Fosamax

Fosamax (Fosamax)

Mednarodni in kemijsko ime: alendronska kislina (4-amino-1-gidroksibutilidin) bifosfonievoy kisline, sol trihidrat natrijev;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bela ali belo-sive barve, ovalne, z vtisnjeno kodno številko "936" na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg natrijevega alendronata;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, brezvodna laktoza, natrijevo kroskarmelozo, magnezijev stearat, karnauba vosek.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki delujejo na strukturo kosti in mineralizacijo. ATS M05VA04 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Videoposnetek: Fosamax (alendronske kisline) / Fosamax

Bifosfonati so sintetični analogi pirofosfata, ki se vežejo na hidroksipatitni kosti. Fosamax (natrijev alendronat, MSD) je bisfosfonat, ki deluje kot močan specifični inhibitor resorpcije kosti, ki se izvaja z osteoklasti.

Tako pripravek nima neposrednega vpliva na proces tvorbe kosti.

Video: Kako za zdravljenje osteoporoze?

Osteoporoza pri ženskah po menopavzi

Dnevno jemanje alendronata pri ženskah po menopavzi stekel za biokemične spremembe, ki so pokazali tudi doze odvisno inhibicijo resorpcije kosti, vključno z zmanjšanjem kalcijevih in kolagenskih označevalcev razgradnje kostnega v urinu (kot hidroksiprolina in navzkrižno dioksipiridinolin N-telopeptidov tipa 1 kolagena). Ta biokemijski parametri vrnila na raven videli pred začetkom zdravljenja, ne glede na dolgoročne hrambe alendronata iz okostja.

V raziskavah o zdravljenju osteoporoze v ozadju uporabo 10 mg na dan ravneh Fosamax tvorbe kosti markerjev, kot serumski osteokaltsitonin in alkalne fosfataze zmanjšala in doseže plato po 6 - 12 mesecih zdravljenja. Stopnja preoblikovanja kosti bo dosegla nov stabilizacijo državne, kljub postopnemu povečanju skupnega zneska alendronata vsebovane v kosti.

Zaradi zaviranje resorpcije kosti med zdravljenjem so opazili tudi Fosamax asimptomatski raven zmanjšanjem kalcija in fosfatov v serumu. V dolgoročnih študijah, en mesec po začetku sprejem Fosamax koncentracije kalcija 10 mg opazili zmanjšanje za okoli 2% fosfata - 4-6%. Zmanjšanje ravni fosfatov lahko prikaže ne le pozitivne mineralov v kosteh stanje ob Fosamax, in tudi zmanjšanje ledvične reabsorpcije fosfata.

Osteoporoza pri moških

Osteoporoza je manj pogosta pri moških kot pri ženskah po menopavzi, čeprav se pojavi velik delež zlomov osteoporoze pri moških. Razširjenost hrbtenice deformacij je podobna pri moških in ženskah.

Povzročena z glukokortikoidi osteoporoza

Stalna uporaba glukokortikoidov je pogosto povezana z razvojem osteoporoze in izhajajo zlomov (zlasti v hrbtenici, kolku in rebra). So opazili pri moških in ženskah v vseh starostnih skupinah.

Farmakokinetika.

absorpcija

Biološka alendronata postane 0, 64% žensk in 0, 6% moških pri odmerkih od 5 do 70 mg ko jemlje na prazen želodec po noči spanja dve uri pred standardiziranim zajtrkom. Biološka zmanjšala identični (okoli 40%), pri zaužitju alendronata eno uro in pol, preden standardnega zajtrka. Biološka uporabnost je bila zelo majhna, ko ob alendronat med ali do dve uri po standardiziranim zajtrkom. Sprejem alendronata s kavo ali pomarančnim sokom biološka uporabnost zmanjšala za približno 60%.

Pri zdravih osebah, oralni prednizon (20 mg trikrat dnevno, pet dni) ni povzročilo klinično pomembnih sprememb v biološki uporabnosti alendronata (povprečnim povečanjem v območju od - 20 do 44%).

distribucija

Koncentracije alendronata v plazmi po peroralni uporabi terapevtskega odmerka premajhna za določitev analitični (manj kot 5 ng / ml). Stopnja vezave na plazemske proteine ​​je približno 78%.

odprava

Je razpolovna doba pri ljudeh je več kot 10 let, kar kaže na sproščanje alendronata iz okostja.

Značilnost bolnikov

Predklinične študije so pokazale, da je del zdravila, ki se ne odlaga v kosti, hitro izloči z urinom. Kliničnih informacij ni (le na podatkih iz poskusov na živalih je dovoljeno), da se bo odprava alendronat ledvic pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (glejte. "Način uporabe in upravo").

