Novokainamid-Darnitsa

Tablete Novokainamid-Darnitsa (Novocainamid-Darnitsa)

Mednarodni in kemijsko ime: prokainamid;

4-amino-N- [2- (dietilamino) etil] benzamid hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bela ali bela z rahlo kremni senci, s poševnino in zarezo;

Sestava. 1 tableta vsebuje 250 mg prokainamid klorida (prokainamid), glede na 100% trdne snovi;

druge sestavine: laktoza, krompirjev škrob, povidon, aerosil, kalcijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiaritmiki razreda IA.

Oznaka ATC A02 S01V.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Novokainamid-Darnitsa - IA antiaritmik razreda drog ima membranski stabilizacijski učinek. Zavira vstopnega hiter pretok natrijevih ionov, zmanjšuje stopnjo depolarizacije v fazi 0. zavira prevodnost upočasnjuje repolarizacijo. To zmanjšuje razdražljivost miokarda preddvorov in prekatov. To poveča trajanje učinkovitega časa neodzivnosti akcijskega potenciala (na prizadetem miokarda - večja ukrep). Slow prevodnost je opaziti, ne glede na višino možnosti za počitek, bolj izrazita v atriju in prekati manj - v AV-vozlišče. Posredno M-antiholinergično učinek v primerjavi z kinidin in dizopiramid manj izrazita, vendar Paradoksalno izboljšanje AV-prevodna običajno ni opaziti. To vpliva na fazo 4 depolarizacijo celičnih membran, zmanjšuje samodejnost nepoškodovanem in obolele srčne mišice, zavira delovanje sinusa in zunajmaternične spodbujevalniki pri nekaterih bolnikih. Aktivni metabolit prokainamid N-acetylprocainamide ima izrazit učinek razreda III antiaritmična sredstva podaljšuje njihovo trajanje akcijskega potenciala. Ima šibak negativnim inotropnim učinkom (brez znatnega vpliva na srčno izhod). Vagolytic vazodilatiruyuschi in ima lastnosti, ki povzroča tahikardijo in zmanjšanje krvnega tlaka, celotnega perifernega žilnega upora. Elektrofiziološke učinki se kažejo v razširitev in podaljšanje QRS kompleksno PQ interval in QT. Čas je, da se doseže največji učinek, če se jemlje peroralno 60-90 minut.

Farmakokinetika. Novokainamid absorbira iz želodca v 15-30 minutah, največjo koncentracijo v plazmi po po 1 uri opazili zaužitje. Učinkovito terapevtska plazemska koncentracija 4-10 ug / ml. Pri terapevtski koncentraciji 15% prokainamid je v normalnem stanju s plazemske proteine, medtem ko le-preostalega dela - s tkivi (jetra, ledvice, vranica, pljuča, mišico). S pridom ga biotransformacijo novokainamida je N-acetiliranja. Njen glavni presnovek je N-atsetilnovokainamid. To se počasi izloča iz telesa kot prokainamid, zato njena povprečna koncentracija je 1,5-krat večji od novokainamida- presnovek, ki ima isti aritmiji dogajanja z njim.

Do 90% prokainamid izloča v urin zaradi glomerularne filtracije in tubularno sekrecijo. Do 50% pojavi novokainamida nespremenjene, 8-14% - v obliki njegovih derivatov, 7, 4-24% - v obliki drugih metabolitov. Po 6-8 ur izločanja urina 50-60% formulacije. Razpolovni čas je 3-4 ur prokainamid in njene acetilirane oblike - približno 4 ure.

Farmakokinetika novokainamida spremembe bolnikih z okvaro ledvic, srca in jeter. Razpolovna doba je 3-krat povečala hkrati pa se zmanjša hitrost glomerulne filtracije 10 ml / min, 2-krat - z zmanjšanjem učinka srca in jetrnih lezij. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem in miokardnega infarkta droge je slabo absorbira iz prebavnega kanala, tako da ga je treba dajati parenteralno. Pri starejših bolnikih odmerka prokainamid je treba zmanjšati.

indikacije. motnje srčnega ritma: paroksizmalna atrijska fibrilacija ali atrijsko plapolanje, paroksizmalna tahikardija, želodca, želodčni bije. Srce kirurgija, velike krvne žile in pljuča za preprečevanje in zdravljenje motenj srčnega ritma.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se uporablja pri odraslih s ventrikularne aritmije. Persha odmerek 0,25-0,5-1,0 g, po - 0,25-0,5 g vsakih 4-6 h.

