Prosterid

Prosterid PROSTERID

Skupne značilnosti:

Mednarodno ime: finasterid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bel ali skoraj bel, rahlo oboevypuklye tablete prekrite s folijski plasti v obliki zaokruglenogo trehrannika skoraj brez zapaha- na eni strani zavihkov - graviranje «RG», trehrannika višino približno 7,2 mm;

struktura 1 tableta vsebuje 5 mg finasterida;

Druge sestavine:

jedro: magnezijev stearat, smukec, natrijev škrobni glikolat (tipa A), pred-želatiniziran škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat;

lupina: titanov dioksid, laktozo monohidrat, makrogol 6000, hidroksipropilceluloza, hipromeloza.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Orodja, ki se uporabljajo v benigne hipertrofije prostate. Zaviralci testosterona-5-alfa-reduktaze. Oznaka ATC G04C B01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Finasterid - je sintetični 4-azasteroid, ki je specifičen inhibitor encima alfa-reduktaze, ki pretvarja testosteron v dihidrotestosteron (DHT). Finasterid je kompetitivni antagonist testosterona z inhibicijo funkcije encima alfa-reduktaze. Pri ljudeh obstajata dve znani tipi (I in II) encimskega alfa-reduktaze. Porazdelitev teh encimov na različne načine, II, tip encim je predvsem v prostati, moda v epididimisa v prepuciju, modnik, mehur seme, jetra in na koži prsi. Tip I encim je predvsem v lasišču, v žlez lojnic v koži prsnega koša, v jetra, ledvice in nadledvične žleze. Finasteride bloki pretežno tipa II izocima. Ta encim je odgovorna za večino raven dihidrotestosteron (DHT), ki je v krvi. En odmerek finasterida pomembno in močno vpliva na raven DHT v krvi. En sam odmerek 5 mg finasterida na 75% zmanjšuje DHT ravni v krvni plazmi. Najmanjša koncentracija DHT določimo 24 urah. Koncentracija DHT vozobnovlyaettcya na začetno raven v roku 7 dni.

Testi izvedemo z večkratnih odmerkih zdravila, s čimer se je podaljšan učinek finasterida. Tudi finasterid znižuje nivoje DHT v prostati pri 15% ali manj, in zato povečuje nivo testosterona v prostati.

Če primerjamo finasterid ukrepe s kirurško ali kemično kastracijo ugotovila, da finasterid izrazitejše zmanjšanje DHT ravni v krvi kot druge intervencije.

Večina moških v nekaj mesecih zdravljenja s finasteridom doživela strm padec PSA (prostata specifični antigen), ki je poseben marker za raka prostate, po katerem je ostal na ravni PSA stabilno na novo vrednost. Pri uporabi finasterida v odmerku 5 mg na dan ravneh PSA med letom znižale v povprečju za 50%.

Finasterid ne kažejo afiniteto za androgene receptorje, nima druge hormonskim delovanjem.

DHT je odgovoren za prostato giperplaziyu- moških, ki imajo pomanjkanje encima alfa-reduktaze, atrofični, ne glede na to, da je raven testosterona v njihovo normalno ali visoko.

Vpliv DHT na molekularnem nivoju - je aktivacija androgene receptorje z vezavo liganda na točko vezave. Po tem, receptor dimera / DHT veže na mestih DNA androgene občutljiv. Tako, DHT, neposredno ali posredno pospešuje celično proliferacijo z apoptozo skozi fazno modulacijo genske ekspresije, ki sodeluje pri regulaciji celične proliferacije.

Pri zdravih posameznikih ravnovesje med celično proliferacijo in apoptozo prostate podpira zložljiva razmerje med rastnih faktorjev in dejavnikov, ki ovirajo rast. Specifični inhibitorji encima alfa-reduktaze tipa II lahko zmanjšajo stopnjo DHT v hipertrofije prostate in zmanjšanje velikosti prostate.

Farmakokinetika.

Absorpcija. Finasterid se hitro absorbira v prebavnem traktu, maksimalno plazemsko koncentracijo od okoli 37 ng / ml dve uri po dajanju. Nobenih signifikantnih razlik med časom urno razpolovno dobo in največjo koncentracijo med ali po dajanju večkratnih odmerkov zdravila. Po sedmi dan prejema nobenega kumulacije finasterida, kar pomeni, da je koncentracija stabilno (stacionarnem stanju) določi po četrtem odmerku. Živilska ni vplival na absorpcijo ali koncentracije finasterida v plazmi. Finasterid biološka uporabnost je 80%.

Distribution. 90% finasterida, ki je v krvni plazmi se veže na plazemske proteine. Ta vrednost ni odvisna od zmanjšano delovanje ledvic. Finasterid lahko zaznamo v cerebrospinalni tekočini in semena. Volumen porazdelitve finasterida jih dajemo z infuzijo v odmerku 5 mg eno uro je 76 ± 14 l.

Presnova. Finasterid se obsežno presnavlja v jetrih z oksidativno biotransformacijo. Ker sta pet metabolitov je aktivna z učinkovitostjo manj kot 20% glede na finasterida.