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje in preprečevanje osteoporoze pri ženskah po menopavzi za preprečevanje zlomov, vključno zlomov kolka in hrbtenice kompresijske zlome.

Zdravljenje osteoporoze pri moških za preprečevanje zlomov.

Zdravljenje in preprečevanje osteoporoze s glukokortikoidi povzroča, tako moški kot ženske.

Postopek uporabe in odmerek. Fosamax je treba sprejeti najmanj pol ure pred prvim odmerkom hrane, tekočine ali zdravila, stisnjena samo vodo. Druge pijače (vključno z mineralno vodo), hrana in nekatera zdravila lahko zmanjša absorpcijo Fosamax (gl. "Medsebojno delovanje z drugimi zbori").

Da bi olajšali dostavo v želodcu, zato je treba sprejeti znižanje požiralnika draženja Fosamax šele po dvigu zjutraj s polnim kozarcem vode. Po tem, bolniki ne bi smeli iti za najmanj 30 minut in do prvega vnosa hrane. Fosamax ne sme vzeti pred spanjem ali pred vzponom zjutraj. Nepodderzhanie teh navodil lahko poveča tveganje neželenih učinkov na delu požiralnika.

Bolniki morajo jemati tudi dodatek kalcija in vitamina D, če je dobava teh snovi s hrano ne zadošča. Pri starejših bolnikih in bolnikih z blago in zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina 35 do 60 ml / min) odmerka je potrebna sprememba. Glede na pomanjkanje podatkov, je Fosamax ni priporočljivo, kadar hujša ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 35 ml / min).

Zdravljenje osteoporoze pri ženskah po menopavzi in pri moških

Priporočeno odmerjanje: Ena tableta 10 mg enkrat dnevno.

Preprečevanje osteoporoze pri ženskah po menopavzi

Priporočena priprava dozirna: 5 mg enkrat na dan.

Zdravljenje in preprečevanje osteoporoze s glukokortikoidi povzročajo, tako moški in ženske

Priporočena dozirna formulacija 5 mg enkrat na dan. Menopavzi ženske, ki ne jemljejo estrogen, priporočeni odmerek 10 mg enkrat na dan.

Stranski učinek.

klinične študije

V kliničnih študijah, Fosamax običajno dobro prenašajo. V študijah, ki traja 5 let, so bili neželeni učinki običajno blagi in običajno niso zahtevali prekinitev zdravljenja.

zdravljenje osteoporoze

menopavzi ženske

V multicentrično, s placebom kontroliranih študijah in praktično identicheskoy testni običajne varnostne profile Fosamax 10 mg na dan in placeba podobna. To poročali o teh neželenih učinkov v zgornjem predelu gastrointestinalnega trakta, ki je lahko bilo možno ali melodiously povezanih z uporabo te droge v =>1% bolnikov, ki so prejemali Fosamax 10 mg na dan, pogostejši kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo: bolečine v trebuhu (Fosamax - 6, 6% v primerjavi s placebom - 4, 8%), dispepsija (oziroma 3, 6 in 3%, 5%), požiralnika razjede (1,5% in 0,0%), disfagija (1,0% in 0,0%) in napenjanje (0 in 1,0%, 8%).

Včasih je izpuščaj in eritem.

Razširitev dveh let (4-i in 5-letno zdravljenje) teh študij celotni varnostni profil Fosamax 10 mg na dan je bila samo kot na triletnego obdobje s placebo kontrolo. Poleg bolnikov, v katerih Fosamax 10 mg na neugodne dogodki odpovedani dan je bil enak kot pri treh letih študija.

moški

V dveh letih, s placebom nadzorovani študiji, je bila dvojno slepa, multicentrična varnostni profil Fosamax 10 mg na dan pri 146 moških, tako sebi, kot pri ženskah po menopavzi.

Delitev z estrogenom / hormonsko nadomestno zdravljenje

V dveh študijah (traja eno ali dve leti), ki vključuje ženske po menopavzi z osteoporozo (na splošno, n = 853), varnost in prenašanje Fosamax 10 mg enkrat na dan v kombinaciji z estrogenom ± progesterona (n = 354) se ne razlikujejo od podobne parametre v ločenem uporabi prve in druge vrste zdravljenja.

