Amlodak-at

Amlodak-AT (Amlodac-AT)

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brown, okrogla, oboevypuklye tablete prekriti z folijo, gladke na obeh straneh;

Sestava. Amlodak eno tlačno-AT tableta vsebuje:

5 mg amlodipina

50 mg atenolola;

Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza, pred-želatiniziran škrob, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, smukec očistimo, polietilen glikol 6000, železov oksid rdeče barve, Wincoat WT AQ 1255 (rjava).

droge sproščanjem oblika. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Kombinirana hipotenzivna drog. Oznaka ATC S02N.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Amlodipin, ki je vključen v sestavo zdravila je antagonist dihidropiridinskega skupine kalcijevih ionov. Za blokiranje preko počasne kalcijevih kanalov celične membrane Amlodipin zavira kalcijevega toka skozi celično membrano v srčnih mišičnih celicah in žilne gladke mišice steno. Z njeno delovanje zmanjšuje tonus gladkega mišičja ožilja (arteriol), zmanjšano periferno vaskularno odpornost, ki vodi do zmanjšanega krvnega tlaka.

Amlodipin doseže svoj Antianginozni učinek predvsem preko večje znižanje periferni arteriolar afterload (afterload) srca. Skozi da amlodipin ne proizvajajo refleksno tahikardijo, se poraba energije in miokardni po kisiku zmanjša. Pričakovati je, da se amlodipin širi koronarne žile (arterije in arteriole) v normalnih in v ishemičnih področjih.

Atenolol, ki je vključena v zdravilo kaže Antianginozni, antiaritmik in antihipertenzivno aktivnost. Beta-adrenergičnih receptorjev srce, zmanjšuje stimulativen učinek na miokarda simpatičnega delitve avtonomnega živčnega sistema in krožijo kateholaminov. Atenolol zmanjšuje sinusnega vozla avtomatizem, srčni utrip (mirovanju in pod naporom), kontraktilnost miokarda in upočasni AV-prevodna zmanjša miokardni po kisiku. Sistematična uporaba postopoma znižuje krvni tlak. Antihipertenzivno delovanje je ustalila na koncu drugega tedna tečaja zdravil.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi amlodipina počasi in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Vstop hrana ne vpliva na absorpcijo amlodipina. amlodipin plazemsko koncentracijo doseže maksimum pri 6-12 h po uporabi. 95-98% amlodipina veže na plazemske proteine. Biološka je 64-80%. Presnavlja v jetrih na neaktivne metabolite. Urin izhod 10% zdravila v nepoškodovanem in 60% formulacije - kot neaktivne metabolite. Odprava dvofaznem, razpolovni čas je v povprečju 35-50 ur. Stalna amlodipin plazemska koncentracija (v stanju dinamičnega ravnovesja) je doseženo po stalni uporabi v 7-8 dneh. Po zaužitju amlodipina in dobro absorbira v organih in tkivih, izločanje teče počasi, zagotavlja njegovo trajanje delovanja, ki omogoča uporabo zdravila enkrat na dan.

Atenolol se hitro absorbira, toda ne popolnoma (50%) v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v krvi zdravila doseženo v 2-4 urah po hranjenju. Atenolol nekoliko (6-16%) veže na plazemske proteine. Razpolovna doba - 6-7 ur. Atenolol skoraj v celoti izloča nespremenjen (nemetabolizovannom) v urinu (85-100%). Zelo slabo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. To prehaja skozi placento in se izloča v materino mleko.

Indikacije za uporabo. Amlodak-AT predpisuje za zdravljenje hipertenzije in stabilne angine.

Postopek uporabe in odmerek. Običajni odmerek za odrasle je 1 tableta 1 na dan. Če je potrebno in normalno prenašanje ta odmerek lahko poveča na največ, kar je 2 tableti na dan.

