Dalatsin q fosfat

Fosfat Dalatsin C (Dalacin C fosfat)

Mednarodni in kemijsko ime: clindamycin- metil 7-kloro-6, 7, 8-tridezoksi-N - [(2S, 4R) -1-metil-4-propilpirolidin-2-karboksamido] -1-tio-a-L-treo-D-galakto -oktopiranozidu fosfat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 150 mg klindamicina v obliki klindamicin fosfata;

druge sestavine: benzil alkohol, dinatrijev edetat, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antimikotiki za sistemsko zdravljenje. Makrolidi in linkozamidi. Oznaka ATC J01F F01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Zdravilna učinkovina zdravila klindamicin - polsintetični antibiotik, ki je sintetiziran z nadomestitvijo z linkomicin 7 - hidroksilna skupina na 7 (8) kloro.

In vitro klindamicin deluje proti naslednjim mikroorganizmom izoliranih oblike.

1. Aerobni gram-pozitivni koki, vključno z:

· Staphylococcus aureus;

· Staphylococcus epidermidis (sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze). Pri izvajanju študije in vitro navedeno hiter razvoj odpornosti proti klindamicin v nekaterih stafilokoknih sevov, odpornih na eritromicin;

· Streptokoki (z izjemo odpade streptokok);

· Pnevmokoki.

2. Anaerobni Gram-negativne bakterije, vključno

· Bacteroides (vključno s skupino B.fragilis in skupine B. melaninogenicus),

· Fusobacterium.

3. Anaerobni gram pozitivne bakterije, ki ne proizvajajo spore, vključno

· Propionibacterium;

· Eubakterija;

· Aktinomicet.

4. Anaerobni grampozitivna koki in mikroaerofilni, vključno

· Peptococcus;

· Peptostreptococcus;

· Mikroaerofilnih streptokoki;

V in vitro študije so pokazale, da klindamicin občutljivih sevov teh mikroorganizmov: Bacteroides melaninogenicus, B. disiens, B. bivius, Peptostreptococcus spp, Gardnerella vaginalis, Moiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis ..

Klostridije. Clostridium odkrili bolj odporne na klindamicin kot večina drugih anaerobov. Večina Clostridium perfringens so dovzetni za klindamicin, nekatere vrste, kot so C.sporogenes in C.tertium, pogosto odporne na klindamicin delovanja. V zvezi s tem je treba opraviti teste občutljivosti.

Med linkomicin in klindamicin navzkrižne odpornosti obstaja. Tam je antagonizem med klindamicin in eritromicin.

Farmakokinetika. Študije raven drog v serumu po daljši uporabi klindamicin hidroklorida (do 14 dni) ni razkrila nobenih informacij, ki bi kazala o b kumulacije zdravila ali njegovo presnovno izmeni. Razpolovna doba v serumu klindamicin pri bolnikih nekoliko povečal z znatno poslabšanje delovanja ledvic. Hemodializa in peritonealna dializa ni učinkovita za odstranjevanje klindamicin iz seruma. klindamicin serumske koncentracije linearno narašča z naraščajočim odmerkom. Koncentracija zdravila v serumu presega minimalno bakteriostatično koncentracijo za najpogostejše mikroorganizmov za vsaj 6 ur po dajanju običajno priporočenih odmerkih. Klindamicin se porazdeli v telesnih tkivih in tekočinah (vključno s kostmi). Povprečna razpolovna doba zdravila je 2, 4 ure. Približno 10% bioaktivno zdravila izloči v urinu in 3, 6% - se izloči kot bioinactive metabolitov kalom- s preostalim delom droga. Odmerki do 2 gramov klindamicin na dan za 14 dni, je bila dobro prenašajo zdravih prostovoljcih, le da z večanjem odmerka vyrostayut odstotne neželene dogodke iz prebavnega trakta. V cerebrospinalni nivojev tekočin koncentracije klindamicin ne doseže visok nivo, tudi v prisotnosti meningitisa. Farmakokinetični parametri (razdalja, razpolovna doba, porazdelitveni volumen in površina pod serumska koncentracija / čas) v različnih starostnih skupinah (odrasli in starejši) po intravenski aplikaciji je drugačen, zato je treba spremeniti odmerek za zdravljenje starejših bolnikih z ohranjeno oziroma starost ledvic in jeter.