Zdravljenje in preprečevanje osteoporoze s glukokortikoidi povzroča

Dva enoletnice, dvojno slepih, multicentrična študija s placebo kontrolo Fosamax splošne varnosti in profilu prenašanja na 5 in 10 mg na dan pri bolnikih, ki so se zdravili z glukokortikoidi, kot je na splošno sami kot v skupini s placebom. Raziskovalci so poročali o teh neželenih učinkov, ki bi lahko bil verjetno ali zagotovo povezane z jemanjem tega zdravila =>1% bolnikov, ki so prejemali Fosamax pri 5 ali 10 mg na dan in pogostejši kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo: bolečine v trebuhu (Fosamax 10 mg - 3,2% - Fosamax 5 mg - 1, 9% - placebo - 0,0%), refluks kisline (po 2, 5%, 1 9%, in 1, 3%), zaprtje (1, 3%, 0 6% in 0.0%), melena (1, 3 %, 0,0% in 0,0%) in slabost (0, 6% 1, 2 in 0%, 6%).

V splošni varnosti in prenašanja pri bolnikih z osteoporozo, glukokortikoidi povzroča, da terapije za eno leto, tako študije niso razlikuje od podobnih parametrov v prvem letu.

Post-marketinške podatkov

Po dostavi zdravila na trg so poročali o teh stranskih učinkih:

Telo kot celota: preobčutljivostne reakcije, vključno z koprivnica in včasih je angioedem. Tako kot pri uporabi difosfonatov, pri uporabi Fosamax obveščena o prehodnih istih simptomov pri odpoklic v akutni fazi (mialgija, slabo počutje in redko - povišana telesna temperatura), običajno - na začetku zdravljenja. Redko se pojavi simptomatska hipokalciemije, običajno v prisotnosti prispevajo držav.

Prebavila: slabost, bruhanje, ezofagitis, erozije požiralnika in orofarinksa, redko - razjede želodca in dvanajstnika, v nekaterih primerih - težkih in zapletenih, čeprav vzročna zveza za zdravila ni nameščen (glej. "Postopek dozirna in odmerek").

Koža: izpuščaj (občasno s svetlobo), srbenje, redko - hude kožne reakcije, vključno Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza.

Posebni primeri: včasih - uveitis, skleritis ali episkleritis.

laboratorijski izvidi

V multicentrični, dvojno slepi kontrolirani študiji asimptomatski, blage in poteka zmanjševanje kalcija in fosfatov v serumu opazovanem oziroma pri okoli 18 do 10% bolnikov, ki so se Fosamax in od okoli 12%, in 3 bolnikih, ki so dobivali placebo. Vendar zmanjšanje vsebnosti frekvence kalcija v serumu do <8, 0 мг /дл (2, 0 мМ) и фосфатов до <=2, 0 мг Р/дл (0, 65 мМ) в обоих группах была одинаковой.

Kontraindikacij.

Požiralnika, da počasno praznjenje, kot sta zožitev ali ahalazije.

Nesposobnost stati ali sedeti vzravnano vsaj 30 minut.

Preobčutljivost na katero koli sestavino tega zdravila.

Hipokalciemijo.

Preveliko. Posebne informacije o zdravljenju prevelikega odmerka Fosamax ne. Ustno Prevelik odmerek lahko povzroči hipokalciemija, hipofosfatemijo in stranske reakcije zgornjem predelu gastrointestinalnega trakta. Da se veže alendronat potrebo po uporabi mleka ali antacidi. Glede na tveganje draženja požiralnika, bi bilo bruhanje nikoli se imenuje, in bolnik mora ostati popolnoma pokončnem položaju.

Značilnosti uporabe. Fosamax, tako kot drugi bisfosfonati lahko povzročijo lokalno draženje zgornjem predelu gastrointestinalnega trakta.

Bolniki, ki so prejemali zdravljenje Fosamax neželeni učinki, iz požiralniku, kot so ezofagitis, požiralnika razjedo, požiralnika erozije, ki občasno spremlja s stenozo požiralnika. V nekaterih primerih so bili hudi in zahtevajo hospitalizacijo. S tem v mislih, se morajo zdravniki posebej pozorni na znake in simptome, ki kažejo na možno reakcijo na delu požiralnika, zato je treba bolnike opozoriti na potrebo, da se ustavi ob Fosamax in poiskati zdravniško pomoč v primeru njimi disfagija, bolečine pri požiranju ali prsi , nastanek ali krepitev pekoč občutek.

Tveganje za resne neželene reakcije na delu požiralnika, melodiously višja pri bolnikih, ki ležijo ob prejemu Fosamax in / ali ki ne morejo piti svojega polnega kozarca vode in / ali ki še naprej sprejemala Fosamax po pojavu simptomov, ki nakazujejo požiralnika draženje. Zato je zelo pomembno, da je bolnik prejel in razumel celotno navodilo z zdravljenjem (gl. "Način uporabe in upravo").

