Fungolon

Fungolon (Fungolon)

Mednarodni in kemijsko ime: flukonazol *;

2- (2, 4-difluorfenil) -1, 3-bis (1H-1, 2, 4-triazol-1-il) -propranolol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Kapsule bela, velikost №1;

Sestava. 1 kapsula vsebuje

druge sestavine: laktoza monohidrat, pred-želatiniziran škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat- kapsule: želatina, titanov dioksid (E171).

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati ​​triazola.

Oznaka ATC: J02A C01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Flukonazol je peroralno sintetičnih bis-triazola proti glivicam drog, visoko specifični zaviralec povezana z citokroma P450 monooksigenaznih lanoserolom-14-alfa-demetilaze.

Flukonazol ustavi proces pretvorbe lanosterol glivičnih celic v membranski lipid - ergosterola, s čimer se poveča prepustnost celične membrane in zavira rast in replikacijo.

Za razliko ketokonazol, flukonazol je visoko selektiven za celice glivičnih citokroma P450 in ne zavira teh encimov v organih sesalskih po enkratnem odmerku 150 mg. V primerjavi z drugimi azolov, kot so itrakonazol, klotrimazol, ekonazola in ketokonazol, flukonazol - najmanjši odvisnega inhibitorja procesov oksid citokroma P450 jetrnih mikrosomov človeških celic. Fungostaticheskoe Zaznali relativni učinek flukonazola Cryptococcus neoformans in Candida sp., Aspergillus flavus, Aspergillus fumsgatus, Blastomyces dermatitidis Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Stabilnost v zvezi s flukonazolom najdemo zelo redko.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi flukonazola ni v celoti povezana, razdeljen v tkivih in telesnih tekočinah. Največja plazemska koncentracija zdravila dosežena v 2. uri po peroralnem dajanju 150 mg in predstavljajo 2, 5-3, 5 ml / l, flukonazol koncentracij v vaginalnem sekrecijo na enaki ravni kot plazomvye- konstantne koncentracije, doseženega po 8 urah po peroralni uporabi sprejem in ostanejo tako nivoji vsaj 24 ur.

Flukonazol ima nizko afiniteto glede na plazemskih proteinov (vezava z 11-12%) in šibka koncentracije neznatna sprememba plazmovyh ukrep vpliva na njegovo farmakološko ali terapevtski učinek. Biološka razpolovna doba zdravila v plazmi približno 30 ur (20-50) po peroralni uporabi.

Plazemske koncentracije po peroralnem dajanju flukonazola je približno 90% koncentracija, dobljena po intravenskem dajanju.

Zdravilo se dobro resorbira skozi želodec pri bolnikih z normalno in nizko kislost želodčne vsebine, in to ne vpliva na resorpcijo hkratnega vnosa hrane.

Ne glede na pot dajanja, odmerek in trajanje dajanja, koncentracije flukonazola v slini in izpljunku enako plazmo ali ni veliko nad njo.

Bolniki so flukonazol koncentracije glivičnih meningitisa pri cerebralne tekočine predstavljajo približno 80% koncentracije plazmovoy.

Pri zdravih ljudeh je flukonazol izloča predvsem preko ledvic, z 80% odmerka se izloči z urinom v nespremenjeni obliki in 11% - v obliki presnovkov. Farmakokinetika flukonazola močno odvisen od delovanja jeter. Ko je to obratno sorazmeren odnos med odprave pol ure in očistkom kreatinina. Po 3 urnem dializo plazme so koncentracije zdravila zmanjša za okoli 50%.

Flukonazol nima negativnega vpliva na imunski sistem, in se lahko uporablja za zdravljenje bolnikov z imunsko pomanjkljivostjo.

Indikacije. Genitalni kandidoze akutna vaginalna kandidoza in rekurzivno, kakor tudi preprečevanje povratkov bolezni (tri ali več recidivov ur) - Candida balanitisa.

Dermatomycosis, vključno tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (onihomikoza) - koža kandidoze.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravilo dajemo peroralno.

Odrasli

genitalni kandidoze: 150 mg enkrat za preprečevanje ponovnega pojava 1 150 mg enkrat mesečno, običajno za 4-12 months- s Candida balanitis - 150 mg odmerek;

dermatomycosis: Tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, in kožnih okužb s C. albicans, ki se uporabi odmerek 150 mg 1-krat na teden ali 50 mg 1-krat na dan. Za zdravljenje tinea versicolor priporočeni odmerek 50 mg 1 časa na dan ali 300 mg 1-krat na teden. Trajanje zdravljenja - 2-4 tednov. Ko onihomikoza rok in nog - 150 mg enkrat na teden za 6-12 mesecev;

otroci

Zdravnik določi ali je prikazano to dozirno obliko za otroke in ali morda njegovo uporabo na navedeni odmerkih. Fungolon uporablja 1-krat na dan. Za preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom - 3-12 mg / kg / dan, odvisno od stopnje nevtropenija.

