Flumid heksan

Flumid heksan (Flumide HEXAL)

Mednarodni in kemijsko ime: flutamide- 2-metil-N- [4-nitro-3-trifluorometil) fenil] propanamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, tablete oboevypuklye svetlo rumene barve, z zarezo na eni strani;

struktura 1 tableta vsebuje 250 mg flutamid;

Druge sestavine: celuloza, laktoza, magnezijev stearat, koruzni škrob, natrijev dodecil sulfat, silicijev dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Hormonski antagonisti in analogni način. Antiandrogen sredstva. Oznaka ATC L02B B01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Flutamid je nesteroidni spojina strukturo s antiandrogeno aktivnostjo. Tekmuje z androgenov, flutamid in njegovih metabolitov, da zavira vezavo dihidrotestosteron z jedrskimi receptorje androgenov v ciljnih tkivih. blokado receptorjev lahko pojavi tudi na nivoju celične membrane in v citoplazmi celic.

Farmakokinetika. Flutamid dobro absorbira po peroralnem dajanju. Ustrezne študije izvedene z radioaktivno označenim flutamid pričal, da je zdravilna učinkovina hitro in obsežno pretvori v metabolite, ki jih je mogoče odkriti v plazmi v 8 urah po dajanju. C beljakovine se veže na 94 - 96% flutamid in 92 - 94% 2-hydroxyflutamide. V prvih 2 dni, približno 46% odmerka izloči z urinom in 2% - blatom.

Razpolovni čas aktivnega metabolita (2-hydroxyflutamide) pri starejših prostovoljcih po enkratni uporabi flutamid je približno 8 ur.

Najvišja koncentracija flutamid v vseh tkivih se doseže s 6 ur po dajanju droge.

Raven zdravila v plazmi se enakomerno zmanjša na nizke vrednosti za 18 ur. koncentracija možgani metabolit je višja od flutamid v vseh tkivih.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje primarnega raka na prostati in raka na prostati metastazami v povezavi s kirurškim ali kemično kastratsiey- v kombinaciji z gonadotropin RH agonisti ali pomožna sredstva terapijo pri bolnikih, ki prejemajo zdravil gonadotropin RG zdravljenju bolnikov, ki se ne odzivajo na drugi hormonski zdravljenje ali prenašate z njo.

Postopek uporabe in odmerek. Flumid heksan predpisana 1 tableto 3-krat dnevno (kar ustreza 750 mg na dan flutamid) na vsakih 8 ur.

Tablete se pogoltnejo brez žvečenja, in izperemo dol z zadostno količino vode, prednostno po obroku.

Med začetnim zdravljenjem z gonadotropini-RG Flumid heksanom lahko zmanjša pogostnost in intenzivnost pojava "Flash", kadar ga uporabljamo pred sprejemom gonadotropin WG formulacijah.

Tako je priporočljivo začeti zdravljenje 1 tableto sprejel Flumidu heksan 3-krat dnevno vsaj 3 dni pred prvim drog sprejemnih gonadotropin RH in v skladu s tem odmerkom.

Trajanje zdravljenja se določi glede na bolezen. Trajanje zdravljenja lahko doseže 4,5 let.

Stranski učinek. Najpogostejši neželeni učinki, ki so jih opazili v uporabi Flumidu heksan kot monoterapija Imamo ginekomastija in / ali občutek bolečine v prsih, ki ga včasih spremlja galaktoreja. sprememba dojk micronodular ni reprezentativen. Vsi ti neželeni učinki izginili zelo sama pri prekinitvi zdravljenja ali zmanjšanju odmerka.

Na začetku monoterapiji Flumidom heksan morebitni preobrat dvig testosterona syvorotki- mogoče navalov vročine in slabovidne strukturo las.

Kardiovaskularne motnje so redki, vendar z veliko manj verjetno kot pri dietilstilbestrola.

Zelo redko pa poročajo tudi o driska, slabost, bruhanje, povečano apetita, nespečnost, utrujenost, skoroischezayuschie nenormalno delovanje jeter in hepatitis.

Poleg tega je zelo redko opaziti zmanjšan libido, izguba apetita, kolikopodobnye bolečine, zgaga, zaprtje, otekanje zaradi kopičenja tekočine v tkivih, ekhimozah, herpes zoster, srbenje, sindrom volchankopodobny, glavobol, omotica, slabost, splošno slabo počutje, podvojitev vida, žeja, anksioznost, depresija, zaspanost, zamegljen zavest, razdražljivost in limfedem, izpadanje las na krči glave in mišic.

Zelo redko so poročali o zmanjšanju števila semenčic.

V kombinirano zdravljenje in flutamid gonadotropina-WG najpogosteje poročali o vroče utripa, zmanjšan libido, impotenca, driska, slabost in bruhanje. Z izjemo driske, so ti neželeni učinki običajno spremlja monoterapiji s gonadotropin-WG z enako frekvenco.

Ginekomastija ki pogosto spremlja monoterapije Flumidom heksana, se bistveno zmanjša s kombinirano terapijo.

