Neyrispin-zdravje

Neyrispin-zdravje (Neurispinum-ZDOROVYE)

Mednarodni in kemijsko ime: Risperidon, 3- [2- [4- (6-fluoren-1, 2-benzisoksazol-3-il) -piperidin-1-il] etil] -2-metil-6, 7, 8, 9-tetrahidro-4H-pirido [1, 2-in] Pirimidin-4-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete;

Tablete za 0, 5 mg - perl roza odtenkom;

1 mg - bela biser odtenek;

2 mg - zholtovato oranžna bisernega sijaja odtenek;

4 mg - svetlo zelene barve z bisernim odtenkom;

struktura Ena tableta vsebuje risperidon (v smislu 100% snovi) - 0, 5 mg;

2 mg 1 mg 4 mg;

Druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, krompirjev škrob, polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso polietilen glikol 4000, natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat, Aerosil, titanov dioksid, madame Kandurin, hipromeloza, barvilo za tablete: 0, 5 mg - "Sepispers suho rdeče A" - 2 mg - "EuroCert sončno rumeno" - 4 mg - "suho rumeno Sepispers R» in «Sepispers suho modro i".

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antipsihotiki. Oznaka ATC NO5A X0B.

farmakološke lastnosti. farmakodinamika. Antipsihotično zdravilo. Derivat benzisoksazola, selektivni monoaminergičen antagonist. To kaže visoko afiniteto za serotonin 5-HT₂ in dopamin D₂-Receptorji veže tudi k₁-adrenergičnih receptorjev in na nekoliko nižjo afiniteto s H₁-histamin in₂-adrenergične receptorje. To nima odnosa do holinergične receptorje.

Biti močan D₂ -antagonista (kar se domneva, da osnova mehanizma za izboljšanje pozitivnih simptomov shizofrenije), risperidon povzroča manj izrazit inhibicijo gibalne aktivnosti in znatno nižje ukrep inducira katalepsije kot klasični antipsihotiki. Uravnotežen osrednji serotoninski antagonizem risperidona in dopamina zmanjšuje ekstrapiramidne neželene učinke in poveča terapevtski učinek zdravila na negativne simptome shizofrenije in čustvenega.

farmakokinetika. Ne glede na Risperidon obroka se popolnoma vpije. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po 1 - 2 uri. Veže na plazemske beljakovine (albumin in alfa₁-kisli glikoprotein), 88%. Hitro porazdeli prodira v CŽS porazdelitveni volumen tkiva je 1-2 l / kg. To se presnavlja v izoencima jeter vključuje P450 IID6 delno, da se tvori enako aktivnost za 9-hidroksirisperidon, ki se veže na plazemske proteine ​​pri 77% delno - z N-dezalkirovaniya. Ravnotežne koncentracije risperidona dosežena v 1 dnevu, 9-hidroksirisperidon - 4 - 5 dni. Razpolovna doba risperidona - 3 h, 9-hidroksirisperidon - 24 ur. Po 1 tednu sprejel 70% izločilo z urinom in 14% - v prebavnem trakt- 35 - 45% izloči kot aktivne snovi.

Starejši bolniki in / ali ledvična insuficienca Po enkratnem odmerku zdravila opazili zvišane plazemske koncentracije in počasno izločanje risperidona.

Indikacije za uporabo. Shizofrenija (vključno novonastali akutne psihoze, akutno epizodo shizofrenije, kronične shizofrenije) - psihotičnih stanj s pomembnimi produktivne (blodnje, halucinacije, motnje mišljenja, sovražnost, pidozrelost) in / ali negativna (posneti vpliva, čustveni in socialni umik, revščino govor) simptomatikoyu- zmanjšati afektivne simptome (depresija, krivda, anksioznost) pri bolnikih z shizofrenieyu- preprečevanja relapsa pri kroničnih shizofrenii- vedenjskih motenj pri bolnikih z demenco Ko manifestacija simptomov agresije (izbruh, fizično nasilje) in kršitve mentalne aktivnosti (vzbujanje, delirij), kot tudi pri bolnikih z duševno zaostalostjo ali s prevlado klinične slike tendentsii- destruktivni manije bipolarne motnje (kot terapijo z adjuvansom drog kot stabilizator razpoloženje).

