Lipikor

Lipikor (Lipikor - 10 (Lipicor-10))

Lipikor - 20 (Lipicor-20) Lipikor - 40 (Lipicor-40)

Mednarodno ime: atorvastatin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: bele, okrogle, rahlo izbočene, prekriti s folijo obložene tablete;

Sestava. 1 tableta vsebuje 5 mg, 10 mg, 20 mg ali 40 mg atorvastatina v obliki kalcijeve soli;

Druge sestavine: kalcijev karbonat, mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijev kroskarmeloza, magnezijev stearat, hidroksipropil celuloza, polisorbat-80.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstev za zniževanje lipidov. Zdravila, ki znižujejo holesterol in serumskih trigliceridov. inhibitorje HMG CoA reduktaze. Atorvastatin. oznaka ATC S10A 05.

farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Lipikor vsebuje učinkovine atorvastatin. Spada v skupino zdravil, katerih delovanje je za zmanjšanje skupnega holesterola in LDL holesterola (LDL) v krvi. Atorvastatin zmanjša nivoje trigliceridov in nivoje holesterola nekoliko poveča visoke lipoproteinov velike gostote (HDL) v krvi.

Atorvastatin glavni mehanizem delovanja je inhibicija aktivnosti 3-hidroksi-3-metilglutaril-koencima A (HMG-CoA) reduktaze - encim, ki katalizira pretvorbo HMG-CoA v mevalonske kisline. Ta transformacija je tista z začetnih fazah sintezo holesterola v telesu. Blokada atorvastatin sinteze holesterola vodi do povečanja receptorski vezavni sposobnost LDL holesterola v jetrih in jetrnih tkiv držo. Atorvastatin upočasni tudi lipoproteiiniv izločanje holesterola lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL) v jetrih, ki so lahko najverjetnejši mehanizem zmanjšanju krvnih nivojev trigliceridov. Vpliv atorovastitina za povečanje ravni HDL holesterola ni jasno.

Farmakokinetika.

Atorvastatin se hitro absorbira v prebavnem traktu (okoli 80%). Najvišja koncentracija je dosežena po 1 plazme - 4 ure. Medtem ko je uživanje hrane zmanjša absorpcijo atorvastatina, to ne vpliva na njegovo učinkovitost. S pomočjo intenzivnega primarnega metabolizma v jetrih, da ima nizko biološko uporabnost atorvastatina - le 12%. Povprečni volumen porazdelitve (V_d) Atorovastatina je 381 litrov. Več kot 98% atorvastatina

veže na proteine ​​plazme. Atorvastatin, ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Jetra se presnavlja proizvajati farmakološko aktivnih metabolitov (orto in paragidroksilirovannyh derivati, beta-oksidacijskih produktov). In vitro je ta aktivni metaboliti ne inhibitorni učinek na HMG-CoA reduktaze, v primerjavi z učinkom atorvastatina. Inhibitorni učinek zdravila glede na reduktaze HMG-CoA v obtoku metabolitov okoli 70% določimo.

Povprečna razpolovna doba (T_1/2) Je 14 ur. Zaviranju delovanja proti HMG-CoA reduktaze ostane skoraj 20-30 ur, zaradi prisotnosti aktivnih metabolitov.

Vrnitev z žolčem po jetrno in / ali zunaj jeter metabolizmu (ne doživlja hudo enterohepatično recirkulacijo). Manj kot 2% peroralnega odmerka zdravila določimo v urinu.

Indikacije za uporabo.

Primarna hiperlipidemije tipa IIa in IIb, vključno poligensko hiperholesterolemije, heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo in mešano hiperlipidemijo.

Homozigotna družinska hiperholesterolemija.

Postopek uporabe in odmerek.

Pred zdravljenjem je treba bolnika prenese na Lipikorom diete z nizko količino maščob, in to dieto bolnik mora držati za terapije z zdravili.

Lipikora Priporočeni začetni odmerek je 1 tableta 10 mg na dan. Možno je, da poveča dnevni dozi Lipikora na 80 mg, odvisno od želenega učinka. Lipikora odmerek je treba vzeti enkrat dnevno kadarkoli tekom dneva, vendar vedno ob istem času vsak dan do naslednjega. Lipikor se lahko jemlje pred obrokom ali po njem. Učinek je opazen po dveh tednih zdravljenja, in največja - štiri tedne. Zato je priporočeni odmerek spremeni šele po 4 tednih zdravljenja.

Primarna (heterozigotna družinska ali poligensko) hiperholesterolemija (tip IIa) in mešane hiperlipidemije (tip IIb)

Zdravljenje je začelo s priporočenim začetnim odmerkom, ki se poveča po štirih tednih, odvisno od odziva bolnika. Največji dnevni odmerek je 80 mg.

Homozigotna družinska hiperholesterolemija

Odrasli: območje odmerek enak kot pri drugih oblikah hiperlipidemije. Začetni odmerek prilagoditi glede na bolezen. Pri večini bolnikov s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo optimalnega učinka opazili ob prejemu dnevni odmerek 80 mg. Lipikor uporablja kot adjuvantno terapijo v kombinaciji z drugimi obdelovalna sredstva (plazmaferezo) ali kot primarno terapijo, če so druge oblike zdravljenja ni mogoča.

Otroci: Izkušnje z zdravilom za zdravljenje otrok tam.

Stranski učinek.

Najpogostejši neželeni učinki prebavne motnje (zaprtje, slabost, napenjanje, gastralgija, dispepsija, driska), - glavobol, astenična sindrom, nespečnost, mialgija.