Relativna za otroke s kronično odpovedjo ledvic pri imenovanju odmerka je treba upoštevati očistek kreatinina.

Starejši bolniki

Če je razdalja kršitve kreatinina ne uporablja običajni odmerek za odrasle je prikazano zgoraj.

Odmerjanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zdravljenju bolnikov z okvaro delovanja ledvic uporablja Fungolona začetni odmerek 50 - 400 mg. Po tem udarni odmerek je dnevni odmerek je opredeljen kot sledi:

Glede na klinične kazalce morda moral spremeniti odmerek zdravila. Če serumskega kreatinina - enojna so pokazatelj ledvične funkcije, je formula za določitev očistka kreatinina:

moški: telesna masa (kg) x (140-starost) _______________.

72 x kreatinin v serumu (mg / 100 ml)

ženske: 0,85 kratna zgornja vrednost.

Stranski učinek.

Pri uporabi odmerka 150 mg Fungolonom zdravljenja na splošno dobro prenaša.

Lahko povzroči škodljive reakcije na delu

prebavila - bolečine v trebuhu, driska, slabost in bruhanje. Med zdravljenjem lahko pride do blage in izginejo asimptomatsko zvišanje jetrnih encimov vrednot. Zelo redko opazili hujše nepravilnosti pri jetrnih parametrov, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, ki jih je treba spremljati. Povečanje vrednosti serumskih transaminaz najpogosteje opazili ob uporabi Fungolona in hepatotoksičnih zdravil, kot so rifampicin, fenitoin, izoniazid, valprojska kislina ali peroralni antidiabetiki, sulfoniluree derivati;

centralni živčni sistem - je zelo redko mogoče glavobol in krči;

krvotvorni sistem - levkopenija, trombocitopenija.

Redko se pojavijo kožne izpuščaje in anafilaktični šok.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali pomožno snov kateremkoli od drog, kot tudi morebitne azole. Otroci, mlajši od 6 let (za določen dozirni obliki).

Preveliko. V primeru prevelikega simptomatsko zdravljenje se uporabljajo in izpiranje želodca.

Video: Dr. Milen Hristov - Za Silat na vitalnite GBI

Fungolon pridobljene pretežno iz povečane diureze povečuje mochoy-

Stopnja izločanja. Trichasovoy hemodializa zmanjša droga v plazmi je približno 50%.

Značilnosti uporabe. Kljub temu, da Fungolon redko povezano z hepatotoksičnost. Bolniki z rezultati funkcija testnih oslabljeno jeter med zdravljenjem Fungolonom, je treba oceniti glede na poškodbe jeter. Zdravljenje prekliče ali simptomov bolezni jeter, ki se lahko poveča s tem zdravljenjem.

Pri bolnikih, ki so kožni izpuščaji med Fungolonom zdravljenja, morate skrbno spremljati in pospešen razvoj simptomov kožnih zdravilo je treba prekiniti.

Zdravilo vsebuje laktozo, zato ga ne smemo dajati bolnikom s pomanjkanjem laktaze, galaktozemije ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Uporaba zdravila med nosečnostjo ni priporočljiva. Imenovan v izjemnih primerih stiski.

Fungolon izloča v materino mleko v koncentracijah, ki so podobni tistim plazmovym. Zato je treba dojenje dojenje kratko ustaviti.

Fungolon ne vpliva na hitrost reakcije, tako da lahko damo za posameznike, ki se vozijo z vozilom, in upravljavce strojev.

Interakcije z drugimi zdravili. Če se simultano sprejem Fungolona in ustni sulfonilsečnina zdravilo potrebno spremljati koncentracijo glukoze v krvi in, če je potrebno, prilagoditi odmerek antidiabetikov. S hkratno uporabo kumarinske antikoagulante Fungolona in vrsti je treba skrbno spremljati protrombinski uro po nevarnosti njeno podaljšanje. Če sočasno prejme Fungolona ciklosporina in lahko povečajo serumsko koncentracijo prvega. Ni dovoljeno Fungolona kombinacijo z cisaprid z visoko tveganje za ventrikularne aritmije. Upoštevajte, da Fungolona presnove se poveča, ko simultano sprejem z rifampicin, ki zahteva povečanje odmerka. Medtem ko je uporaba cimetidina Fungolona serumska koncentracija zmanjša in hidroklorotiazid - povečuje. Hkratno uporabo Fungolona in varfarin povzroči podaljšanje protrombinskega časa.

Fungolon poveča razpolovno dobo teofilina tolbutamina, zidovudina in fenitoin, ki zahteva spremljanje pacienta med hkratno uporabo teh zdravil.

Pogoji in pogoji. Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Hranite izven dosega otrok!

Ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je označen na embalaži!

Rok - 3 leta.