Način uporabe in upravo. Dodeljevanje znotraj ne glede na obrok, enkrat ali dvakrat na dan. Odmerek za odrasle in otroke, starejše od 15 let:

pri shizofrenijiPrvi dan - 2 mg, na drugi dan - 4 mg. Poleg tega se lahko odmerek shranjeni ali raven 4 mg na dan, ali posamezno po potrebi prilagoditi. Značilno je, optimalni odmerek je 4-6 mg na dan. Pri uporabi zdravila v odmerku 10 mg na dan večjo učinkovitost ni opaziti, vendar se povečuje tveganje ekstrapiramidnih simptomov.

Starejši bolniki ali bolniki z jetri ali zdravljenja ledvične odpovedi je treba začeti z odmerkom od 0, 5 mg 2-krat na dan, postopoma povečuje za 1 - 2 mg 2-krat na dan.

Vedenjskih motenj pri bolnikih z demenco: Začetni odmerek - 0, 25 mg 2-krat na dan, če je potrebno, se odmerek lahko poveča na 0, 25 mg dvakrat na dan, vendar ne pogosteje kot vsak drugi dan. Optimalni odmerek za večino bolnikov - 0, 5 mg 2-krat na dan. Nekateri bolniki so prikazani prejemali 1 mg 2-krat na dan.

Bipolarnih motenj z manijo: Začetni odmerek - 2 mg na dan na 1. sprejem, če je to potrebno, povečali odmerek 2 mg / dan, vendar ne pogosteje kot vsak drugi dan. Optimalna odmerek - 2-6 mg na dan.

Vedenjske motnje pri bolnikih z duševno prizadetih ali prevlado v klinično sliko destruktivnih tendenc: Bolniki s telesno maso 50 kg ali več začetni odmerek - 0, 5 mg na dan na 1. sprejem bo po potrebi povečati odmerek 0, 5 mg dnevno, vendar ne pogosteje kot vsak drugi dan. Optimalni odmerek - 1 mg na dan. Pri bolnikih s telesno maso manj kot 50 kg začetni odmerek - 0, 25 mg na dan 1. sprejem po potrebi povečal odmerek 0, 25 mg na dan, vendar ne pogosteje kot vsak drugi dan. Optimalni odmerek - 0, 5 mg na dan.

Po doseganju učinkovitega odmerka, lahko jih je zdravilo priporočljivo enkrat na dan.

Največji dnevni odmerek - 16 mg na dan.

Stranski učinek. Na strani centralnega živčnega sistema in čutil: pogosto - nespečnost, vznemirjenost, tesnoba, glavobol bol- včasih - zaspanost, utrujenost, vrtoglavica, motnje koncentracije, motnje pogled ločljivosti redko - ekstrapiramidne motnje (tremor, rigidnost, gipresalivatsiya, upočasnjeno gibanje, akatizija , akutna distonija), spastični napadi so možne, tardivna diskinezija, nevroleptični maligni sindrom, motnje termoregulacije.

Na delu prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, dispepsija, zaprtje, slabost, bruhanje, povečana jetrnih encimov.

Kardiovaskularnega sistema in kri: včasih - ortostatske hipotenzije, refleksna tahikardija, hipertenzija, rahlo zmanjšanje števila nevtrofilcev in / ali krvnih ploščic, hypervolemia, kapi (pri starejših bolnikih nagnjeni faktorjev).

Od endokrinega sistema: galaktoreja, ginekomastija, neredne menstruacije, amenoreja, povečanje telesne mase, redko - hiperglikemija, poslabšanje sladkorne bolezni.