Stranski učinek. Amlodipin se dobro prenaša. Možni neželeni učinki: glavobol, edem, utrujenost, zaspanost, slabost, bolečine v trebuhu, zardevanje, palpitacije in omotica. Včasih, pri čemer je opaziti drog kršitev delovanje črevesja, bolečine v sklepih, astenija, dispepsija, dlesni hiperplazijo, impotenca, pogostejše uriniranje, nihanje razpoloženja, mialgija, srbenje, izpuščaj, motnje vida, in v redkih primerih - multiformni eritem.

Pri sprejemu atenolol, ki je del drog možnih neželenih učinkov: pojav simptomov srčnega popuščanja, pri motnjah atrioventrikularno prevajanje, bradikardijo, hipotenzijo, hladno občutek in parestezije v okončinah, omotica, nespečnost, zmanjšana sposobnost koncentracije, zaspanost, depresija, halucinacije, letargija, občutek utrujenosti, glavobol, suha usta, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, bronhospazem, tromboza, zmanjšana moč, zmanjšan libido , Hiperlipidemija, hipoglikemija, koprivnica, dermatitis, srbenje, občutljivost za svetlobo.

Kontraindikacij. Preobčutljive dihidropiridinske derivate. Amlodipin ni indiciran za zdravljenje otrok (zaradi pomanjkanja ustrezne klinične izkušnje) do 18 let.

Atenolol kontraindiciran pri atrioventrikularni blok II in faze III, sindrom bolnega sinusnega vozla, kardiogeni šok, akutne srčne odpovedi, sinusna bradikardija, hipotenzija, miokardnega infarkta, kronično srčno popuščanje IIB - III faza sinuauricular blokade, metabolična acidoza, astma, preobčutljivost za zdravila. Atenolol ni indicirano za otroke, mlajše od 18 let, med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko. Izkušnje amlodipin prevelik odmerek za človeka je omejena. Zaradi počasne absorpcije zdravila, v nekaterih primerih je lahko koristno izpiranje želodca in aktivira način oglje. Izrazito odmerjanje lahko povzroči čezmerno periferno vazodilatacijo. Klinično značilna hipotenzija zaradi prevelikega odmerka amlodipina, zahteva aktivne ukrepe za podporo kardiovaskularne funkcije, vključno z izvajanjem spremljanje srca in dihanja, ki zagotavlja potrebno količino kroženje tekočine in nadzorovati količino urina, ki je prikazan, če je potrebno - simptomatsko zdravljenje . Za obnovitev žilnega tonusa in krvnega tlaka se lahko uporabijo vazokonstriktor droge, če ni kontraindikacij do svojega cilja. Za odpravljanje učinkov blokade kalcijevih kanalčkov je lahko koristno intravensko kalcijevega glukonata. Skozi ta amlodipin v veliki meri vezan na beljakovine v plazmi, dializa je neučinkovita.

V primeru prevelikega odmerjanja atenolola so opazili: bradikardija, atrioventrikularni blok II in faza III, poslabšanje simptomov srčno popuščanje, hipotenzija, bronhospazem, hipoglikemija.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se poveča razpolovna doba amlodipina. Priporočila za odmerjanje zdravila v tem primeru ni bila razvita, zato ti bolniki zdravilo je treba uporabljati previdno.

Amlodipin se lahko uporablja v običajnih odmerkih za zdravljenje bolnikov z ledvično odpovedjo, ker se zdravilo presnavlja v jetrih neaktivne metabolite 10% izloči nespremenjenega v urinu. Spremembe v amlodipina koncentracije v plazmi ni povezana s stopnjo okvare delovanja ledvic.

