Rešitev Etozid

injekcija Etozid (Solutio Etosid pro injectionibus)

Mednarodno ime: etopozid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, prozorna ali rahlo rumeno raztopino;

sestavine:

1 ampula 5 ml vsebuje 100 mg etopozidom USP;

druge sestavine: brezvodna citronska kislina, benzil alkohol, polisorbat 80, etanol, makrogol.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. ATS L01SV01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Etozid je polsintetski derivat podophylotoxin, ki se uporablja za zdravljenje nekaterih človeških bolezni. Mehanizem delovanja zdravila je povezana z zaviranjem topoizomeraze II. Etopozid je citotoksični učinek zaradi poškodbe DNA.

Glavni učinek zdravila očitno izvedena v G₂- faza in S-faza celičnega cikla. Obstajata dva različna reakcije na zdravila, ki je odvisen od odmerka, ki ga pacient prejme. Pri večjih koncentracijah (10 ug / ml ali več) opazimo celično lizo, ki pridejo v mitozo. Pri nizkih koncentracijah (0, 3,10 ug / ml) v celicah upočasni prehod v prophase.

Zdravilo nima nobenega vpliva na skupščini mikrotubularne makromolekularnih struktur.

Glavni učinek na stopnjo Etozida mikromolekulyarnom očitno obstoji v upočasnitev sinteze DNA. Etozid zavira tudi zadržuje nukleotide poda plazemske membrane, ki zavira sintezo in obnovo DNK.

Farmakokinetika. Po intravenski uporabi najvišja plazemska koncentracija 30 ug / ml. Biološka v povprečju 50%.

Zdravilo je na voljo v plevralni tekočini, slini, jeter, vranice, ledvic in možganskih tkiv. Etopozid prodre skozi krvno-možgansko in placente ovire. Pojem koncentracije etopozidom v cerebrospinalni tekočini variira od nedoločenih vrednostmi do 5% koncentracije v plazmi. Podatki o izbiri zdravila v materinem mleku niso na voljo. Vezava na plazemske proteine ​​je približno 90%.

Etopozid se izdatno presnovi v telesu. Izolacija ga torej pojavi dvohfaznym način. Odrasli z normalno ledvično funkcijo jeter razpolovna doba povprečja 0.6-2 hours- razpolovna doba v končni fazi - 5, 3-10, 8 h. Dojenčki z normalnim delovanjem ledvic in jeter etopozid razpolovni dobi povprečja v začetni fazi 0, 6,1, 4 ure v končni fazi - 3-5, 8 ur.

Skupna razdalja giblje med 19-28 ml / min / m² odraslih in 18-39 ml / min / m² Pri normalni ledvic in jetrne funkcije. Etopozid izloča v urin v nespremenjeni obliki (29%) in v obliki metabolitov (15%) za 48-72 ur. 2-16% zdravila se izloči v blatu.

Indikacije za uporabo. Etozid indicirano za zdravljenje neoplastične postavitev naslednjega:

nedrobnocelični pljučni karcinom;

limfomov (vključno Hodgkinov limfom);

akutna levkemija;

testisov tumorja;

rak mehurja;

maligni trophoblastic tumorja geneza.

Postopek uporabe in odmerek.

Režim odmerjanja se določi individualno, odvisno od uporabljenih kemoterapijami.

Etozid injekcijo. Običajni odmerek Etozida v kombinaciji z drugimi odobrenih kemoterapevtiki Uporabi se 50- 100 mg / m / dan 4-5 dni. Prav tako se pogosto uporablja v dnevnem načinu sprejem: 100-125 mg / m / dan na 1., 3. in 5. dan. kemoterapija ponovi z 3-4 tedne, po ustrezni premagovanju ne glede na vrsto toksičen učinek zdravila.

Pri izbiri odmerka je treba upoštevati v mielosupresivni učinek drugih zdravil v kombinaciji, in učinek prejšnje obsevanjem in / ali kemoterapijo.

Kot pri drugih sprejemnih potencialno strupenih snovi, je treba biti previden pri pripravi Etozida rešitve. Priporočljivo je, da uporabljate gumijaste rokavice. Po stiku Etozida na koži in sluznicah morajo biti takoj in temeljito umijte z milom in vodo.

Priprava za intravensko dajanje zdravila. Etozid 5% dekstrozo za injiciranje raztopimo za infuzijo ali 0 9% natrijevega klorida za infundiranje pred koncentracije 0, 2 ali 0-4 mg / ml. Tako dobljeno raztopino v koncentraciji 0, 2 ali 0-4 mg / mL skladiščiti, medtem ko ostaja stabilna 96 ur in 48 ur oziroma pri 25 ° C pod običajnimi fluorescentnimi osvetlitvi v steklene in plastične steklenice. Poročali so o pojavu hipotenzije pri bolnikih po hitrem dajanju zdravila. Zato Etozida raztopino dajemo priporočljivo za 30-60 minut. Etozid dajemo bolniku z intravensko sili injiciranje strogo prepovedano.