Na strani reproduktivni sistem: redko - priapizem, erektilne disfunkcije, ejakulacija, orgazem.

Alergijske reakcije: včasih - rinitis, angioedem, kožni izpuščaji.

Drugo: včasih - urinska inkontinenca.

kontraindikacije. Individualna preobčutljivost, dojenje, nosečnost, starost otrok (15 let).

Preveliko. simptomi: zaspanost, manifestacija prekomerne sedacije, tahikardijo, hipotenzijo, ekstrapiramidnih simptomov, in v redkih primerih - podaljšanje intervala QT na EKG. zdravljenje: Zagotavljanje proste dihalne poti za podporo zadostne količine kisika in prezračevanju. Izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja skupaj z odvajalom. spremljanje EKG za ugotavljanje srčne aritmije. Simptomatsko zdravljenje, namenjen podpori zhiznennoznachimyh funkcije. V navzočnosti hipotenzije in kardiovaskularni kolaps - infuzijski terapiji in / ali simpatikomimetikov. Z razvojem ekstrapiramidnimi boleznimi - imenovanje antiholinergičnih zdravil. Ni specifičnega protistrupa.

Constant zdravniški nadzor in spremljanje, dokler odprave simptomov zastrupitve.

Značilnosti uporabe. Na začetku zdravljenja priporočljivo Neyrispinom-zdravje postopoma odpravijo v povprečju antipsihotično terapijo, če je klinično upravičeno. V tem primeru, če se bolnik preide na zdravljenje s podaljšanim oblik antipsihotikov, je priporočljivo, da začnete jemati zdravila, namesto predhodne priprave. Na začetku zdravljenja, zlasti pri izbiri odmerka, je lahko ortostatska hipotenzija, zato je treba Neyrispin-zdravje zelo previdno in postopno povečevanje odmerka se uporablja za zdravljenje bolnikov z boleznimi srca in ožilja, dehidracijo, hipovolemijo ali cerebrovaskularnih obolenj. Če se pojavi hipotenzija, je treba zmanjšati odmerek. Tudi s posebno previdno je treba uporabiti zdravilo za zdravljenje bolnikov s Parkinsonovo boleznijo in epilepsijo, z možnostjo poslabšanja osnovne bolezni. S pojavom simptomov zapoznele diskinezije, je treba nevroleptični maligni sindrom prenehali jemati vse antipsihotike, vključno Neyrispin-zdravje. Bolnike je treba opozoriti na možnost povečanja telesne teže.

Pri zdravljenju risperidona opusti vse dejavnosti, ki zahtevajo odziv v sili, kot tudi od alkohola.

Uporaba risperidon med nosečnostjo le, če pričakovani učinek zdravljenja odtehtajo možna tveganja za plod. Varnost in učinkovitost risperidona za zdravljenje otrok slabo razume, čeprav se izvajajo trenutno take klinične študije.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Neyrispin-zdravje je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi osrednje delujočimi zdravili. V kombinaciji z antagonisti a risperidon drog dopaminskih receptorjev lahko opazimo tardivnih diskinezij (kot prezgodnjih ritmični gibi predvsem jezika in / ali obraza), ki zahteva sprejem postajališča antipsihotičnih zdravil. Risperidon lahko deluje kot antagonist levodopo.

Fenotiazini, triciklični antidepresivi, b-blokatorji, fluoksetin, lahko poveča koncentracijo risperidona v krvi brez vpliva na koncentracijo aktivne antipsihotične frakcije. V kombinaciji z karbomazepinom porabo in drugim inducirajo jetrne encime zmanjšalo koncentracije aktivne frakcije antipsihotično risperidona v krvi. Ko prejmete prekinitev takih pripravkov odmerka Neyrispina zdravje je treba ponovno preučiti.

Če lahko dajemo potrebi dodatno sočasno sedacijo z Neyrispinom zdravstveno-benzodiazepinskih derivatov.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi 15 ° do 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 2 leti.