Ko dajemo ne razjeda dispepsijo 40 mg enkrat na dan ali 20 mg dvakrat na dan za 2 - 3 tedne.

Zato naj izkoreninjenje H. pylori uporablja za sisteme kompleksne zdravljenju z ustreznimi antibiotiki (amoksicilinom, klaritromicinom, tetraciklinskih), metronidazolom, furazolidon in bizmuta pripravkov.

Rabelok 20 mg dvakrat na dan skupaj klaritromicin 500 mg dvakrat na dan skupaj amoksicilin, 1 g dvakrat na dan za 7 dni.

Rabelok 20 mg dvakrat na dan plus klaritromicin 500 mg dvakrat na dan, plus 400 mg metronidazola dvakrat na dan, sedem dni.

Optimalna shema uničenje H. pylori zdravnik.

Ko je začetni odmerek Zollinger-Ellisonov 20 - 60 mg na dan, če je potrebno, se odmerek poveča na 120 mg na dan (dnevni odmerek 80 mg ali več, je treba razdeliti na dve stopnji) obdelava - 2 - 8 tednov.

Pri kronični gastritis v akutni fazi predpisuje 40 mg na dan (1 tableta dvakrat ali dve tableti enkrat dnevno) pri 2 - 4 tedne.

Tablete ne more žvečiti ali zdrobiti, in ga je treba pogoltniti cele.

Stranski učinek. Rabelok običajno bolniki dobro prenašajo. Neželeni učinki, ki so bili opaženi so bili večinoma manjši, zmerno in prehitra vožnja. Najpogostejši neželeni simptomi prebavnega trakta in jeter lahko vključujejo: driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, napenjanje, otryzhka- občasno - povečanje jetrnih encimov, okus, suha usta.

Od krvotvornih sistema: v nekaterih primerih, levkopenijo, trombocitopenijo.

Živčevje: mogoče omotičnost, glavobol, vzburjenje ali zaspanost, depresija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, angioedem, bronhokonstrikcijo.

Drugi simptomi so: bolečina v grlu, bolečine v hrbtu, gripopodobny sindrom mialgija, bolečina v prsnem košu, sinuzitis, krči v nogah, okužba mochevydelyayuschih trakta, v posameznih primerih, povečanje telesne teže, zamegljen vid, povečano potenje.

Kontraindikacij. Rabelok kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na rabeprazol natrij, substituirane benzimidazole ali katero koli drugo sestavino zdravila. Rabelok Kontraindikacije nosečnice in matere, ki se hranijo grudyu- otrok, mlajših od 14 let.

Preveliko. Simptomi: povečano znojenje, vrtoglavica, glavobol, zaspanost, suha usta, slabost, bruhanje. V bi bilo treba v primeru prevelikega izvedena je simptomatsko in podporno zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Pred uporabo je treba izključiti prisotnost raka pri bolniku.

Ko dodeljevanje bolniki Rabeloka s hudo okvaro ledvic in jeter priporočljivo biti previdni v zgodnjih fazah terapije z zdravili za.

Se ne uporablja za zdravljenje otrok, ker ni izkušenj z njeno uporabo pri bolnikih v tej starostni skupini.

Rabeloka varna uporaba ni bila raziskana v nosečnosti. Eksperimentalno obveščen, da lahko zdravilo prehaja skozi placento, zato je njegova uporaba v nosečnosti kontraindiciran. Neznano, ali je sposoben natrijevega rabeprazola za vstop v materino mleko, ki suckles, zato Rabelok se ne sme uporabljati za matere, ki dojijo.

Glede na naravo rabeprazol natrijevega profila stranskih učinkov, je mogoče domnevati, da Rabelok ne sme negativno vplivati ​​na vožnjo in delo s potencialno nevarnih strojev. Vendar pa je v primeru zaspanosti je priporočljivo, da se vožnja avtomobila in upravljanje strojev.

V primeru dermatoloških manifestacij uporabe zdravila, je treba prekiniti.

Interakcije z drugimi zdravili. Natrijev rabeprazol, kakor tudi drugi zaviralci protonske črpalke (ІPP) se presnavlja z encimi, ki pripadajo jeter citokrom P-450 (SUR450). Natrijev rabeprazol ne vstopi v interakciji z drugimi zdravili, ki se presnavljajo encimi SUR450 sistema, kot so varfarin, fenitoin, teofilin in diazepam s pomembnimi kliničnih posledic.

Natrijev rabeprazol je močno in dolgotrajno zmanjšanje nastajanja želodčne kisline. Tako lahko natrijev rabeprazol interakcijo z zdravili, katerih absorpcija odvisna od pH želodčne vsebine. Sprejem natrijevega rabeprazola pri zdravih prostovoljcih povzroči zmanjšanje koncentracije ketokonazola za 33% v plazmi in povečanje 22% majhnih koncentracij digoksina. Tako naj bi pri nekaterih bolnikih, ki uporabljajo droge, označenih z Rabelokom treba nadzorovati za določitev prilagoditev odmerka ni potrebna. Poleg tega ni pomembno klinično interakcije z Rabeloka hrano. Rabelok ima nizko kapaciteto za interakcijo, kjer zdravilo njegov učinek na presnovo ciklosporina lahko primerjamo z drugimi zaviralci protonske črpalke.

Pogoji in pogoji.

Hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, zaščiteno pred svetlobo, in tekočina dosega otrok. Rok - 2 leti.