Stranski učinek.

Toksični učinki na celice kostnega mozga, je odvisna od odmerka in odmerek omejevanje, z maksimalno indeksi granulocitov je potekal od 7. do 14. dan in ob te droge, in najvišjimi vrednostmi kazalnikov trombocitov - od 9 do 16 na dan. Nadaljevanje kostnega mozga se navadno konča pred 20. dan od začetka sprejem Etozida, in o katerih koli toksični učinek akumulacije ne poročajo.

Toksični učinek na prebavni trakt se nahaja v so 30-40% bolnikov, ki so običajno v obliki slabosti in bruhanja malih in zmerne sile. Prisilna Odpoved sprejel Etozida pojavila pri 1% bolnikov. Značilno je, da se lahko slabost in bruhanje treba nadomestiti z uporabo standardnih antiemetiki.

Hitre povratne hipotenzije po intravenoznem dajanju opazili pri 1-2% bolnikov. To je zaradi toksičnega učinka na srce ali Etozida premikov v EKG. Trivaloy hipotenzijo niso opazili. priporočena dajemo pacientu intravenozno s počasno infuzijo v trajanju 30 do 60 minut, da se prepreči Etozid zniževanje krvnega tlaka. V primeru hipotenzije običajno ustavili z suspenziji infuzije in sprejem velike količine tekočin ali drugimi primernimi sredstvi vzdrževalno terapijo. Če pri preklopu infuzijski odmerek dajanje treba zmanjšati.

Reakcije so podobni anafilaktično ki so označena z mrzlica, vročina, tahikardija, bronhospazem, dispneja in hipotenzija pojavila na 0, 7-2% bolnikov, ki so prejemali intravensko Etozid. Te reakcije so običajno brez težav rešen po začasni prekinitvi dajanja zdravila in predpisovanja, da povečanje krvnega tlaka, kortikosteroide, antihistaminiki, in zdravila, ki povečujejo volumen krvi. To je poročal o eni smrtnega primera zaradi bronhospazem. Prav tako so podatki o primerih hipertenzije in nenaden naval krvi v obraz. Krvni tlak je običajno normalizirajo po opustitvi infuzijo.

Pri 66% bolnikov je v obtoku alopecija, včasih do popolne izgube las.

Redko poročali o nekaterih drugih neželenih učinkov pri zdravljenju Etozidom: kožni izpuščaj, vročino, pigmentacije, srbenje, bolečine v trebuhu, zaprtje, disfagija, kortikalno slepoto ki poteka, in en primer dermatitisa, da ponovno pojavil po radioterapiji.

Kontraindikacij. Vstop Etozida je kontraindiciran v naslednjih primerih:

v prisotnosti povečane občutljivosti na etopozid ali adjuvansi;

hudo supresijo kostnega mozga;

V disfunkcije jeter;

akutne infekcije;

kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Varnost in učinkovitost zdravljenja odvisnosti od drog otrok se ni pokazala.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. V kombinirano zdravljenje nekaterih vrst raka in Etozida antitumorsko aktivnost zdravil lahko okrepila obojestransko (sinergistični učinek). Preučevanje učinkov pri bolnikih, ki so prejemali Etozid in cisplatin v kombinaciji s kemoterapijo, je pokazala, da ima taka kombinacija sinergistični učinek za raka testisov, drobnoceličnega in ne-drobnoceličnega pljučnega raka. Omejevanje informacije kažejo, da je pri bolnikih, ki so prej so bili zdravljeni cisplatin, lahko poslabšajo izločanje Etozida.

Preveliko. Pri uporabi prevelikih odmerkov Etozida dokler niso registrirani tokrat. V primeru neželenih toksičnih učinkov spremembe krvne slike in prebavnem traktu je simptomatsko zdravljenje. Posebne protistrupi prevelikega odmerka Etozidom ne obstaja.

Značilnosti uporabe.

Imenovanja, Etozid za kemoterapijo, zdravnik je treba upoštevati potrebo po drogah in jo uporabljali, za tehtanje teh dejavnikov s tveganjem neželenih učinkov. Večina neželenih reakcijah ob Etozida trenutno veljajo za zgodnje odkrivanje. Če se pojavijo hudi neželeni učinki, je treba zmanjšati odmerek ali preklicati sprejem, in sicer, da je klinična slika, za izvedbo korektivnih ukrepov. Nadaljujte zdravljenje Etozidom previdno, saj je možnost ponovitve toksičnih učinkov.

Med zdravljenjem je treba redno pregledovati Etozida število popolna krvi. To je treba opraviti pred zdravljenjem Etozidom in v ustreznih časovnih presledkih med zdravljenjem in po njegovem zaključku. Pred vsakim odmerkom te droge je treba opraviti vsaj en krvni test.

