Rabizol

Rabizol (Rabizol)

Mednarodni in kemijsko ime: rabeprazol: ± 2 - [{4- (3metoksipropoksi) -3-metilperidin-2-il} -metilsulfenil] -1 H-benzimidazola, natrijeva;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiOkrogle tablete oboevypuklye svetlo rumena (10 mg) in svetlo rožnato (20 mg), gladko na obeh straneh;

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg ali 20 mg natrijevega rabeprazola;

Druge sestavine: manitol, lahki magnezijev oksid, hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, smukec, kroskarmelozo natrij (AC-di-sol), etil celuloza N-7, hidroksipropilmetilcelulozni ftalat, polietilen glikol 6000, titanov dioksid, rumeni železov oksid (tablete 10 mg), rdeči železov oksid (20 mg tablete).

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete, enterično.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva za obdelavo peptične razjede in gastroezofagealna refluksna bolezen. inhibitorji "protonske črpalke".

Oznaka ATC C04 A02V.

zdravila akcijski. farmakodinamika.

Mehanizem delovanja. Rabeprazol spada v razred antisekretornimi spojin, ki so kemično substituirana benzamidazolami. Zdravilo nima antiholinergične lastnosti in ni antagonist histamina H₂-receptorja temveč inhibira izločanje želodčne kisline s specifično inhibicijo encima H⁺/ K⁺ -ATPase na sekretorni površini želodčne stene celic. Ta encim sistem je kislina (proton) črpalka, in s tem, rabeprazol razvrščena kot protonske črpalke inhibitorja želodcu črpalke, ki zavira končne izdelave korak kisline. Rabeprazol sulfonamid pretvorimo v aktivni obliki, ki ga protonirati in tako reagira s dostopne cisteinov protonske črpalke.

Enako aktivnost. Po zaužitju rabeprazola antisekretornega učinka sem opazili po 1 uro in doseže maksimum po 2-4 ure. Zavorni učinek bazalnega funkcije in stimulacijo izločanja hrane kisline do 23 ur po prvem odmerku rabeprazola Je postala 62 in 82%, v tem zaporedju, in trajanje ta namen do 48 h. Učinkovitost rabeprazola na inhibicijo izločanja želodčne kisline se med odmerki 1 tableto a stabilno zaviranje izločanja dosežemo 3 dni po začetku zdravila nekoliko poveča. Po končanem prejemu rabeprazol sekrecijsko aktivnost je normalizirana 2 - 3 dni.

Vpliv na koncentracijo serumskega gastrin. Po prejemu 10 mg ali 20 mg rabeprazola 1-krat dnevno 12 mesecev v prvih 2 - 8 tednih zdravljenja serumska koncentracija gastrin poveča, kar vodi do zaviranja izločanja kisline. koncentracija gastrin vrnil na začetnih ravneh, običajno v 1-2 tednih po začasni prekinitvi zdravljenja.

Drugi učinki. Trenutno ni nobenih podatkov, ki se nanašajo na sistemske učinke na centralni živčni sistem, bolezni srca in dihal, ki so bile uporabljene zaradi vnosa rabeprazol.

Farmakokinetika. Absorpcija. Rabizol - je filmsko obložene film, ki se raztopi v črevesju in ne v želodcu. natrijev rabeprazol absorbanca prične šele, ko je tableta opravil želodec. Rabeprazol se hitro absorbira iz črevesja. Rabeprazol Najvišje plazemske koncentracije doseže v približno 3, 5 ur po zaužitju 20 mg. Največje plazemske koncentracije (C_max) In površina pod krivuljo (AUC) rabeprazola je linearna v območju doze od 10 do 40 mg. Absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju 20 mg (v primerjavi z intravensko aplikacijo) približno 52% v večjem delu skozi presnove prvega prehoda. Poleg tega je biološka rabeprazola je mogoče ponovno uporabiti sprejem ni povečala. Pri zdravih prostovoljcih je plazemski razpolovni čas približno 1 uro (0, 7 do 1, 5 ure) in celotnega očistka ocenjena oziroma 283 ± 98 ml / min. Hrana in čas sprejema v dan nima nobenega vpliva na absorpcijo natrijevega rabeprazola.

Distribution. Pri človeku je stopnja vezave na plazemske proteine ​​rabeprazola skoraj 97%.

Presnova in izločanje. Pri človeku so glavni metaboliti, ki obstajajo v plazmi, ki je na tioeter (M1) in karboksilno kislino (M6), in sekundarni metaboliti, ki so prisotni v nizkih koncentracijah, so predstavljeni sulfona (M2) dimetiltioeofirom (M4) in konjugat mercapturic kisline (M5). Neznachny enako aktivnost ima samo dimetil metabolit (M3), vendar pa ni prisoten v plazmi.

Indikacije za uporabo. Peptični duodenalni ulkus (DU) - peptični ulkus stomach- gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD) - neulkusne dispepsiya- za eradikacijo Helicobacter pulori (N. rulogi) (v kombinaciji z ustreznim antibiotikom terapevtskimi sredstvi) - Zollinger-Ellisona- sindrom, kronična gastritisa v stopnji poslabšanje.

Postopek uporabe in odmerek. Peptični ulkus dvanajstnika, želodca in peptični GERB dajemo 20 mg enkrat na dan (po potrebi do 40 mg dvakrat na dan do 20 mg zjutraj in zvečer). Trajanje zdravljenja z želodčno razjedo DPK je 2 - 4 tedne z želodčno razjedo - 2 - 8 tednov, medtem ko GERB - 4 - 8 nedel- vzdrževalno zdravljenje pri GERB je 10 mg ali 20 mg enkrat na dan do 12 mesecev.

