Normodipin

normodipin (Normodipine)

Mednarodni in kemijsko ime:

amlodipin- 3-etil-5-metil ester (⁺_-) -2- [aminometoksi) metil] -4- (o-klorofenil) -1, 4-dihidro-6-metil-3, 5-piridin karboksilna kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: 5 mg tablete: bele ali skoraj bele tablete podolgovate-zaobljene oblike, z gravuro "5" na eni strani;

10 mg tablete: bele ali skoraj bele tablete podolgovate-zaobljene oblike, z gravuro "10" na eni strani in z zarezo - na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 5 mg amlodipina (v obliki 6, 944 mg amlodipin bezilata) ali 10 mg amlodipina (v obliki 13, 889 mg amlodipin bezilata);

Ostale sestavine: magnezijev stearat, škrob glikolat natrijev (tipa A), kalcijev hidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Kalcijevih antagonistov. Derivatov dihidropiridina.

Oznaka ATC A01 S08S.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Amlodipin je antagonist kalcijevih kanalčkov skupine dihidropiridinov. Z zaviranjem celične membrane počasno kalcijevih kanalčkov amlodipin zavira kalcijevega toka skozi celično membrano v srčnih mišičnih celicah in vaskularne gladke mišice. Z njeno delovanje zmanjšuje tonus gladkega mišičja ožilja (arteriol), zmanjšan periferni vaskularni upor, kar vodi do zmanjšanega krvnega tlaka.

Amlodipin kaže Antianginozni efekt večje znižanje periferni arteriolar afterload (afterload) srca. Glede na dejstvo, da se amlodipin ne povzroči refleksno tahikardijo, porabo energije in miokardni porabo kisika se zmanjša. Predpostavlja se, da amlodipin širi koronarne žile v normalnih in ishemičnih področjih. Širitev koronarne arterije poveča dotok miokardni kisika.

Bolniki z arterijsko hipertenzijo in enkratnem dnevnem odmerku amlodipina znižuje krvni tlak za 24 ur pri leže in stoje. Učinek razvija postopoma, in zdravilo ne povzroča akutno hipotenzijo.

Angina zdravilo poveča toleranco za vadbo, zmanjša pogostost napadov angine pektoris in potrebo po nitroglicerina.

Amlodipin ne vpliva na presnovo, nima nobenega vpliva na profil lipidov v plazmi, se lahko uporablja za zdravljenje bolnikov, astma, sladkorna bolezen, protin.

Farmakokinetika. Zaužitje amlodipin dobro in skoraj popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Vstop hrana ne vpliva na absorpcijo zdravila. amlodipin plazemsko koncentracijo doseže vrhunec po 6 - 12 ur po uporabi notranjosti. Biološka je 64-80%. Zdravilo prodre tudi v organih in tkivih. Volumen porazdelitve je približno 20 l / kg, 95-98% amlodipina veže na proteine ​​plazme. Presnavlja v jetrih na neaktivne metabolite. Urin izhod 10% zdravila v nespremenjeni obliki in 60% - kot neaktivne metabolite. Odprava dvofazna razpolovna doba povprečja 35 - 50 ur, kar omogoča uporabo drog 1-krat na dan. Stalna amlodipin plazemska koncentracija (v stanju dinamičnega ravnovesja) je doseženo po neprekinjeno uporabo 7 - 8 dni.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje hipertenzije v monoterapiji, ali če je to potrebno, v kombinaciji z tiazidnih diuretikov, beta blokatorji ali zaviralcev ACE.

Zdravljenje stabilne angine pektoris in vazospastično angine (Prinzmetalova angine). Normodipin lahko dajemo kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antianginoznimi zdravili pri bolnikih, neodzivna na zdravljenje z nitrati in / ali beta-blokatorjev.

Postopek uporabe in odmerek. Kot pri hipertenzije in angine normodipin Običajni začetni odmerek za odrasle je 5 mg enkrat na dan. Če je potrebno in normalno prenašanje ta odmerek lahko poveča do največjega dnevnega odmerka - 10 mg.

Stranski učinek. Normodipin dobro prenaša.

Najpogosteje opaženi naslednji neželeni učinki: glavobol, periferni edem, utrujenost, zaspanost, slabost, bolečine v trebuhu, zardevanje, palpitacije in omotica.

V redkih primerih opazili kršitve funkcijo črevesja, artralgija, astenija, dispneja, dispepsija, gingivalna hiperplazija, ginekomastija, impotenca, pogostejše uriniranje, razpoloženja labilnost, mialgija, srbenje, izpuščaj, zamegljen vid in zelo redko - multiformni eritem.