Pri bolnikih s koronarno bolezen srca (KBS) in arterijske hipertenzije (AH) nenadna prekinitev blokatorjev beta lahko povzročijo ali povečajo pogostnost anginal napadov, tako da suspenzijo atenolola pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo in hipertenzijo je treba izvesti postopoma. Posebno pozornost zahteva tudi izbor odmerkov pri bolnikih s srčno dekompenzacijo. V primerjavi z neselektivnih beta blokatorji, kardioselektivni beta blokatorji imajo manjši vpliv na delovanje pljuč, ampak z obstruktivne pljučne bolezni je treba atenolol uporabi samo v primeru absolutno prikazano. Če je potrebno, njihov namen, v nekaterih primerih je možno, da priporočajo uporabo beta-2 agonisti. Atenolol maske tahikardija, ki se pojavi, ko hipoglikemija, in lahko poveča trajanje hipoglikemičnega odziv na insulin. Posebno pozornost je treba v primerih, ko potrebujete kirurški poseg pod anestezijo pri bolnikih, ki jemljejo atenolol. Bodite previdni imenuje bolnikov psoriaza, feokromocitoma, hipertiroidizem in miastenija gravis. Bolniki, ki imajo Raynaudov bolezen in različne obliteruyuschie bolezen perifernih arterij izrazil ledvic izločanja funkcijo ljudi. Pri uporabi atenolol možno zmanjšati proizvodnjo solza tekočine, kar je pomembno za bolnike, ki uporabljajo kontaktne leče.

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil, strojev in mehanizmov, ali opravlja vse naloge, ki zahtevajo pozornost in usklajevanje.

Starejši in mlajši ljudje na uro je potrebno, da se doseže največjo koncentracijo amlodipina v plazmi, skoraj enako. Pri starejših ljudeh, nagibale k zmanjšanju očistek amlodipina, kar vodi do povečanja AUC (površina pod krivuljo cone koncentracija-čas), in razpolovne dobe. Enaki odmerki amlodipina enako dobro prenašajo starejših in mlajših bolnikih. Zato se priporoča navaden način sprejema.

Interakcije z drugimi zdravili. Amlodipid. Rezultati študij in vitro na človeški plazmi so pokazale, da amlodipin ne vpliva protein vezave zdravila, ki so bili testirani (digoksina, fenitoina, varfarin, indometacin). Posebne študije so pokazale, da sočasna uporaba amlodipina in digoksina ni spremenila digoksina serumu in ledvični očistek digoksina v zdravem volonterov- sočasni uporabi cimetidina ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina. Istočasna uporaba varfarina ne spremeni učinek varfarina na protrombinski čas. Uporaba amlodipina dogajanje pri tiazidnih diuretikov, beta-blokatorjev, zaviralcev ACE, dolgodelujoči nitrati, nitroglicerina, zdravil, protivnetna sredstva, antibiotiki, peroralnih proti sladkorni drog.

Atenolol. Ob hkratni uporabi atenolola z insulinom, antidiabetiki njihovega krvnega sladkorja, so se poslabšale. Medtem stebla uporaba antihipertenzivi različnih skupin ali nitrati poveča učinek znižanja krvnega tlaka. Istočasna uporaba atenololom in verapamil (ali diltiazem) lahko medsebojno krepitev cardiodepressive dejanje. S hkratno uporabo atenolol in srčnih glikozidov poveča tveganje za bradikardijo in atrioventrikularni prevodnost kršitve. Na sočasno prejme atenolola z reserpin, metildopa, klonidin in verapamil lahko povzroči bradikardijo. Če sočasno prejme atenolola z ergotamin derivatom, ksantina nesteroidna protivnetna sredstva zmanjšuje njegovo učinkovitost. Ko premor kombinirano uporabo atenololom in klonidin klonidin zdravljenje se je nadaljevalo še nekaj dni po prenehanju atenolola. Sočasna uporaba z lidokaina lahko zmanjšajo izločanje in poveča tveganje za toksičnost lidokaina. Uporaba Amlodaka-ab s fenotiazinski derivati ​​prispeva k koncentracijo vsakega zdravila v serumu. V kombinaciji z teofilin in aminofilin možni medsebojni inhibicijo terapevtskih učinkov. Ni priporočljivo sočasno uporabo zaviralcev MAO.

Pogoji in pogoji. Pri temperaturi pod + 25 ° C, v temi, dosega otrok. Rok - 2 leti.