Indikacije za uporabo. Klindamicin je učinkovita pri zdravljenju naslednjih okužb, če jih zanje dovzetne anaerobnih bakterij ali sevov na gram pozitivne aerobne bakterije kot so streptokoki, stafilokoki in pnevmokoki, ampak tudi občutljiva povzročeno klindamicin vrstno Chlamydia trachomatis.

Okužba zgornjih dihal, vključno z tonzilitis, faringitis, vnetje sinusov, srednjega ušesa in škrlatinko.

okužbe dihal, vključno z bronhitisom, pljučnica, empiem in pljučni absces.

Nalezljive bolezni kože in mehkih tkiv, vključno z akne, turi, celulitis, impetigo, abscesi, okužene rane, posebne nalezljive procese kože in mehkih tkiv, ki jih dovzetni povzroča, da te droge sredstev, kot so paronihija in beshiha (panaritiums).

Infekcijske bolezni kosti in sklepov, vključno osteomielitis in septični artritis.

Ginekološke okužbe, vključno endometritis, celulitis, vaginalne infekcije manšeta, tuboovarijskega absces, salpingitis in medenične vnetne bolezni, če se zdravilo daje v povezavi z ustrezno antibiotično aktivni glede na gram-negativne aerobne patogenov. V primeru materničnega vratu okužbe s Chlamydia monoterapijo trachomatis klindamicin povzroča velja za izkoreninjenje patogena.

Intraabdominalni okužbe, vključno s peritonitis in trebušna abscesov (v kombinaciji z drugimi antibiotiki, ki delujejo na po Gramu negativne aerobne bakterije).

Septikemija in endokarditis.

Okužbe ustne votline kot periodontalna absces in paradentoze.

bolniki Toxoplasma encefalitis AIDS (Tudi v povezavi z pirimetaminom pri bolnikih z intoleranco standardni terapiji).

pljučnica pljučnica bolniki AIDS (Uporablja se lahko v kombinaciji s primakinom).

Malarija, vključno s primeri multiplo odporna Plasmodium falciparum, samostojno ali v povezavi z hinidom ali klorokinom.

Preprečevanje endokarditisa pri bolnikih, ki so občutljivi na penicilin ali allergizovanyh (-ov).

Preprečevanje okužbe rane v kirurških posegov na področju glave in vratu.

Kartice peritonitis in intraabdominalne ognojki po perforacije in posttravmatske onesnaženja, medtem ko je uporaba aminoglikozidnih antibiotikov (gentamicin ali tobramicina).

Postopek uporabe in odmerek. Uporaba za zdravljenje odraslih (intravenozno ali intramuskularno). Tipični odmerki Dalatsina C fosfatni za zdravljenje odraslih pri okužbi intraabdominalne, medenične okužbe pri ženskah in drugih resnih ali zapletenih okužb so 2400 - 2700 mg na dan, razdeljen na odmerkih 2, 3 ali 4. Za zdravljenje infekcij z lažji način, ki so ga tako zelo občutljiva povzročene klindamicin mikroorganizmov lahko uporabimo manjši odmerek: 1 200-1 800 mg na dan, razdeljen na 3 ali 4 dajanje.

Za zdravljenje okužb s hudo seveda mogoče uporabiti odmerke, ki presegajo 4800 mg na dan.

V večini primerov (razen pri nekaterih prikazan) z uporabo enega samega odmerka 600 intramuskularno ne mg priporočljivo.

Uporaba za zdravljenje otrok, starejših od 1 meseca (intravenozno ali intramuskularno). Za zdravljenje otrocih starejših od 1 meseca dnevni odmerek fosfat Dalatsina C je 20 - 40 mg / kg na dan, razdeljeno na 3 ali 4 dajanje.

Uporaba za zdravljenje dojenčkov - otrok, mlajših od 1 meseca (intravenozno ali intramuskularno). Fosfat Odmerek Dalatsina C je 15 - 20 mg / kg na dan, razdeljeno na 3 ali 4 dajanje. Pri nedonošenčkih se lahko odmerek ustrezno zniža na njihovo težo.

Uporaba za zdravljenje starejših bolnikov. ni treba spremeniti odmerek za starejše bolnike.

Uporaba pri zdravljenju bolnikov z ledvično odpovedjo. Ni treba spremeniti odmerek za bolnike z ledvično odpovedjo.