Bolniki, ki prejemajo zdravljenje Etozidom zahteva skrben nadzor, da ugotovi, prve znake zaviranje delovanja kostnega mozga - med in po terapiji Etozidom. Stopnja zaviranje delovanja kostnega mozga je neposredno sorazmerna s odmerek prejela zdravilo. Zato je na začetku vsakega zdravljenja in pred uvedbo naslednji odmerek mora Etozida za izračun števila trombocitov, vsebnosti hemoglobina, število levkocitov in spremembe v teh kazalnikov. Če bo število trombocitov pojavijo pod 50.000 / mm³ vrednost ali absolutno nevtrofilno bo prikazano spodaj 500 / mm³, morate zdravljenje prekiniti, dokler se vrednosti krvi ni bilo normalno.

Zdravljenje umetnosti vedeti o možnem anafilaktične reakcije, ki se pojavljajo v mrzlica, vročina, tahikardija, bronhospazem, dispneja in zniževanju krvnega tlaka. Zdravljenje teh pogojev - simptomatsko. Odločitev zdravniku Etozida infuzijo takoj prekliče, nakar se pacient predpisana zdravila, ki poveča krvni tlak, to je, kortikosteroidi, antihistaminiki ali tistih, ki povečujejo količino krvi.

Za parenteralno dajanje Etozid dajati le počasne intravenske infuzije (običajno 30-60 minut), kot je navedeno, da je hitro intravenozno injekcijo stranski učinek znižanje krvnega tlaka.

niso bile izvedene Etozida kancerogenosti pri laboratorijskih živalih. Po študiju mehanizma delovanja Etozida, je mogoče domnevati, da je zdravilo nosi rakotvorni učinek na človeka.

Mutagene in genotoksičnost Etozida uspelo namestiti na prsnih celicah.

Pri zdravljenju nosečo Etozidom morebitno škodo za plod. Stran je Etozida teratogenost pri miših in podganah. Ni ustreznih in dobro kontroliranih študij pri nosečnicah niso opravili. Če se pacient zdravi s tem zdravilom opravi med nosečnostjo ali če je bolnik noseča med jemanjem tega zdravila, je treba opozoriti na potencialno nevarnost za plod zdravljenju Etozidom, kot tudi o tem, da naj bi ženske v rodni dobi, ki prejemajo Etozid prepreči zanositev.

Ni nameščen, ali Etozid prodre v materino mleko. Ker je veliko zdravil v mleku, obstaja verjetnost potencialno resnih stranskih učinkov pri dojenčkih, katerih matere so zdravili Etozidom. Zato je treba odločiti, ali o prekinitvi dojenja ali o ukinitvi zdravila, glede na njen pomen za zdravljenje matere.

Varnost in učinkovitost pri zdravljenju otrok Etozida ni identificiran.

Previdnost pri uporabi.

· Etozid se sme uporabljati samo pod stalnim nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravljenjem z citotoksična zdravila.

· Ko je treba delati z Etozidom spoštovati pravila dela z citotoksična zdravila. V primeru stika s kožo ali sluznico odsekov prizadetih nujno z milom in vodo.

· Supresijo kostnega mozga je ukrep, ki omejuje velikost odmerka Etozida. Redno spremljanje sestave krvi je treba izvesti pred začetkom zdravljenja in v intervalih pred vsako seveda Etozida.

• Če se pred začetkom zdravljenja Etozidom radioterapijo in / ali kemoterapijo, bi moralo biti dovolj, da prenese interval med tema dvema vrstama zdravljenja, da se zagotovi nadaljevanje delovanja kostnega mozga. V primeru zmanjšanja števila trombocitov pod 50.000 / mm³ in / ali, če je absolutna vrednost kazalca nevtrofilcev očitno pod 500 / mm³, Zdravljenje je treba prekiniti pred popolno ponovno vzpostavitev parametrov krvi.

· V primeru anafilaktične reakcije uprave Etozida je treba ustaviti in začeti zdravljenje s kortikosteroidi in / ali antihistaminiki v ozadju terapijo infundiranja.

· V primeru ekstravazacije je treba takoj ustaviti injekcijo, preostanek pa dal v drugačnem smislu. Uvod prekinjena takoj, ko je pekoč občutek. Izvedena okoli prizadetih mestu podkožne injekcije hidrokortizona in pod suhim povojem uporabi 1% mazilo hidrokortizon (dokler ne izgine eritem) 24 ur.

· To je treba upoštevati posebne nege v predpisovanju zdravila pri bolnikih z okvaro ali odpoved ledvic.

· Moški in ženske, ki se zdravijo Etozidom mora uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

· Kronični bolniki, ki Etozid, ki se uporabljajo v kombinaciji z drugimi zdravil za zdravljenje novotvorb lahko razvije akutno levkemijo - tako peredleykoznoy fazo, in brez nje.

· Ker intravenska raztopina Etozida obsega etanola, je lahko dejavnik tveganja za bolnike, ki imajo jetrno boleznijo trpi za alkoholizem, epilepsijo, pa tudi za otroke.

Pogoji in pogoji. Hranimo pri temperaturi do 25 ° C Hraniti izven dosega otrok.

Ne zamrzujte!

Rok - 2 leti.

To ni priporočljivo uporabljati zdravilo po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.