Flutamid-Darnitsa

Flutamid-Darnitsa (Flutamid-Darnitsa)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Flutamid, 2-metil-N- [4-nitro-3- (trifluorometil) fenil] propanamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bledo rumene barve z zarezo in posnetja s šibko aromatičnega vonja;

Sestava. 1 tableta vsebuje 250 mg flutamid v ponovni izračun na 100% trdne snovi;

Druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, natrijeva kroskarmeloza, svetlo anhidrid silicijeve kisline, stearinska kislina, magnezijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiandrogen drog.

Oznaka ATC: L02B B01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Zdravilna učinkovina zdravila je flutamid, flutamid DARNITSYA - učinkovina nesteroidni objekt, ki ima anti-androgene lastnosti in citostatika. Mehanizem delovanja flutamid je povezana s sposobnostjo, da blokirajo vezavo androgenov na specifične receptorje, ki se nahajajo v androgenchuvstvitelnyh organov, vključno prostate in androgenih receptorjev v hipotalamusu in hipofizi. Zaradi bioloških učinkov androgenov in ne manifestira prekinjen obrniti negativne povezave med testisi in hipotalamus-hipofiza sistema.

Zdravilo poveča izločanje gonadotropin sproščujočega hormona, kar vodi do povečanja njihove vsebnosti v krvi in ​​urinu ter testosterona v krvni plazmi in slabi biološke učinke androgenov v tumorskih celicah prostate. Pod vplivom droge zmanjšuje velikost in gostoto tumorja prostate in njegovih metastaz izginila ali zmanjšala bolečine.

Farmakokinetika. Dobro absorbira zaužitju. Flutamid kri in njegov metabolit 2-hydroxyflutamide vežejo na plazemske proteine ​​za 94-96% in 92-94% oz. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po 2 urah po dajanju. Zdravilo se hitro metabolizira farmakološko aktivne hidroksilirane metabolita - 2-hydroxyflutamide je razpolovni čas (T_1/2), Ki je 5-6 ur, pri starejših osebah T_1/2 - 09:00. Plazemski tvorjen flutamid ravnotežna koncentracija in 2- hydroxyflutamide, ki je 24-76 in 1556-2284 ng / ml oz.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje metastatskega raka prostate, kjer je naveden zaviranje testoterona:

na začetku zdravljenja, v kombinaciji z agonistom luteinizirajočega hormona (LH) -rilizing hormon;

kot dodatno zdravljenje pri bolnikih, ki so že bili zdravljeni z agonisti-LH sprošča hormon;

pri bolnikih s kirurško kastracijo;

ko neuporabe ali neučinkovitost drugih vrst hormonske terapije.

Postopek uporabe in odmerek. Uporablja se v bolnišničnem okolju. Dodeli notri.

Za Uporabljajo zdravljenje raka prostate, 250 mg (1 tableta DARNITSYA-flutamid) 3-krat dnevno, posamezno ali v kombinaciji z orhiektomijo, analoge LH-sproščujočega hormona ali nizke odmerke estrogena.

Trajanje zdravljenja je odvisno od bolezni.

Za differentsiinoy diagnosticiranje hipogonadizem pri moških flutamid damo 10 mg / kg telesne teže (3 odmerki) za 3 dni. Pred in po tretji dan uporabe določi dnevni izločanje gonadotropinov. To je mogoče izvesti vzorec za 5 dni z dnevno izločanje raziskav gonadotropini o ozadju 5. dan prejema flutamid. morali osredotočiti na teh kazalcev pri vrednotenju rezultatov:

pri zdravih osebah v normalnih bazalnih urinskih gonadotropinov po zaužitju zdravila poveča njihovo izolacijo več kot 1,5-krat;

pri primarnih hipogonadizem bazalnih sečil gonadotropini bistveno povečala, vsaj - normalna- uporaba flutamid vodi v njeno povečanje več kot 1,5 - 2-krat;

s sekundarni hipogonadizem bazalni urina gonadotropin zmanjšati, vsaj - normalna- po uporabi flutamid ni opaziti bistvenih sprememb v njej.

Stranski učinek.

Samostojno zdravljenje.

Dovolj pogosti stranski učinki - Ginekomastija in / ali bolečine v prsnih žlez, včasih spremljajo galaktoreja.

Neželeni učinki na kardiovaskularni sistem pojavijo nekoliko manj pogosto. Lahko kažejo povečanje krvnega tlaka (1%) angina, tromboflebitis, General embolija, miokardni infarkt.

Iz gastrointestinalnega trakta lahko driska (12%), slabost in bruhanje (12%), povečan apetit, prehodno moteno delovanje jeter, hepatitis, anoreksija (4%), zgaga, zaprtje, bolečine, podoben bolečine, povezane z želodca .