Redko - angionevrotični edem, mišični krči, miozitis, miopatiya- parestezija, periferni neyropatiya- pankreatitis, hepatitis, holestaze, anoreksija, toshnota- alopecija, srbenje, vysypanie- impotenca, hipoglikemija, hiperglikemija, povečana kinaze serumskega kreatinina (CPK), alergijske reakcije (vključno z anafilaksijo in urtikarijo), artralgija, bulozni izpuščaj (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza), rabdomioliza, in sekundarna ledvična odpoved posledica mioglobinarieyu.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na katerokoli sestavino drog, kronični aktivni hepatitis, cirozo vseh etiologij, povečana aktivnost "jetra" transaminaze (več kot 3-krat) neznanega izvora, nosečnosti, laktatsii- žensk v rodni dobi, ki ne uporabljajo kontracepcijska sredstva.

Preveliko.

Do takrat, pa ni bil obveščen o primerih prevelikega odmerka atorvastatina.

V primeru prevelikega odmerjanja mora imeti takšne splošne dejavnosti: podporo vitalnih funkcij in preprečiti nadaljnje absorpcijo zdravila (izpiranje želodca, imenovanje aktivno oglje ali odvajal).

Hemodializa je neučinkovita.

Branja - simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe.

Lipikor je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki uživajo velike količine alkohola ali imajo jetrno bolezen.

Ni treba zmanjšati odmerek priporočen pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Lipikor lahko povzroči povečano stopnjo serumu CK, ki jih je treba upoštevati v diferencialni diagnostiki bolečine v prsnem košu.

Med zdravljenjem se Lipikorom mogoče opaziti povečana aktivnost jetrnih encimov. Zato je potrebno redno spremljati delovanje jeter pred zdravljenjem in po 6 tednih in 12 tednov po začetku uporabe zdravila ali po povečanju odmerka, kot tudi redno v času uporabe (do popolne normalizacije bolnikov z normalno raven transaminaz presegajo). Povečanje stopnje jetrnih transaminaz je opaziti predvsem v prvih 3 mesecih uporabe izdelka.

Če je presežek običajnih ravni AST in / ali ALT več kot 3-krat, je treba zdravljenje Lipikorom prekiniti.

Treba je kratko prenehali jemati Lipikora z razvojem kliničnih simptomov, ki predvideva navzočnosti akutne miopatijo, ali če obstajajo dejavniki, ki lahko privedejo do razvoja akutne odpovedi ledvic z rabdomiolizo (hude okužbe, hipotenzijo, travmatičnih kirurških posegov, poškodba, metabolične, endokrine ali hudo elektrolit kršitve).

Bolnike je treba opozoriti na dejstvo, da morajo takoj posvetovati z zdravnikom, če želite, bolečine ali oslabelost v mišicah, še posebej, če ga spremlja prostuzhennostm ali drisko.

Lipikor ni priporočljivo za ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo zanesljive kontracepcije. Če bolnik odloči zanositi med Lipikorom zdravljenja, naj ona prenehati z jemanjem zdravila, ne kasneje kot en mesec pred načrtovano nosečnostjo.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z zapletenimi mehanizmi.

Ni objav o Lipikora vpliva na sposobnost vožnje in delo z zapletenimi mehanizmi.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Vzporedno s sprejemnikom Lipikora ciklosporina, antibiotiki (eritromicin, klaritromicin, kinupristin / dalfopristin), zaviralci proteaze (amprenavir, indinavir, ritonavir), antimikotik (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) ali nefazodon izkušnjami se lahko poveča Lipikora serum, ki lahko povzroči miopatijo do rabdomiolize in ledvic. Vsi zgoraj navedeni opaženih zdravil so inhibitorji CYP450 3A4 encima, ki sodeluje pri presnovi Lipikora. Sočasno dajanje Lipikora z derivati ​​fibrinske kisline (gemfibrozil) ali niacina lahko izboljšajo Lipikora seruma.

Fenitoin je induktor CYP450 3A4, zato ga pri tem z Lipikorom lahko zmanjša učinkovitost slednjega. Vzporedno sprejemno Lipikora in antacidov (suspenzija magnezijevega hidroksida in aluminija) zmanjša koncentracijo atorvastatina v plazmi za 35%. Vendar to ni bistveno vplivalo na učinkovitost Lipikora. Vzporedno sprejeme Lipikora holestipol in ravni atorvastatin zmanjša za 25% v plazmi, vendar je terapevtski učinek takšne kombinacije večji od učinka sprejel samo Lipikora.

Pri bolnikih, ki so sočasno prejemali 80 mg Lipikora in digoksin, so digoksina plazemska koncentracija povečala za skoraj 20%. Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo Lipikor in digoksin, mora biti pod nadzorom zdravnika.

Vzporedno sprejel Lipikora in peroralnih kontraceptivov (noretindron, etinilestradiol) lahko povzroči povečano absorpcijo kontraceptivov in povečajo plazemske nivoje.

Hkrati prejme Lipikora in varfarina lahko okrepi učinek slednje na parametre strjevanja krvi. V klinični študiji je sočasna uporaba teh dveh zdravil privedla do trenutnega znižanja protrombinskega časa v prvih dneh zdravljenja. Po 15 dneh zdravljenja vrednost protrombinskega časa vrnil na raven predpisanih vzporedno pred zdravljenjem. V prvih dneh Lipikorom zdravljenja z varfarinom je priporočljivo spremljati časovno vrednost protrombinski.

Uporaba soka grenivke med zdravljenjem Lipikorom lahko vodi do povečanja plazemskih Lipikora. Bolniki naj se izogibajo pitju soka grenivke med Lipikorom zdravljenja.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte v suhem in temnem prostoru, dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 3 leta.