Stadol

stadol (Stadol)

Mednarodni in kemijsko ime: butorfanol- (-) - 17- (ciklobutilmetil) morfinan-3, 14-diol [S- (R *, R *)] - 2, 3- digidroksibutandioat (1: 1) (sol);

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bistra raztopina brez zunanjih nečistoč;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 2 mg butorfanol tartrat;

druge sestavine: citronska kislina, natrijev citrat, natrijev klorid, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila.

Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina.

Opioidnimi analgetiki. ATC N02A F01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Butorfanol kapa deluje kot agonist in opioidnih receptorjev, kot mešani agonist / antagonist receptorja mu-opioidni, spreminjajo percepcijo ravni bolečino v centralnem živčnem sistemu.

Butorfanol tartrat imel aktivnostjo opioidnega antagonista, da 30-kratna aktivnost pentazocina in nalokson aktivnost je približno enakovredna nalorfin aktivnost 1/40. Klinične študije so pokazale, da je relativno dihanje zaviranje intravenozno dajanje 2 mg butorfanol primerljiv z učinkom 10 mg morfina- kadar dajemo 4 mg izboljšava butorfanol tega učinka niso opazili, vendar trajanje učinka je odvisen od odmerka.

Preprečevanje respiratorne funkcije, ki povzroča butorfanol, je nalokson odstrani.

Intravensko dajanje butorfanol tartrata, pentazocin in ima podobno spremembo hemodinamično: zvišanje pljučnega arterijskega tlaka, pljučnega klinasto tlak, končni diastolični tlak v levega prekata, sistemski krvni tlak in pljučno vaskularno odpornost. Butorfanol, tako kot drugi mešanimi agonisti / antagonisti z visoko afiniteto do receptorjev vozlički lahko včasih povzroči neprijetnih psychomimetic učinke.

Nastop analgetičnega učinka butorfanol je odvisna od načina uporabe: za nekaj minut po intravenskem dajanju in 10-15 minut po injekciji vnutrennemyshechnoy. Največji analgetični učinek se pojavi v 1-2 urah.

Trajanje lajšanje bolečin je odvisna od narave bolečine in poti uporabe zdravila, ponavadi pa je 3-4 ur po intramuskularno ali intravensko uporabo.

Farmakokinetika.

Butorfanol se hitro absorbira po injiciranju vnutrennemyshechnoy. Po aplikaciji 1 mg koncentracije butorfanol največje v plazmi se doseže v 20-40 minutah.

Povprečni farmakokinetični parametri v različnih starostnih skupinah^a)

Priprava stadol od 2 mg / ml raztopina za injiciranje

kazalec

Video: Klintsy

Mladi (20-40 let)

Litni (za 65 let)

AUC () ^b)

(H. ng / ml)

7, 24 (1, 57)^c)

(4, 40-9, 77)^g)

8, 71 (2, 02)

(4, 76-13, 03)

razpolovni čas čas (h)

4, 56 (1, 67)

(2, 6.8, 70)

5, 61 (1, 36)

(3, 25-8, 79)

Volumen porazdelitve ^e) (L)

487 (155)

(305-901)

552 (124)

(305-737)

Skupni očistek (l / h)

99 (23)

(70-154)

82 (21)

(52-143)

a) mladi (n = 24) v starosti od 20 do 40 let in več (n = 24), starih več kot 65 let.

b) površina pod krivuljo plazemske koncentracije v daljšem časovnem obdobju po dajanju 1 mg odmerkih.

c) srednja (1C. O.).

d) obseg vrednosti, ki so bile ugotovljene v skladu s podatki, ki se nanašajo na intravensko dajanje.

d) dosegel s podatki, ki se nanašajo na intravensko dajanje.

Vezava butorfanol z serumske proteine ni odvisen njegovo koncentracijo in je približno 80%, ko se zdravilo uporablja v območju odmerjanja vlak kot v klinični praksi do 7 mg / ml. Zdravilo prehaja skozi krvno-možgansko in placento in ga najdemo v mleku.

Butorfanol mogoče globoko presnova v jetrih in izloča v obliki oksidiranih in sorodnih metabolitov. Manj kot 5% zdravila intravenozno se izloča v urin v obliki nespremenjenega izhodnega materiala.