Urogenitalnega - sprememba barve jantarjeve do urina rumeno-zelena, zmanjšan libido (36%).

Od živčnega sistema - skodle, glavobol, omotica, slabost, zamegljen vid, anksioznost, depresija, nespečnost, utrujenost.

Iz krvi - anemijo (6%), levkopenija (3%), trombocitopenija (1%).

Alergijske reakcije: srbenje, koprivnica, izgled na koži različnih vrst poškodb, pogosto papularnim značaja z ali brez rdečine njeno. Alergijske kožne reakcije pojavijo pri 3% bolnikov.

V redkih primerih, je mogoče modrice, srbenje, sindrom volchankopodobny, žeje, bolečine v prsih, otekanje limfangioktatichesky.

Dolgotrajno zdravljenje indicirano zaviranje spermatogeneze.

Pri zdravljenju v kombinaciji z agonisti-LH sproščajočega hormona. Najpogosteje je to mogoče občutek navalov vročine (61%), zmanjšan libido (36%), impotenca (33%), driska, slabost, bruhanje, ginekomastija (9%). Pogostnost teh neželenih učinkov, z izjemo driske, W je, kot monoterapije agonistov-LH sproščajočega hormona.

Občasno lahko pride do neželene učinke: anemija, levkopenija, trombocitopenija, gastrointestinalnih motenj neznane etiologije, anoreksija, otekanje, simptomi živčnomišičnih motnje, simptomi funkcionalnih motenj sečil in spolovil, hipertenzija in stranske učinke na centralni živčni sistem (zaspanost, depresija, zamegljenost zavesti, anksioznost, nevroze).

kožni izpuščaj opazili pri 3% bolnikov. Znani so primeri, v svetlobo.

odpoved zelo redko dihal.

Opisani so posamezni primeri obstruktivne zlatenica, jetrne encefalopatije in jetrne celice nekroze.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na drog, jeter in / ali odpovedjo ledvic, bolezni ščitnice.

Preveliko. Največji dnevni odmerek flutamid-Darnitsa prenos še ni bila ugotovljena. Opisan primer bolnik preživetja, da ko je prejel 5000 mg flutamid. Na podlagi kliničnih podatkov, ki meni, da je zdravilo v odmerkih do 1500 mg na dan povzroči hude toksične učinke. Če je potrebna pri bolnikih dogodek v sili z prevelikega odmerka flutamid upoštevati, da v visoko vezavo na beljakovine v plazmi hemodializa zunajtelesno malo učinkovit. Prikaz izpiranje želodca ali umetno izzvati bruhanje (če je bolnik pri zavesti). Ukrepi za podporo življenjskih funkcij.

Značilnosti uporabe. Če želite uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi srca in ožilja in bolnikih, ki so nagnjeni k trombozi.

Pri bolnikih z okvaro delovanja ledvic pri imenovanju flutamid je treba spremljati delovanje ledvic.

Nekateri bolniki z metastatskim prostate antiandrogene raka lahko spodbujajo rast raka na prostati, ne pa jo zavirajo. Po prekinitvi sprejemanje takih antiandrogene pri bolnikih lahko pride do zmanjšanja ravni antigena prostate specifične in izboljša klinično sliko bolezni. Zato se v primeru zvišanja krvnega prostato specifičnega antigena titra, je treba takoj prekiniti zdravljenje z flutamid, za 6-8 tednov spremljati odpravo reakcije, nato pa pojdite na druge oblike zdravljenja.

V prvih treh mesecih po začetku zdravljenja z flutamid opozoriti največjo pojavnost jetrnih lezij, ki so odkrite povišane ravni serumskih transaminaz, zlatenica, akutne odpovedi jeter, jetrne encefalopatije in jetrne nekroze včasih. Bolezni jeter se izvede, ko terapijo suspenzija flutamid.

Pri bolnikih s funkcionalno odpovedi jeter imenovanja flutamid je treba opraviti pod nadzorom aktivnosti jetrnih encimov (1 teste izvedli na 2 tedna). Pri povišanih vrednosti jetrnih encimov v 2-3 krat v primerjavi z zgornjo mejo normalne vrednosti, je flutamid zdravljenje prekiniti. Bolnike je treba opozoriti, da imajo v primeru porumenelost beločnice in kožo, pojav srbenja, slabost, bruhanje, takoj poiskati zdravniško pomoč.

Zdravilo je treba jemati previdno v rokah žensk v rodni dobi ne smejo stiku z zdravilom za nosečnice in otroke.

Interakcije z drugimi zdravili. Z hkratne uporabe lahko medsebojno delujejo z acetaminofen, opioidnimi analgetiki ali nesteroidna protivnetna sredstva. Ko sočasna uporaba antikoagulantov in flutamid lahko poveča dejanje antikoagulantno.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.