Injekcija Prokainamid-DARNITSYA

injekcija Prokainamid-DARNITSYA (Solutio Novocainamide-Darnitsa pro injectionibus)

Splošne značilnosti

Mednarodna in kemijsko ime: rrocainamide- 4-amino-N- [2- (dietilamino) etil] benzamid hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti prozoren ali rahlo zholtovataya brezbarvno tekočino;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje Prokainamid hidroklorid (prokainamid) 0,1 g;

Drugi deli: tehnična natrijev metabisulfit ali natrijev pirosulfit, voda za injekcije.

oblika izdelka. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antiaritmiki razreda IA. Prokainamid. Oznaka ATC C01B A02.

Farmakološke lastnosti. farmakodinamika. Prokainamid je antiaritmik sredstvo natrijev ion blokatorja fast flow (IA razred). Blokiranje natrijev hiter pretok, zdravilo zmanjšuje stopnjo depolarizacije v fazi 0. zavira imajo atrijska impulzov, AV vozla in prekatov, podaljša atrijsko učinkovitega časa neodzivnosti. Zavira sinusnega vozla avtomatizem in ektopična srčni spodbujevalec, ventrikularna fibrilacija prag zviša, ima šibko negativnim inotropnim učinkom, vazodilatatorno in antiholinergično dejanje, s čimer razvoju tahikardija in znižanje krvnega tlaka. Elektrofiziološke učinki Prokainamid odkrita v podaljšku kompleksnih QRS in podaljšanje QT intervala PQ.

Farmakokinetika. Intravensko, je čas, da doseže najvišja koncentracija (Tmax) je nekaj minut. Na plazemske koncentracije 2-4 mg / l novokainamid določen ukrep normalizira srčni ritem, 4-10 mg / l - učinkovita, več kot 8 mg / l - strupen. Približno 15% prokainamid povezana s plazemskih proteinov. Relativno je malo hidrolizira plazemske esteraze. V večini tkiv, razen možganov, koncentracija prokainamid višja kot v plazmi. Po intravenski 1-1,5 ravni ure krvi zdravila se zmanjša za 50%. krivulja "koncentracija-čas" s ima ta način dajanja v dveh stopnjah: hiter zaradi hitrega prehodu prokainamid krvi in ​​počasno, ki ni odvisen od koncentracije zdravila v krvi (pomeni konstantna - 5, 1 uro razpolovni čas - 3, 5H). Presnavlja v jetrih, da se tvori N-atsetilnovokainamida (acetilacijo s počasnim - le 7-12%, s hitro - približno 23%) ,. N-atsetilnovokainamid deluje podobno kot prokainamid.

Izloči preko ledvic z glomerularno filtracijo in tubularno sekretsii- 50-60% - nespremenjeno. Približno 15% odmerka najdemo v seču v obliki N-atsetilnovokainamida- 2-10% - v obliki para-aminobenzojske kisline. Razpolovni čas (t1 / 2) iz krvne plazme novokainamida je - 3-4 ur, in njene oblike atsetilregulirovannoy - približno 4 ure. Običajno ne novokainamid koumouliruet, vendar je pri bolnikih s srčnim popuščanjem in skozi ledvice je upočasnila in lahko pride do kopičenja dolgotrajno uporabo. V ledvične insuficience je razpolovni čas (t1 / 2) podaljša do 7-17 ur (in acetiliranega produkta - do 40 ur). V hudo jetrno okvaro je novokainamida presnova podaljša za 1/3. Ko izločanje alkalni urin novokainamida zmanjša. Hemodializa prokainamid in njegov acetiliran metabolit dializirali. Skozi posteljico in prehaja v materino mleko.

Indikacije za uporabo. Merehtinnya atrijska fibrilacija paroksizmalna Svetleč, želodčni aritmija, tahikardija želodec.

Postopek uporabe in odmerek. V paroksizmalne ventrikularna tahikardija odraslih intravenski 0, 2-0,5 g 10 minut pod nadzorom EKG in krvni tlak. V primeru znižanja tlaka za več kot 2 kPa (15 mm Hg) uvedemo simpatomimetikov (fenilefrin) ali dajanje novokainamid DARNITSYA suspendira. Ko paroksizmalna atrijska aritmija ali atrijske fibrilacije - odrasli intramuskularno 0,5-1 g 4-krat na dan, v suspenziji očitno, vendar ne več kot 3 dni. Po nadaljuje ponovni ritem dajemo odraslega 0,5 g 4-krat na dan 2 dni, pod nadzorom EKG in krvni tlak.

Stranski učinek. Hipotenzija, AV-blok, asistolo sindrom lupus, hemolitično anemijo s pozitivnim Coombs, agranulocitoze, dispepsija, alergijske reakcije, slabost, bruhanje, nespečnost, vzbujanje, glavobol, krči, splošna šibkost, grenkost v ustih, želodcu, tahikardija, tahiaritmijo.

Kontraindikacij. Atrioventrikularni blokada II in faza III, kračni blok, kroničnega srčno popuščanje, hipotenzije, ledvične in jetrne odpovedi, Parkinsonova bolezen, kardiogeni šok, povečano občutljivost in alergičen na prokainamid.

Preveliko. Preplet, omotica in omedlevica, slabost in bruhanje, nižji krvni tlak, tahikardija ali aritmiji srčni utrip, oligurija.

Zdravljenje. Adrenomimeticalkie sredstvo (norepinefrina ali fenilefrin) podpiranje dihalnih poti, diurezo, s hemodializo, korekcijo kislinsko-bazično ravnotežje.

Značilnosti uporabe. Uporabljati previdno pri miokardnem infarktu z možnostjo inhibicijo kontraktilnost miokarda. Hude ateroskleroze zdravila je priporočljivo, da se pod nadzorom krvnega tlaka in EKG. Če je treba za uporabo med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Interakcije z drugimi zdravili. Novokainamid-Darnitsa se ne sme uporabljati sočasno z lidokainom preko sumatsiyu stranskih učinkov. Zato je zaželeno, da se uporabljajo novokainamid-DARNITSYA s srčnimi glikozidi z možnostjo nenadnem zaviranju atrioventrikularno prevajanje. ni mogoče kombinirati z kinidin zaradi njihovega sinergističnega delovanja cardiodepressive.

Video: Bonvіva®, rozchin іn'єktsіy do 3 mg / 3 ml v poperedno napovnenomu shpritsі № 1 komplektі od Golko

Pogoji in rok uporabnosti. Prva v temi in izven dosega otrok pri temperaturi od 8 ° C do 25 ° C.

Rok - 3 leta.