Butorfanol izloči z urinom in blatom. Glavni metabolit butorfanol, ki je vsebovana v urinu je gidroksibutorfanol (49% odmerka). Urin je prikazan tudi majhno količino nor-butorfanol (manj kot 5%).

Indikacije za uporabo.

Stadol indiciran za zmerne do hude bolečine, vključno pooperacijske bolečine, za anestezijo v maksilofacialno kirurgijo in migrene. Stadol prikazani za premedikacijo pred operacijo ali kot dodatek k anesteziji uravnotežen anesteziji, in za dela analgezijo.

Postopek uporabe in odmerek.

Vpliv STADOL drog, kot tudi drugih močnih analgetikov, pride hitro, tako da se odmerek je treba prilagoditi individualno, glede na klinični izid.

anestezija

Ko dajemo vnutrennemyshechnomu Običajni priporočeni odmerek 2 mg odmerka, če ima bolnik možnost, da se v ležeči položaj v primeru zaspanost in omotico. Če je potrebno, se lahko ta odmerek se ponovi vsake 3 ali 4 ure. Odvisno od resnosti zdravljenje bolečin učinkovito v odmernem območju od 1 do 4 mg vsak 3-4 ur.

ko intravensko Običajni priporočeni odmerek znaša 1 mg enkrat na dan, v razmiku 3 ali 4 ure, če je potrebno. Odvisno od resnosti zdravljenje bolečin učinkovito v odmernem območju od od 0 5 do 2 mg vsakih 3-4 ur.

anestezija

Uvod pred operacijo / anestezijo. Odmerek je treba prilagoditi. Običajni odmerek je 2 mg vnutrennemyshechno 60-90 minut pred kirurškim posegom.

Pri izvajanju uravnotežen anestezija običajni odmerek 2 mg intravensko tik pred dajanjem anestezije in / ali 0, 5 mg intravensko - v času operacije. S tako plitvo daje celotna doza zviša na 0, 06 mg / kg (4 mg / 70 kg), odvisno od vnesenih pomirjevalo, analgetik ali hipnotičen drog. Stadol pripravek celotni odmerek se lahko spreminja, vendar pacient le občasno potrebno uvesti manj kot 4 in ne več kot 12 mg, 5 mg zdravila (na splošno od 0 6 do 0, 18 mg / kg).

nadstreški

Nosečnic z normalno dobo polni čas zarodka na začetku poroda lahko vstopijo intravenozno ali intramuskularno, 1-2 mg zdravila, in ta ponavljajočih odmerkih x 4 ure. Med porodom ali če je za pričakovati v 4 urah mora uporabljati druga sredstva za lajšanje bolečin. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri primeru prezgodnjega rojstva.

Ni treba prilagajati odmerka. Bolniki z okvaro jeter ali ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min), morda popravek za odmerjanje. Izhod odmerek drog pri starejših bolnikih je pol navadna odmerka.

Stranski učinek.

V skoraj vseh primerih, o naravi in pogostosti neželenih dogodkov, ki so se po zaužitju zdravila na različne načine opazili, so odgovorni, da se običajno pojavijo z opioidnimi analgetiki. Ne obvesti o morebitnih učinkih nespodivanoy ali nenavadno toksičnosti.

V vseh raziskavah v klinični uporabi STADOL drog (injekcija ali pršilo), najpogostejši neželeni učinki so zaspanost (40%), slabost in / ali bruhanje (7, 9%), znojenje / vlage v koži (6%).

Neželeni učinki, ki se pojavljajo dovolj pogosto (Pri 1-10% bolnikov). V nadaljevanju so simptomi, ki so bile po intravenozno ali intramuskularno dajanje opazili vsebuje 1-10% bolnikov je štela posledico ali možno povezani s pripravo za uporabo stadol.

Splošno stanje. Utrujenost / zaspanost, glavobol, občutek vročine.

Prebavila. Suha usta.

Živčni sistem. Zmedenost zavesti, občutek lahkotnosti / evforije, omotica.

Video: Šport aerobika

Kardiovaskularni sistem. Povečanje / zmanjšanje krvnega tlaka.