Zelo redko pojavi zlatenica ali spremembe ravni jetrnih encimov v večini primerov je posledica holestazo.

Opisano enojna neželeni učinki, ki jih ni mogoče razlikovati od naravnih posledic osnovne bolezni: miokardni infarkt, aritmija (Vključno z ventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo) in bolečine v prsih.

Kontraindikacij. Preobčutljivost derivata dihidropiridina. Starost otrok (zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj).

Preveliko. Prejšnji tretmaji za prevelikega človeškega normodipin omejena. Glede na počasno absorpcijo zdravila, v nekaterih primerih je priporočljivo izpiranje želodca. Precej preveliko odmerjanje lahko povzroči prekomerno periferno vazodilatacijo in nadalje opazen in po možnosti dolgotrajen zniževanju krvnega tlaka. Klinično značilna hipotenzija zaradi prevelikega odmerka amlodipina, zahteva aktivne ukrepe za podporo kardiovaskularne funkcije, vključno s spremljanjem delovanja srca in dihanja, z zagotavljanjem potrebnega volumna krvi in ​​nadzor nad količino urina, ki je prikazan, visok položaj spodnjih udov, potrebno - simptomatsko zdravljenje. Za obnovitev žilnega tonusa in krvnega tlaka se lahko uporabijo vazokonstriktor droge, če ni kontraindikacij do svojega cilja. Za odpravljanje učinkov blokade kalcijevih kanalčkov je lahko koristno intravensko kalcijevega glukonata. Glede na dejstvo, da je večina amlodipin veže na plazemske beljakovine, dializa je neučinkovita.

Značilnosti uporabe. Normodipin varnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem ni bila ugotovljena. Zato se zdravilo predpiše le v primerih, ko je tveganje, povzročena z uporabo presega možen negativen vpliv zdravila na plod.

Čas za dosego najvišje koncentracije v plazmi normodipin enako kot pri starejših in mladih. Pri starejših ljudeh, nagibale k zmanjšanju amlodipin vratar, ki vodi do povečanja površine pod koncentracija / čas krivuljo (AUC) in razpolovnega časa.

ob srčno popuščanje povečanje AUC in obdobje študija sovpadala polvvedeniya starostno skupino. Normodipin enako dobro prenašajo starejših in mlajših bolnikih. Starejših in tistih s srčnim popuščanjem, običajno priporočenega odmerka.

Prilagoditev odmerka normodipin medtem ko je uporaba tiazidnih diuretikov, beta blokatorji ali zaviralcev ACE splošno ne zahteva.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se poveča razpolovna doba amlodipina. Priporočila glede odmerek zdravila v tem primeru ni namenjen Vendar ti bolniki zdravilo je treba uporabljati previdno.

Normodipin se lahko uporablja pri običajnih odmerkih za zdravljenje bolnikov z ledvično odpovedjo, ker se zdravilo presnavlja v jetrih neaktivne metabolite 10% izloči nespremenjenega v urinu. Spremembe v amlodipina koncentracije v plazmi ni povezana s stopnjo okvare delovanja ledvic. Amlodipin se ne prikaže med dializo.

Amlodipin ne slabšajo bolnikih s srčnim popuščanjem II - IV funkcionalnega razreda napor meril, kot so uresničevanje strpnosti, iztisni delež levega prekata in kliničnih simptomov.

Vprašanja o bolnikovo sposobnost vožnje in upravljanja s stroji rešujemo individualno, oziroma, odziva bolnika na zdravilo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Uporaba normodipin je dogajanje skupaj z tiazidnih diuretikov, beta-blokatorjev, zaviralcev ACE, nitrate, nitroglicerina podjezične pripravki, nesteroidna protivnetna sredstva, antibiotiki, peroralnih antidiabetikov.

Sočasna uporaba normodipin in digoksinom je pri zdravih prostovoljcih ni spremenila ravni digoksina v krvnem serumu in jeter potrditvi digoksina- delitve cimetidina ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

Normodipin ne vpliva na vezavo digoksina, fenitoina, kumarin, indometacin beljakovin.

Pri zdravih moških prostovoljcih sočasna uporaba ni normodipin bistveno spremenila učinek varfarina na protrombinski čas.

ne Normodipin pomembno vplivala na farmakokinetiko ciklosporina.

Pogoji in pogoji. Shranjevanje pri temperaturi 15 - 30 ° C.

Rok - 3 leta.

Zdravilo je shranjena v mestu izven dosega otrok!