Izločanje. Razpolovni čas v odvisnosti od odmerka se 4,7 - 7,1 ure, vendar bioloških učinkov finasterida je viden po 4 dneh po enkratnem odmerku. Potrditev iz plazme je 164 ± 55 ml na minuto. V povprečju 39% (32-46%) zdravila se izloča v urin v obliki metabolitov in okoli 57% (51-64%) zaužitega zdravila se izloči v blatu. V nespremenjeni obliki 0,04 ± 0,02% finasterida izloča v urin in 0,01% v blatu. Koncentracija finasterida v semenskih giblje tekočine iz stopnje, ki je ni mogoče odkriti (to je pod 1 ng / ml), in 21 ng / ml.

Starejši bolniki. Pri testiranju primerjava farmakokinetika med Wick skupin 45-60 in 70 let, je pokazala, da je farmakokinetika finasterida pri bolnikih, starejših od 70 let odstopa od linearnega modela. Pri starejših je pokazala zmerno povečanje finasterida koncentracij v plazmi, vendar je to povečanje je klinično nepomembni.

bolezen ledvic. Pri dajanju finasterida v odmerkih 10 mg pri skupinah bolnikov z očistkom kreatinina 90 ml / min in z očistkom kreatinina 30-50 ml / min in očistkom kreatinina 30 ml / min ali manj, so pokazale, da je pri določanju farmakokinetične parametre: razpolovna doba, površina pod krivuljo "koncentracija-čas" in maksimalna koncentracija_, ni bilo razlik med skupinami.

Indikacije za uporabo.

Benigna hiperplazija prostate za zmanjšanje velikosti prostate in zmanjša oziroma simptome disurijo.

Postopek uporabe in odmerek.

Finasterid se uporablja izključno za zdravljenje moških.

Skupna doza - Prosterida 1 tableta (5 mg) na dan, ne glede na obrok, za najmanj 6 mesecev.

Pri zdravljenju bolnikov starejše ni treba zmanjšati dozo, čeprav izločanje finasterida upočasni nekoliko (približno 8 ur).

Ledvične bolezni ni treba zmanjšati odmerek zdravila.

Stranski učinek. .

Finasterid zdravljenja, bolniki običajno prenašajo dobro. Opisani neželeni učinki običajno so redki, običajno blagi in izginejo.

Najpogostejši neželeni učinki: impotenca, zmanjšan libido, zmanjšan obseg ejakulatu.

Možni neželeni učinki: povečanje napetosti in mlečne žleze, včasih preobčutljivostnih simptomi (edem ustnic, kožni izpuščaj).

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila.

Otroci in ženske.

Preveliko.

Finasterid v odmerkih ne več kot 400 mg in 80 mg enkrat na dan ni neželene učinke, za 3 mesece.

Posebne metode zdravljenja ni prevelikega odmerka.

Značilnosti uporabe.

Pred mora potek zdravljenja finasterida izključitev drugih bolezni, ki bi lahko privedli do motenj uriniranja (na primer rak na prostati, zožitve ali stenozo urinarnega trakta, nevrološko okvaro).

Izboljšanje bolnika ne pride takoj, vendar z veliko količino rezidualnega urina ali urinske hudo kršitev bolnika, morajo biti pod strogim opazovanjem za preprečevanje obstruktivno uropatija.

Finasterid zmanjšuje nivo PSA - tudi ko je istočasna prisotnost raka prostate - tako lahko zdravilo zaplete diagnozo raka na prostati. Zato je treba pred in občasno med zdravljenjem je treba opraviti na rektalni pregled pacientov izključiti prisotnost raka.

V študijah na živalih, majhen odmerek finasterida uporablja med nosečnostjo, ki jih motnje zunanjih genitalij pri moških zarodkov povzročil. Ne moremo izključiti možnosti porazu moškega fetusa, če finasterid kakršen koli način, da se telo nosečnici.

Ni znano, da je količina finasterida vsesa v žensko telo v stiku z tableti so razdeljene v ali v stiku z moškimi, ki so se zdravili semenske tekočine. Zato, da bi se izognili poraz moški plod ali nosečnice, ki imajo možnost, da zanosi, se izogibajte stiku s poškodovano tabletke in ejakulata od človeka, ki se zdravi s finasteridom. Ker ni znano, kako dolgo lahko finasterida v ejakulatu po končanem zdravljenju, predvsem je potrebno izvesti še dva meseca po zaključku zdravljenja previdnost.

Pred in vsakih šest mesecev, v času zdravljenja je priporočljivo opraviti laboratorijske preiskave: spremljanje delovanja jeter in ledvic, krvne slike in sediment urina.

Ženske se ne morejo dati zdravilo.

Vpliv na sposobnost vožnje in delovnih mehanizmov.

Finasterid nima vpliva na sposobnost vožnje in opravljanje dela v zvezi z visoko koncentracijo pozornosti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Pri uporabi Prosterida skupaj z naslednjimi zdravili (zdravili ali skupine) niso opazili klinično pomembnih interakcij: varfarin, inhibitorji angiotenzin konvertirajočega encima blokatorji, blokatorji alfa-adrenergični, teofilin, acetilsalicilna kislina, paracetamol, beta blokatorji, diuretiki, nitrati, kalcijevih kanalčkov, antikonvulzivi, nesteroidnih protivnetnih zdravil, benzodiazepini, kinoloni, antagonisti H ₂-histamin receptorjev, inhibitorji HMG-CoA reduktaze.

Pogoji in pogoji. Shranjevanje pri temperaturi 15 - 30 ° C, zaščiteno pred svetlobo.

Zdravilo je shranjena v mestu izven dosega otrok!

Rok - 3 leta.