Neželeni učinki, ki se včasih pojavijo. V nadaljevanju so simptomi, ki so jih opazili pri manj kot 1% bolnikov v kliničnih študijah ali kot posledica uporabe zdravila in so bile ocenjene povezani ali morda povezani s pripravo za uporabo stadol.

Kardiovaskularni sistem. Tahikardija, palpitacije.

Živčni sistem. Sanje, anksioznost, depresija, anksioznost, dizartrija, disforija, halucinacije, pareza, občutek mraza, evforija, razdražljivost.

Vision. Dvojni vid.

Kože in strukturo kože. izpuščaj /koprivnica.

Mišično-skeletni sistem. Bolečine v mišicah.

Dihala. Upočasnjeno dihanje, obstrukcija dihalnih poti, plitvo dihanje.

Zloraba drog in zasvojenosti. Čeprav analgetiki, ki spadajo v skupino mešanih agonistov / antagonistov opioidov, imajo veliko manjše zmogljivosti, ki se nanašajo na razvoj zasvojenosti, v primerjavi z morfijem, so vsi obveščeni o vseh primerih zlorabe teh zdravil. Posebno pozornost je treba ravnati v primeru priprave imenovanje stadol čustveno nestabilnih bolnikih, kot tudi pri bolnikih z anamnezo zlorabe, ki je naveden droge.

Kontraindikacij.

Stadol kontraindiciran pri osebah, mlajših od 18 let, in bolnikih s preobčutljivostjo za butorfanol ali katero koli drugo sestavino zdravila, ki ga želite.

Preveliko.

Klinični znaki prevelikega odmerjanja so enaki kot v primeru drugih prevelikega odmerka opioidov. Najhujša z njimi je Hipoventilacija pljuč, pa tudi srca in ožilja insuficienca in / ali koma.

V primeru zdravila prevelikega odmerka simptomi so opazovana zaviranje dihanja, bolezni srca in ožilja (predvsem pri bolnikih, ki so nagnjeni k temu), zaviranje osrednjega živčnega sistema.

Primeri smrtnega prevelikega odmerka zaradi uporabe zdravila redko prišlo. Poleg tega ni učinka butorfanol tartrat nastavljen, da običajno uporablja v povezavi z drugimi zdravili, na prevelikem rezultata.

Pri sumi preveliko odmerjanje stadol posebno zdravljenje odvisnosti od drog za takojšnjo tvorbo zadostnega prezračevanja respiratornega trakta, nato (če je potrebno) dodeljen opioidni antagonist, kot je nalokson (i.v.).

Značilnosti uporabe.

Odvisnost od mamil. Stadol ni priporočljivo uporabljati z bolniki drog odvisne. Kot formulacije opioidni antagonist lahko povzroči sindrom odtegnitve opioidov. Preden začnete uporabljati STADOL drog morajo ti bolniki opraviti posebno obravnavo.

Treba je biti previden pri uporabi bolnikov STADOL drog, ki so v zadnjem času večkrat uporabljajo narkotične analgetike, kot so bolniki oceniti odpornost na delovanje opioidov je dovolj težko.

Zloraba drog in zasvojenosti. Znane posamezni primeri zlorabe in odvisnosti od butorfanol tartrat, ki se pojavijo med zdravljenjem kroničnih bolečih pogojev v ambulantnih bolnikov. Večina primerov odvisnosti povezano z uporabo zdravila kot pršilo za nos, namesto injekcijske raztopine. Na splošno bolniki, ki so na zdravljenju z opioidi, za dolgo časa, mogoča na veliko tveganje, da postanejo odvisni od STADOL drog.

Alkohol. Med zdravljenjem STADOL ne smete piti alkohola. Sočasna uporaba alkohola in drog stadol ali drog, ki proizvajajo inhibitorni učinek na centralni živčni sistem, vključno z barbiturati, pomirjeval in antihistaminikov drog, lahko poveča ta učinek.

Kranialnih travm in intrakranialni tlak. Pri bolnikih z možganskimi travmami stadol, kot drugi opioidi lahko poveča nivo ogljika dvookisu v telesu, poveča tlak likvor zvuzhuvati zenico povzroči duševnih motenj in s tem zakrije dinamiko klinično kraniocerebralna travma.

