Etopozid-mile

Etopozid-mile (Etopozid-Mili)

Mednarodni in kemijsko ime: Etoposide- 9 - [(4,6-O-etiliden-BD-glukopiranozil) oksi] -5,8,8a, 9-tetrahidro-5- (4-hidroksi-3,5-dimetoksi- fenil) furo [3 ca. : 6,7] nafto [2,3-d] dioksol-6 -1,3 (5a H) -on;

4-9 primedemetilenpipodofilotoksin [4,6 - O -etiliden - D-glukopiranozid];

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: bistra, brezbarvna tekočina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 20 mg etoposida;

druge sestavine: polisorbat, benzil alkohol, etanol, citronska kislina, polietilen glikol.

Oblika sprosti zdravilo. Koncentrat za raztopino za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Rastlinski alkaloidi, derivati ​​podophylotoxin. ATC L01C B01 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika: protitumorsko aktivnost.

Antitumorsko aktivnost etopozid milje opazili glede takšnih vrst tumorjev: tumorja glodalcih L1210, P388 levkemija, B16 melanoma, Lewis pljučni rak, tumor kolona, ​​jajčnika M5076 rak in Ehrlich karcinom. Poleg tega so opazili tudi aktivnost protitumorsko glede na začetno AH66F in podgane ascitesa hepatoma AN66.

Mehanizem delovanja.

Etopozid kaže cytocidal aktivnost proti celice v pozni S fazi in v G2 fazi celičnega cikla, z blokado G2 faze. Domneva se, da je mehanizem delovanja povzroči stimulacijo posredovane dna strand prelom brez vpliva na njem neposredno. Poleg tega je cytocidal aktivnost poveča v odvisnosti od koncentracije in trajanja dajanju zdravila.

farmakokinetika. Spremembe krvne koncentracije zdravila pri bolnikih z rakom pri intravenski aplikaciji je 5 zaporednih dni, popis dvofazna krivulja, ter razpolovni čas (t_1/2) Po dajanju prvega odmerka 0,13 - 0,39 na uro do faze alfa in 3,33 - 4,85 h pri beta fazi. Glede na primerjalno analizo sprememb v ravni krvi, ko je bilo 5 dni dajanja drog ustanovljena tendence k akumulaciji etopozidom v krvi. Nadalje je stopnja izločanja nespremenjene učinkovine s sečem za 5 dni pri 32 - 61% danega odmerka.

Indikacije za uporabo. Malih celic in ne-drobnoceličnega pljučnega raka, megakaryoblastoma in nehodzhkonskaya limfom, rak želodca, testisov tumorji, horionepitelioma, rak jajčnikov.

Postopek uporabe in odmerek. Za vsako zdravljenjem etopozid apliciranega - Miles intravensko v odmerku 60 - 100 mg / m² telesne površine na dan 5 zaporednih dni vsake 3 tedne. Če je potrebno, ponovite zdravljenje. Povečanje ali zmanjšanje odmerka odvisno od bolezni in stanja pacienta.

Če uporabimo raztopino drog ustrezno razredčeno za zmanjšanje primanjkljaja tekočine, na primer, izotonična raztopina natrijevega klorida - pri nastanku vsaj 250 ml na 100 mg zdravila. Nato počasi intravensko v teku 30 min.

Stranski učinek.

hemato

Levkopenija, trombocitopenija, krvavitve, anemijo.

 hepatotoxity

Lahko pride do povečane vrednosti aspartat-aminotransferaze, alanin-aminotransferaze, alkalne fosfataze.

nefrotoksičnost

Lahko poveča ravni uree in kreatinina.

dispeptičnimi sindrom

Slabost, bruhanje, anoreksija, stomatitis, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje.

preobčutljivostne reakcije

lahko pojavijo padavine.

kožne spremembe

Alopecija, eritem in srbenje.

nevrotoksičnost

otrplost okončin, glavobol.

kardiotoksičnost

Včasih lahko pride do znaki patologije na elektrokardiograma, aritmijo in hipertenzijo.

druga

, Se lahko pojavijo simptomi slabo počutje povišana telesna temperatura.

Kontraindikacij.

Zdravilo se ne predpisuje bolnikom:

s hudo supresijo hematopoeze kostnega mozga;

so preobčutljivi na te droge v zgodovini.

Te skupine bolnikov predpisal zdravilo z veliko previdnostjo:

zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;

bolnikih z motnjami delovanja jeter;

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic;

bolniki z zapleti, vključno z nalezljivimi boleznimi;

noricam bolniki na (ob drog lahko privede do disfunkcije celega telesa z usodnim koncem).

Preveliko. Huda mielosupresija, stomatitis. Zdravljenje - simptomatsko.

Značilnosti uporabe.

Imenovanje etopozidom milje med nosečnostjo in dojenjem

V poskusih je bilo teratogeno učinek zdravila, zato ni zaželeno, da se dodeli za ženske med nosečnostjo ali pri ženskah s sumom nosečnosti.

Poskusi so pokazali, da zdravilo pride v materino mleko. Zaželeno, predpiše to zdravilo za matere, ki dojijo, morate strgaš ali dojijo.

Varnostni ukrepi pri uporabi zdravila

Zdravilo se ne sme dajati subkutano ali intramuskularno!

Ker lahko intravensko injekcijo zdravila vodi do razvoja angialgia, flebitis, hipertenzija in aritmija, bi morali biti pozorni na izbiro kraja in način uporabe. Hitrost injiciranja je treba zelo majhen (30 - 60 minut).

Po intravenski aplikaciji, ki lahko spremljajo tvori tesnilo ali nekroza na področju dajanja v primeru ekstravazacije zdravilo mora biti nekoliko previdni, da se prepreči.

Zaradi visoke koncentracije zdravila med svojimi raztapljanje kristalov lahko motnje, da je rešitev za pripravo pripravka, tako da je koncentracija raztopine 0,6 mg / ml ali manj. Poleg tega je treba pripravljeno raztopino kolikor je mogoče uporabiti takoj po raztapljanju.

Kot lahko terapija povzroči resne stranske učinke, kot so inhibicije hematopoeze v kostnem mozgu, je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje in pogosto ustrezno klinično vrednotenje (hematologije, Spremljanje delovanja jeter in ledvic). Ob odkrivanju dogodkov ustrezne uporabe patologija, na primer, nižje odmerjanje ali začasno prekinitev uporabe zdravila. Poleg tega bi bilo dolgotrajno zdravljenje odvisnosti od drog, ko so stranski učinki postanejo bolj izrazite in ga prenesemo v dolgotrajnih korak se izvede zdravljenje odvisnosti od drog zelo previdno.

Potrebno je spremljanje pojava nalezljivih bolezni in krvavitve.

V primeru imenovanja zdravila za majhne otroke, je treba posebno pozornost nameniti možnosti stranskih učinkov in zdravljenje izvaja zelo previdno.

Če je potrebno, naj bi uvedba zdravila za otroke in bolnike v rodni dobi upošteva učinek zdravila na genitalije.

druga

Pri zdravljenju akutne levkemije, je potrebno ali trajanje tečaja podaljšati ali skrajšati, odvisno od rezultatov stalnega spremljanja perifernega sestavka krvi.

Interakcije z drugimi zdravili. Kombinirana terapija z drugimi zdravili proti raku drog ali z obsevanjem lahko povzroči izboljšanje stranskih učinkov, kot inhibicijo hematopoeze v kostnem mozgu.

Pogoji in pogoji. Hraniti pri sobni temperaturi. Rok - 2 leti.