Uporaba za zdravljenje bolnikov z okvaro jeter. Ni treba spremeniti odmerek za bolnike z okvaro jeter.

Odmerek za posamezne odčitke

Uporaba za zdravljenje okužb, ki jih beta-hemolitični streptokok povzročajo. Uporabi zgoraj opozoriti odmerek. Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj 10 dni.

Uporaba za zdravljenje vnetnih bolezni, pelvične organov. Uporabi 900 mg Dalatsina C fosfat intravensko vsakih 8 ur namesto z intravenskimi antibiotiki, ki kažejo aktivnost z ozirom na gram-negativne aerobne (npr gentamicin 2, 0 mg / kg, z nadaljnjim zmanjšanjem za 1, 5 mg / kg vsakih 8 ur za bolnike z ohranjenim delovanjem ledvic ). Intravensko dajanje je treba nadaljevati najmanj 4 dni in vsaj 48 ur po začetku kliničnega učinka. Potem bi bilo parenteralno dajanje zdravila za 6 dni naprej prejemati klindamicin hidroklorida 450-600 mg peroralno vsakih 6 ur za dokončanje 10-14-dnevni cikel zdravljenja.

Uporaba za zdravljenje bolnikov z encefalitisa toksoplazmovogo AIDS. Uporaba Dalatsin C fosfata intravensko v odmerku 600 - 1200 mg vsakih 6 ur po 2 tednih, nato pa 300-600 mg peroralno vsakih 6 ur. Ponavadi potek zdravljenja je 8 - 10 tednov. pirimetamina odmerek 25 - 75 mg na dan peroralno 8 - 10 tednov. Folinske kisline 10-20 mg na dan je treba aplicirati pri višjih odmerkih pirimetaminom.

Uporaba za zdravljenje pljučnice, ki jo povzroča Pneumocystis carinii, pri bolnikih z AIDS-om. Dalatsin C intravensko fosfata 600 - 900 mg vsakih 6 ur ali 900 mg vsakih 8 ur za 21 dni, skupaj z primakina 15 - 30 mg peroralno enkrat na dan za 21 dni.

Za same intravenske infuzije, ni priporočljivo dajati več kot 1 200 mg zdravila.

Uporaba za preprečevanje kirurške okužbe med operacijami v področju glave in vratu. Za Intraoperativno vlaženje kontaminirane kirurške rane na glavi in ​​vratu, preden šivanje rane uporablja 900 mg Dalatsina C fosfat razredčeni v 1000 ml fiziološke raztopine.

Fosfat Dalatsin C se ne smejo uporabiti nerazredčen intravenozno kot bolus injekcije zdravilo dajati z infuzijo v teku 10 - 60 minut. Dalatsin C fosfat lahko razredčimo v 50 - 100 ml raztopine za injiciranje ali 5% natrijevim kloridom 0 do 9%. Koncentracija zdravila v raztopini za infundiranje ne sme presegati 18 mg / ml, hitrost dajanja ne sme preseči 30 mg / min. Pri pripravi raztopine za infundiranje je treba upoštevati, da klindamicin fosfat fizikalno kompatibilen z rešitvami, ki vsebujejo natrijev klorid, glukozo, kalij in B vitaminov v običajnih kliničnih odmerkov, in cefalotina antibiotiki, kanamicin, gentamicin, penicilin ali karbenicilina. Raztopino Dalatsina C fosfat združljiva z natrijevim ampicilin, natrijev fenitoin, barbiturati, aminofilin, kalcijev glukonat, magnezijev sulfat, natrijev ceftriakson in ciprofloksacin.

Običajno se Dalatsin C fosfat raztopimo in injiciramo kot je navedeno v tabeli:

Stranski učinek.

Kri in limfni sistem. Tam so bili primeri prehodni nevtropenija (Levkopenija) in eozinofilija, kot tudi primeri agranulocitoza in trombocitopenija, vendar ni nameščen pomembno vzročne povezave med temi simptomi in klindamicin terapijo.

Imunski sistem. so opazili nekaj primerov anafilaktoidnih reakcij.