Ko je priporočljivo paroksizmi atrijske fibrilacije ali atrijskega plapolanja "obremenitev" Odmerek - 1 25 D. Če je ta doza neučinkoviti, to uro dodatno jemanja zdravila v odmerku 0,75 g, in vsakih 2 uri - Odmerek 0.5-1.0 g do napadih.

Kadar je potrebno, se lahko dnevni odmerek je treba dokazati, 3 g

Dojenčki novokainamid oralno doziramo temelji 40-100 mg / kg / dan.

Ta dozirna oblika se uporablja za otroke, ki tehtajo 10 kg ali več. Dnevni odmerek je razdeljen na 4 odmerkov za otroke 1-2 let življenja, v 3 odmerkih za starejše otroke.

Trajanje zdravljenja je odvisno od učinkovitosti in prenašanje.

Stranski učinek. Od živčnega sistema: depresije, hude miastenije, omotičnost, glavobol, krči, zaspanost, psihotične reakcije s proizvodno simptomi, ataksijo.

Iz prebavnega sistema: grenkoba v ustih, slabost, bruhanje, driska.

S strani hematopoeze in hemostazo sistem: dolgotrajno uporabo - levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija s pozitivnim Coombsov test.

Od čutov so možne: okus.

Kardiovaskularnega sistema: znižanje krvnega tlaka, želodčni paroksizmalna tahikardija, AV-blok, asistolo.

Drugo: dolgotrajna uporaba - za lupus drog eritematozus (30% bolnikov s trajanjem zdravljenja 6 mesecev).

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka. Atrioventrikularni blokada II in faze III, mu veje blok, izražena srčno popuščanje- aritmija, povezana z glikozid intoksikatsiey- žilni gipotenziya- ledvic in jeter odpoved, Parkinsonova bolezen, sistemski eritematozni lupus, astma, miastenija gravis.

Preveliko. Simptomi: zamegljen zavesti, huda omotica, kolaps, slabost, bruhanje, nizek krvni tlak, AV-blok, želodčni paroksizmalna tahikardija, asistolo.

Zdravljenje. Uporaba sredstva, nakisanje urina, dajanje noradrenalina ali fenilefrin pri zniževanju krvnega tlaka, simptomatska terapija pri ventrikularno tahikardijo, hemodializo.

Značilnosti uporabe. V zvezi z morebitno zatiranje kontraktilnosti zmanjšanja srčni mišici in krvni tlak, je potrebno uporabiti veliko priprav za nego v miokardnega infarkta. zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih s hudo aterosklerozo.

Med zdravljenjem je potrebno izvesti spremljanje krvnega tlaka, spremljanju elektrokardiograma, periferna kri, zlasti levkocitov (vsaka 2 tedna v prvih 3 mesecih zdravljenja, nato - z dolgotrajno presledkih). Pri dolgotrajnem zdravljenju ali pojav simptomov, ki so podobni sistemski lupus eritematozus, potrebno periodično določi titer protijedrna protitelesa.

Pri uporabi v nosečnosti obstaja potencialno tveganje za arterijske hipotenzije pri materi, ki lahko privede do maternice, placente insuficienco.

Pri uporabi zdravila ne smejo voziti, in opravlja druge potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in psihomotorične hitrost reakcije.

Interakcije z drugimi zdravili. Prokainamid-DARNITSYA ne uporablja istočasno z sulfonamidov in lidokaina (ker seštevek nevrološke neželene učinke). Zdravilo ni zaželeno uporabljati s srčnimi glikozidi z možnostjo ostrim pojemkom atrioventrikularno prevajanje. ni mogoče uporabiti v povezavi z kinidin zaradi njihovega sinergističnega delovanja cardiodepressive. To krepi hipotenzivni učinek, antiholinergične in citostatiki, mišični relaksanti, stranski učinki bretilijev tozilat. Zmanjša aktivnost antimiastenicheskih sredstev. Cimetidin je zmanjšal ledvični očistek prokainamid in podaljša njegovo razpolovno dobo. V kombinaciji z antiaritmiki razreda III tveganje aritmični učinek raste.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 1 leto 6 mesecev.