Preprečevanje dihanja. Pripravki razred mešanih agonistov / antagonistov za opioidne receptorje lahko zavira dihalno funkcijo, zlasti pri bolnikih, ki se uporabljajo zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem, ali tistih, ki imajo bolezen centralnega živčnega sistema in motenj dihanja.

Jetra in ledvice. Stadol je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov na jetra, čeprav laboratorijski testi niso našli nobenih nepravilnosti v analizah na viispolzovanii drog. Pri ledvičnih in jetrnih funkcij, ki so potrebni, da bi spremembe v shemi zdravljenja.

Razpolovni izločanje zdravila iz telesa daljše pri bolnikih z očistkom kreatinina vrednosti manj kot 30 ml / min (10, 5 g v primerjavi z vrednostjo od 5 do 8 g zdravi osebi). Hude motnje delovanja jeter lahko vodi k razvoju bolj resnih stranskih učinkov in izboljšanje klinično aktivnost zdravila.

Vpliv na kardiovaskularni sistem. Stadol izboljša delovanje srca, zlasti v krvni obtok, tako v akutni miokardni infarkt, v nasprotju z delovanjem prekata v koronarno insuficienco ali zdravilo je treba dajati bolnikom samo v primerih, ko so pričakovani pozitivni rezultati prevladujejo morebitno tveganje.

Po dajanju drog hudo hipertenzijo so opazili le v redkih primerih. Pri hipertenzije, je treba uporabo zdravila prekiniti in obdelamo z antihipertenzivnih zdravil. so poročali tudi o učinkovitosti uporabe naloksonijevega bolnikov v odsotnosti njihove odvisnosti od opioidov.

Nadstreški. Poročali o primerih sindroma dihalne stiske / neonatalno asfiksije, ki povezani z uvajanjem zdravila v manj kot 2 uri pred dostavo, kot tudi dajanje ponovno uporabo, v povezavi z drugimi analgetiki ali sedativov, ali v primeru prezgodnjega poroda.

Nosečnost in dojenje. Ne izvajajo dobro nadziranih študij o vplivu zdravila na ženske v nosečnosti do 37 tednov.

Po intravenskem dajanju zdravila ali vnutrennemyshechnogo v majhnih koncentracijah najdemo v mleku. Vendar pa je klinični pomen tega dejstva ni bila analizirana raznolika.

Otroci / mladostniki. Stadol ni priporočljivo za uporabo pri zdravljenju bolnikov, mlajših od 18 let.

Starejši bolniki. Poleg zmanjšanja izločanja zdravila, lahko starejši bolniki bolj občutljivi na svoje stranske učinke, tudi pred omotica.

Sposobnost za vožnjo vozil, strojev in mehanizmov. Zaspanost in vrtoglavica povezana s STADOL zdravila, lahko vplivajo na sposobnost vožnje vozil, strojev in mehanizmov.

Interakcije z drugimi zdravili.

Istočasna uporaba alkohola in drog STADOL ali droge, da dobimo zelo močno vplivajo na centralni živčni sistem, vključno barbituratov, pomirjeval ali antihistaminiki, lahko poveča ta učinek.

To bi se morali držati previdnost pri uporabi zaviralce drog in monoaminooksidaze (MAO).

Sbalansovannoy uporabo v anesteziji. Sukupna zaviranje za delovanje na dihanja skozi vse zdravila uporabljena v splošni anesteziji in injicirali intravensko, lahko privede do zmanjšanja prezračevanja ali pljučne dispneja. Torej, v primeru uravnoteženega anesteziji stadol bi bilo treba uporabiti le v posebnih primerih in kot dodatno zdravilo, če bolnikovo funkcijo dihalno podporo.

Uvod pred kirurškim posegom ali anestezijo prej. Treba je biti previden pri uvajanju zdravila za bolnike stadol hipertenzijo.

Pogoji in pogoji.

HRANITE IZVEN DOSEGA OTROK!

Hranimo pri temperaturi 15-25 ° C.

Rok - 3 leta.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný