Flulem

Flulem (Flulem)

Splošne značilnosti.

Mednarodni in kemijsko ime: flutamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

struktura 1 tableta vsebuje 250 mg flutamid;

Druge sestavine:.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakološki skupini. Hormonski antagonisti in analogni način. Antiandrogen sredstva. ATS: L02V B01.

zdravila akcijski. Flulem - nesteroidna androgenih struktura zdravilo, ki nima lastnega androgenim dejavnost. Flutamid in njegovih metabolitov tudi kažejo agonistično ali antagonistično aktivnost glede na receptorje glukokortikoidov, mineralokortikoidov in estrogeni. Primarni metabolit, 2-hydroxyflutamide ima 25-krat večjo afiniteto za androgene receptorje kot flutamid, ki omogoča, da jo obravnava kot aktivno obliko flutamid. Tekmuje z androgenov, flutamid in njegovih metabolitov, da zavira vezavo dihidrotestosteron na receptorje jedrskih androgene. blokado receptorjev lahko pojavi tudi na nivojih celične membrane in v celično citoplazmo.

Z zaviranjem androgene receptorje tarčnih celic, flutamid preprečuje razvoj bioloških učinkov endogenih androgenov, kar vodi do motenj replikacije tumorskih celic. Pomaga zmanjšati velikost in gostoto prostate, preprečuje nastanek metastaz. Vendar flutamid ne kažejo zavira izločanje gonadotropin androgenoposredstvovannuyu WG hipotalamusa ali občutljivost hipofize nanj. To vodi do povečanja vsebnosti gonadotropinov, zaradi česar je prekomerno stimulacijo testosterona.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi je flutamid hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Njegova največja koncentracija v plazmi je dosežena po 2 urah po uporabi. Zdravilo se hitro metabolizira, da biološko aktivnega a-hidroksiliranega metabolita - 2-hydroxyflutamide, katerih razpolovna doba doba je 5 - 6 ur. Starejši bolniki razpolovni čas 8 ur po eni injekciji in 9,6 ure - pri enaki koncentraciji. Na splošno najmanj 10 znanih presnovkov flutamid. 2-flutamid in hydroxyflutamide vežejo na plazemske proteine ​​za 94 - 96% in 92 - 94% pri enaki koncentraciji v plazmi.

Izrazi v glavnem z urinom, 4,2% odmerka izloči v blatu v 72 urah.

indikacije. Zdravljenje primarnega raka na prostati in raka na prostati z metastazami v odsotnosti predhodne terapije ali neučinkovito gormonoterapii- v kombinaciji z LHRH agonisti (lyuteinizuyuschy gonadotropin sproščujoč hormon) ali kot zdravilo za bolnike, ki prejemajo LGRG- pripravke za preostale stanj, kadar je to potrebno znižanje učinki moških spolnih hormonov.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo dajemo po 250 mg trikrat na dan v monoterapiji ali v kombinaciji z LHRH analog. Pri uporabi v kombinaciji z LHRH se dve zdravili lahko dajemo simultano ali sprejem Flulema mora začeti v 24 urah pred sprejemu LHRH analog.

Stranski učinek.

Od endokrinega sistema: ginekomastija in / ali galaktoreja.

hematopoeze: zaviranje nastajanja krvi in ​​kot rezultat, redko leykopeniya- - trombotsitopeniya- v nekaterih primerih - erythropenia.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, zlatenica, driska, povišana jetrne transaminaze.

Iz bilance vode, elektrolitov: zastajanje tekočine.

drugi: glavobol, tromboembolizem, ledvična disfunkcija, motnje spanja, podplutbe, sindrom volchankopodobny.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili. Ob hkratni uporabi z varfarinom in Flulema izrazito povečanje protrombinskega časa.

Preveliko. simptomiSlabost, bruhanje, zvišane jetrne transaminaze, delovanje ledvic, zadrževanje tekočine.

zdravljenje: Glede na visoko stopnjo Flulema veže na beljakovine v plazmi, je pričakovati rahel učinek dializo pri bolnikih s prevelikega odmerka drog. Kot pri zdravljenju simptomov prevelikega odmerjanja drugih zdravil, je treba upoštevati možnost sočasno prejme več zdravil. V odsotnosti bruhanja, je potrebno, da povzroči, da umetni način (če je zavest bolnik). Prikaz uporabe skupnih ukrepov za nadzor in podporo življenjskih funkcij.

Značilnosti uporabe. Pri dolgotrajni uporabi zdravila za spremljanje delovanja jeter, ledvic, sperma izvedbo študije. Uporaba Flulema pri moških vodi do zmanjšanja števila semenčic.

Vstop Flulema morala začeti 8 tednov pred radioterapijo in nadaljuje v celotnem obdobju radioterapijo.

Pogoji in pogoji. Shranjujte zaščiteno pred svetlobo, izven dosega otrok.