Redko so anemija, levkopenija, trombocitopenija, izpuščaj, zlatenica, urogenitalnega simptome (nenadno potrebo po uriniranju, inkontinenco ali zadrževanje urina), visok krvni tlak, izguba apetita, živčno-mišičnih simptomov, edem, zaspanost, depresija, motnost zavesti, tesnobe in razdražljivosti.

O pljučnih bolezni (kašelj, dispneja) poročajo nenavadno redka.

Poleg tega se poroča o takšnem neželene učinke Flumida heksanom: nekatere vrste anemije (hemolitična anemija, megalotsitarnaya anemije, metemoglobinemijo, sulfgemoglobinemiya), tromboembolizem, povečana občutljivost za svetlobo z nadaljnjim nastop na lezije kože po podaljšanim delovanjem na njem svetloba, vključno vnetne pordečitev kože ( eritem), mehurji ali razjede in epidermalna nekroliza.

V holestaze, zlasti pri bolnikih z jetrnimi metastazami opazili tudi hepatične encefalopatije in nekroza jetrnih celic. V večini primerov je hepatitis.

To poročali o posameznih primerih smrtnimi jetrih s koncem povezano z Flumidu heksanom.

sekundarna maligna obolenja

Na voljo sta dva primera malignih tumorjev raka dojke pri moških, ki so se Flumid heksan. V enem od teh primerov je bil pacient z benigne hipertrofije prostate označeno progresije vozlišča na dojki, ki je bila ugotovljena na 3 mesece pred začetkom zdravljenja Flumidom heksana. Po kirurški odstranitvi tumorja diagnozo nizkodifferentsiirovanaya karcinoma epitelnega vodu. V drugem primeru je bolnik progresivno karcinom prostate in ginekomastija. vozlišče dojke Vidal 9 mesecev po začetku zdravljenja in diagnosticiran kot zmerno diferencirane vodov invazivni karcinom epitelija. Opazili so metastaze.

To poročal o spremembi laboratorijskih vrednosti, kot testov jetrne funkcije, zvišane vrednosti sečnine v krvi in ​​(redko), zvišane ravni kreatinina v plazmi.

Urin je mogoče pridobiti oziroma oranžno rumeno-zeleno barvo, ki je nastal Flumidom heksanom in / ali njenih metabolitov.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na flutamid ali drugih sestavin formulacije.

V primeru motenj v delovanju jeter primerjavo razmerja tveganja / koristi za odločanje o izvedljivosti dolgotrajno zdravljenje od drog, se šteje za strogo individualno. Terapija je kontraindicirana pri bolnikih, ki imajo vrednosti serumskih transaminaz večja od normalne vrednosti 2 - 3-krat. Zdravljenje naj pripiiniti zdravilo, če je pojav kliničnih znakov zlatenica ali presegli standarde transaminaz ravni v 2 - 3-krat.

Ne smete dodeliti Flumid heksan, če kot posledica laboratorijske diagnostike razkrila škodo ali zlatenica jeter, ki ni posledica-biopsijo dokazano zasevkov v jetrih.

Preveliko. Trenutno odmerek Flumida heksan, da dobimo klinične manifestacije prevelikega ali obravnava kot življenjsko nevarne, ni nameščen.

Ker Flumid heksan je kombinacija številnih anilidi, teoretično je možno, da bi to lahko povzroči metemoglobinemijo. Bolnik z akutno zastrupitev so lahko znaki cianoze.

Pri bolnikih z možnega prevelikega odmerka umetno izzvati bruhanje, če se ne zgodi spontano. Simptomatsko zdravljenje.

Ker Flumid heksana v taki količini, povezane s proteinom, po odstranitvi iz telesa s krvnega dializo nemogoče.

Značilnosti uporabe. Flumid heksan predpisana izključno moške bolnike. V celotnem obdobju zdravljenja je treba držati strogo ukrepov kontracepcijskih.

Flumid heksan posebno previdno je treba uporabiti pri bolnikih z okvaro.

Flumid heksan takoj prekliče v primeru preobčutljivostne reakcije na učinkovine (flutamid).

Flumid heksan lahko povzroči povečanje ravni testosterona in estradiola, izzove zastajanje tem tekočine. Zato je treba to zdravilo uporabljati previdno pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi.

Med zdravljenjem z flutamid je treba spremljati delovanje jeter.

Informacije za diabetike.

1 tableta vsebuje 0.03 ogljikovih hidratov enot.

opozorilo

Zdravilo je treba jemati previdno v rokah žensk v rodni dobi ne smejo stiku z njimi nosečnice in otroke.

Lahko razvijejo škodljive učinke (zaspanost, zameglitev zavesti), ki lahko negativno vplivajo na sposobnost vožnje ali zapletena oprema.

Interakcije z drugimi zdravili. Konkurenčni interakcija s peroralnimi antikoagulanti Flumidom heksan lahko privede do podaljšanja protrombinskega časa. Priporočena stalno spremljanje tega kazalnika, in, če je potrebno, prilagoditev odmerka antikoagulantne.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 5 let.