Flutan

Flutan (Flutan)

mednarodna in himicheskoenazvanie:flutamidum- 2-metil-N- [4-nitro-3- (trifluorometil) fenil] propanamid);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Svetlo rumena, okrogla, dosegel tablete oboevypuklye;

Sestava. Vsaka tableta vsebuje: flutamid - 250 mg;

Druge sestavine: natrijeve kroskarmeloze, povidona, monohidrata laktoze, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat in magniyastearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiandrogen sredstva. ATC L02B B01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Flutan - antiandrogeno preparatnesteroidnoy struktura, ki nima lastnega androgenim dejavnost. Flutan iego presnovek, imata tudi agonistične ali antagonistične svoystvotnositelno receptorje glukokortikosteroide (GCS), mineralokortikoidov iekstrogenov. Glavni metabolit, 2-hydroxyflutamide ima 25-krat večjo afiniteto do androgenih receptorjev kot flutamid, ki omogoča, da jo obravnava kot aktivnuyuformu Flutana. Vstop v konkurenci z androgenov, Flutan egometabolity in zavirajo vezavo dihidrotestosteron jedrski retseptoramiandrogenov. blokado receptorjev lahko pojavi tudi pri kletochnoymembrany in v citoplazmi.

Flutan bloki androgene receptorje na celicah prostate, hipotalamusa in hipofize in zaviranje biološke učinke endogenega androgenov.Odnako, Flutan nobenega vpliva na depresivno androgenooposredovannuyu sekretsiyugonadotropin-RG hipotalamusa ali občutljivost hipofize. Etoprivodit povečanje vsebnosti gonadotropnih hormonov (lyuteinizuyuschy hormon / LH / ali folikle stimulirajoči hormon / FSH /), ki povzroči stimulyatsiyagiperprodutsirovanie testosterona.

Farmakokinetika. Po peroralni aplikaciji, flutamid horoshovsasyvaetsya v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija njegovega vplazme krvi doseže z 2 urah po dajanju. Zdravilo je hitro metaboliziruetsyado biološko aktivnega a-hidroksiliran metabolit - 2-hydroxyflutamide, katerih razpolovna doba doba je 5 - 6 ur. Na splošno je znano, da vsaj 10metabolitov flutamid. 2-flutamid in hydroxyflutamide vežejo na kri belkamiplazmy 94 - 96 -94% in 92% pri enaki koncentraciji v plazmi kotorayasostavlyaet 24-76 ng / ml in 1556 - 2284 ng / ml oz. Flutamid vyvoditsyapreimuschestvenno urin.

Indikacije za uporabo. Flutan velja: pervichnogoraka za zdravljenje prostate in raka na prostati metastazami skupaj skhirurgicheskoy ali kemično kastratsiey- v kombinaciji z agonisti gonadotropina RGili kot adjuvans terapijo pri bolnikih, ki so dobivali preparatygonadotropin-RG, kot za zdravljenje bolnikov, ki ne reagira na drugo vidygormonalnogo intervencija ali ne more prenašati drugim z že sam državah kogdaneobhodimo zmanjša učinke moških spolnih hormonov.

Postopek uporabe in odmerek. Flutan peroralnih 250 mg 3-krat dnevno v 8-urnih intervalih.

Stranski učinek. Ginekomastija, galaktoreja, zastajanje tekočine vorganizme, slabost, bruhanje in druge dispepsije simptomi, zlatenica, občasno -tromboemboliya, anoreksijo, kožni izpuščaj, nevroloških simptomov.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka.

Preveliko. Vstop Flutana v dnevnem odmerku 1500 mg, zaklinicheskimi podatkov brez povzročanja resne stranske učinke. Vendar pa še ni razkrila maksimalnoperenosima dnevni odmerek. Opisi primerov bolnik preživetje (beztyazhelyh učinki), ki so prejele en odmerek 5000 mg zdravila. Uchityvayavysokaya flutamid stopnja vezave na plazemske beljakovine, je treba ozhidatneznachitelnogo učinek dializo pri bolnikih z znaki peredozirovkipreparata. Tako kot pri zdravljenju prevelikega odmerjanja drugih zdravil sleduetuchityvat hkratno prejemanje več zdravil. Priotsutstvii bruhanje, morate poklicati umetno (če bolnik ni pri zavesti) .Pokazano splošnih ukrepov za nadzor in podporo ključnega vazhnyhfunktsy.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem je treba Flutanom kontrolirovatfunktsionalnoe stanje jeter.

Interakcije z drugimi zdravili. Ko sočasni uporabi varfarina in Flutana potrebno spremljati protrombinski čas.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi pod 25 ° C.

Rok uporabnosti zdravila - 5 let.