Glede možnega vpliva Fosamax razdraženo sluznice zgornjega dela gastrointestinalnega trakta, in degradacija osnovne bolezni, je treba Fosamax previdno uporabljati pri bolnikih s poslabšanji zgornjem delu gastrointestinalnega trakta, kot so disfagija, bolezen požiralnika, gastritis, duodenitis ali razjeda.

Bolniki ne smejo žvečiti ali sesati tableto z možnostjo razjed orofarinksa. Bolnike je treba še posebej opozoriti na nevarnost prejemanje Fosamax pred spanjem ali preden vstanete iz postelje. Bolniki se morajo zavedati, da lahko nepodderzhanie ta navodila poveča tveganje za požiralnika bolezni. Bolnike je treba opozoriti, da bi morali prenehati z jemanjem Fosamax in se posvetujte z zdravnikom v primeru simptomov požiralnika bolezni (kot so težave ali bolečine pri požiranju, bolečine v prsih, novo ali poslabšanje pekoč občutek).

Bolnike je treba opozoriti, da če ste pomotoma izpustite odmerek zdravila enkrat na teden vzamejo eno tableto naslednje jutro. Ne vzemite dveh tablet v enem dnevu, ampak v prihodnosti, moramo še naprej jemati eno tableto v enem dnevu v tednu, ki je bila izbrana za sprejem na začetku zdravljenja.

Fosamax se ne priporoča pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 35 ml / min (glej. "Način uporabe in upravo").

Treba je upoštevati tudi druge vzroke, ki niso estrogena pomanjkljivosti, starosti in uporabe glukokortikoidov osteoporoze.

Pred zdravljenjem Fosamax je treba nadomestiti hipokalciemije (gl. "kontraindikacije"). Druge motnje presnove mineralov (kot je pomanjkanje vitamina D) Prav tako je treba odpraviti. Pri bolnikih s temi boleznimi je med zdravljenjem z Fosamax je treba spremljati serumsko koncentracijo kalcija in simptome hipokalcemije. Ker Fosamax poveča vsebnost mineralov v kosteh, imajo lahko rahlo asimptomatsko upad ravni kalcija in fosfatov v serumu, zlasti pri bolnikih s kostnimi boleznimi s Pagetovo boleznijo, pri kateri so presnovni procesi v kosteh bistveno povišane pred zdravljenjem in pri bolnikih, ki prejemajo glukokortikoidov, v katerih se lahko zmanjša absorpcijo kalcija.

Zagotavljanje končni vnos kalcija in vitamina D v telesu je posebno pomembno pri bolnikih z boleznimi kosti in Pagetovo boleznijo pri bolnikih, ki prejemajo glukokortikoidov.

nosečnost

Ukrep Fosamax pri nosečnicah niso preučevali, zato se jih ne sme predpisati.

dojenje

Ukrep Fosamax pri ženskah, ki doji niso preučevali, zato se jih ne sme predpisati.

Uporaba v Pediatrics

Ukrep Fosamax pri otrocih niso preučevali, zato jih ne bi smeli predpisati.

Uporaba za zdravljenje starejših

V kliničnih študijah so opazili starostne razlike med profilu učinkovitosti ali varnosti Fosamax.

Interakcije z drugimi zdravili. Če sočasno prejme dodatki kalcija, antacidi in druga oralna zdravila lahko zavirajo absorpcijo Fosamax. Zato bolniki ne smejo imeti vsaj pol ure po zaužitju Fosamax sprejeti kakršne koli druge ustne zdravila.

Nobenih drugih klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili se pričakuje.

Video: Kaj je osteoporoza

Delitev hormonsko nadomestno zdravljenje (HNZ) (estrogenom ± progesterona) in Fosamax z so preučevali v dveh kliničnih preskušanjih, ki trajajo eno in dve leti z udeležbo žensk pri bolnikih s pomenopavzno osteoporozo. Kombinirana uporaba Fosamax in HRT je privedlo do večje povečanje kostne mase in znatno zmanjšanje kostne resorpcije v primerjavi z uporabo prvega ali drugega zdravljenja ločeno. V teh študijah, varnost in prenašanje parametrov kombinacija zdravljenje izpolnjevati enake zmogljivosti, ko je ločena uporaba teh zdravljenj (glej. "stranski učinek", Klinične raziskave, delijo z estrogenom / hormonsko nadomestno zdravljenje).

Posebne študije interakcij z drugimi zdravili, se ne izvajajo. Fosamax je bila uporabljena v raziskavah osteoporoze pri moških, ženskah po menopavzi, in tisti, ki so glukokortikoidi v ozadju številnih pogosto uporabljenih zdravil, ki ne povzročajo pojav kliničnih znakov neželenih interakcij.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi 15-30 ° C v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 2 leti.

Ti zdravilo ne more uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.