Ko dajemo ne razjeda dispepsijo 40 mg enkrat na dan ali 20 mg dvakrat na dan za 2 - 3 tedne.

Za mora izkoreninjenje H. Rulorі uporablja za sisteme, kompleksne zdravljenje z ustreznimi antibiotiki (amoksicilin, klaritromicin, tetraciklinskih) metronidazol, furazolidon in bizmut pripravki.

Rabizol 20 mg dvakrat na dan skupaj klaritromicin 500 mg dvakrat na dan skupaj amoksicilin, 1 g dvakrat na dan za 7 dni.

Rabizol 20 mg dvakrat na dan plus klaritromicin 500 mg dvakrat na dan, plus 400 mg metronidazola dvakrat na dan 7 dni.

Ko je začetni odmerek Zollinger-Ellisonov Rabizola 20 - 60 mg na dan, če je potrebno, se odmerek poveča na 120 mg na dan (dnevni odmerek 80 mg ali več, je treba razdeliti na dve stopnji) obdelava - 2 - 8 tednov.

Video: CrossFit vadba ubil srce? poskus borodach

Pri kronični gastritis v akutni fazi predpisuje 40 mg na dan (1 tableta dvakrat ali dve tableti enkrat dnevno) pri 2 - 4 tedne.

Tablete ne more žvečiti ali zdrobiti, in ga je treba pogoltniti cele.

Stranski učinek. Rabizol običajno bolniki dobro prenašajo. Neželeni učinki, ki so bili opaženi so bili večinoma manjši, zmerno in prehitra vožnja. Najpogostejši neželeni simptomi prebavnega trakta in jeter lahko vključujejo: driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, napenjanje, otryzhka- občasno - povečanje jetrnih encimov, okus, suha usta.

Od krvotvornih sistema: v nekaterih primerih, levkopenijo, trombocitopenijo.

Živčevje: mogoče omotičnost, glavobol, vzburjenje ali zaspanost, depresija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, angioedem, bronhokonstrikcijo.

Drugi simptomi so: bolečina v grlu, bolečine v hrbtu, gripopodobny sindrom mialgija, bolečina v prsnem košu, sinuzitis, krči v nogah, okužba mochevydelyayuschih trakta, v posameznih primerih, povečanje telesne teže, zamegljen vid, povečano potenje.

Kontraindikacij. Rabizol kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na rabeprazol, substituirane benzimidazole ali kakorkoli sestavino zdravila. Rabizol je kontraindiciran pri nosečnicah in matere, ki dojijo.

Ni priporočljivo za otroke.

Preveliko. Simptomi. povečano znojenje, vrtoglavica, glavobol, zaspanost, suha usta, slabost, bruhanje.

Zdravljenje. Specifičen antidot ni znan. V primeru prevelikega simptomatsko in podporno zdravljenje je treba izvesti.

Značilnosti uporabe. Pred uporabo je treba izključiti prisotnost raka pri bolniku.

Ko dodeljevanje bolniki Rabizola s hudo okvaro ledvic in jeter priporočljivo biti previdni v zgodnjih fazah terapije z zdravili za.

Se ne uporablja za zdravljenje otrok, ker ni izkušenj z njeno uporabo pri bolnikih v tej starostni skupini.

Video: Česen - Prednosti in škoduje

Rabizola varna uporaba ni bila raziskana v nosečnosti. Eksperimentalno obveščen, da lahko zdravilo prehaja skozi placento, zato je njegova uporaba v nosečnosti kontraindiciran. Neznano, ali je sposobna rabeprazol prehaja v materino mleko matere, zato Rabizol se ne sme uporabljati za matere, ki dojijo.

Glede na naravo rabeprazol stranskega profila učinek, je mogoče domnevati, da Rabizol ne sme negativno vplivati ​​na vožnjo v cestnem prometu in delo s potencialno nevarnih strojev. Vendar pa je v primeru zaspanosti je priporočljivo, da se vzdržijo vožnje in upravljanja s stroji.

V primeru dermatoloških manifestacij uporabe zdravila, je treba prekiniti.

Interakcije z drugimi zdravili. Rabeprazol, kakor tudi drugi zaviralci protonske črpalke se presnavljajo z encimi, ki pripadajo jeter citokrom P450 (CYP450). Rabeprazol je močno in dolgotrajno zmanjšanje nastajanja želodčne kisline. Tako lahko rabeprazol interakcijo z zdravili, katerih absorpcija odvisna od pH želodčne vsebine. Vstop rabeprazol povzroči znižanje koncentracije ketokonazola za 33% v plazmi in povečanje 22% majhnih koncentracij digoksina. Tako naj bi pri nekaterih bolnikih, ki uporabljajo droge, označenih z Rabizolom biti pod zdravniškim nadzorom za določitev potrebe po prilagoditvi odmerka. In vitro študije so pokazale, da rabeprazol presnavljajo izoencimov CYP450 (CYP2C9 in CYP3A). Te študije kažejo, da ima Rabizol nizko kapaciteto za zdravilo vzaimodeystviy- tem tudi učinek na presnovo ciklosporina drugih zaviralcev podobnim učinkom protonske črpalke.

Pogoji in pogoji. Hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo.

Rok - 2 leti.