Kardiovaskularni sistem. Ugotovljeno je bilo več primerov srčne in pljučne aktivnosti in hipotenzijo naslednje hitro intravenozno dajanje. Intravensko dajanje lahko spremljajo razvoj tromboflebitisa. Tveganje teh zapletov lahko minimizovanny intramuskularno in preprečevanje uporabe kontinuirno intravensko katetra.

Prebavni trakt: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje in driska, psevdomembranski kolitis in kandidiaza, ezofagitis in požiralnika razjede.

Žolčnika: zlatenica in laboratorijske nepravilnosti jetrne funkcije.

Bolezni kože in podkožja. V nekaterih primerih je makulopapulozni izpuščaj, in koprivnica. Splošni morbilliform izpuščaj blage do zmerne resnosti stopnje - stransko reakcijo, ki se pojavi najpogosteje. Ker klindamicin bila povezana tekočih primerov multiformni eritem, ki spominjajo na Stevens-Johnsonov sindrom. Redko opaziti srbenje, vaginitis, in luščenje in vezikularni dermatitis. Ugotovljeno je bilo opisanih več primerov toksična epidermalna nekroliza in draženje tkiva, bolečina, absces na mestu nastanka intramuskularno dajanje.

Kontraindikacij. Imenovanje Dalatsina C Fosfat je kontraindicirana pri bolnikih s preobčutljivostjo za klindamicin, linkomicin ali za katerokoli sestavino formulacije.

Preveliko. niso bili opaženi primeri, ko ob priporočenih odmerkov prevelikega odmerka. Hemodializa in peritonealna dializa ni učinkovita pri izterjavi klindamicin s serumom.

Značilnosti uporabe.

Dalatsin C fosfat injiciranja obsega benzil alkohol, ki lahko povzroči usoden za lovljenje sindrom pri novorojenčkih.

Zdravljenje klindamicin, kot tudi zdravljenje skoraj vseh drugih antibiotikov, ga lahko spremljajo razvoj hude oblike psevdomembranskega kolitisa, ki lahko vodijo do smrti bolnika. Zato je pomembno, zapidozriti to diagnozo pri bolnikih, ki se pojavi driska po uporabi protimikrobnih zdravil.

Zdravljenje z protimikrobnih zdravil zavira pomembno aktivnost normalne flore debelega črevesa, ki lahko povzroči proliferacijo Clostridium. Študije kažejo, da so strupi, ki jih proizvajajo bakterije Clostridium difficile-Slostridium zlasti pomemben in takojšnje vzrok kolitis jih antibiotike. Pri ugotavljanju diagnoze psevdomembranskega kolitisa je treba določiti ustrezno zdravljenje. Pri blagih oblikah lahko psevdomembranskega kolitisa zadostuje suspendiranje klindamicin zdravljenje. Z razvojem zmernih do hudih oblik psevdomembranskega kolitisa, potrebnih za ustrezno terapijo, ki obsega dajanje tekočine, elektrolitov, proteinov in uporaba drog veljati kolitisa s Clostridium difficile.

Klindamicin se ne sme predpisati za zdravljenje meningitisa, ker zdravilo ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Če se zdravljenje izvede za dolgo časa, je potrebno spremljati delovanje jeter in ledvic.

Zaradi klindamicin zdravljenja lahko trapitis aktivacijo flore, ki je ni občutljiva za to zdravilo, zlasti kvasa.

Nosečnost in dojenje

Klindamicin lyudsku uspelo prodreti skozi placento. Dolgotrajna uporaba klindamicin v okolozarodyshnih vodostaja je približno 30% koncentracije v krvi samic. Klindamicin se lahko imenuje za zdravljenje nosečnic le v primeru nujne potrebe.

To poročali o pojavu klindamicin v materino mleko v koncentracijah 0, 3, 7 in 8 ug / ml. Priporočljivo je, da se ustavi dojenja za dobo uporabe Dalatsina C fosfata.

Sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Učinek klindamicin na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso preučevali v zadostno količino.

Interakcije z drugimi zdravili. Obstajajo vitro antagonizem med klindamicin in eritromicin. Ker lahko takšna interakcija klinično pomembne, ti dve zdravili ne sme dajati sočasno.

Klindamicin je določen ukrep živcnomišicnem blokerja, in lahko poveča delovanje drugih živčno blokatorjev v telesu, tako da je zdravilo treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo mišični relaksanti.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri sobni temperaturi (15-25 ° C).

Rok - 2 leti.