Klindamicin

klindamicin (Klindamicin)
besede
Dalatsin (ZDA), Dalatsin T (ZDA), Dalatsin C (Turčija), Dalatsin C fosfat (Belgija), Klimitsin (Slovenija), Klindafer (Rusija)

Linkozamidi (Antimikrobne droge)
Obrazec za javnost zdravila
Kapsule 150 mg 300 mg
PP za inhalacijo 150 mg / ml
Gran. slišalo pri podvozju. 75 mg / 5 ml
Zunaj Dia gela. 1%
VAG krema. 2%
Dod. VAG. 100 mg
farmakokinetika
Biološka zdravil pri peroralni uporabi je 90%, Cmax je dosežena v 1-2 urah in v dozi klindamicin hidroklorida, 150, 300 in 600 zneske mg, oziroma, 2, 4 in 8 mg / L. Hrana ne vpliva na biološko, vendar upočasni Tmax. 15 minut po i / v infuzijo 300 mg klindamicina fosfata Cmax je 15 mg / N- Cmax, ko je dosežena / m po 2,5-3 urah pri odraslih in po 1 h pri otrocih in 4-9 mg / l odvisno od odmerka. Koncentracije ravnotežja so nameščeni na 3. dan in obsegajo / v uporabi 300 in 600 mg 3 / dan - 7 in 10 mg / l, in kadar ga dajemo 900 in 1200 mg 2 r / D - 11 in 14 mg / l oz. Najvišja koncentracija po dajanju enega odmerka zdravil pri otrocih v primerih na / v od 5 do 7 mg / kg - 10 mg / kg in pri / m dajanje enakega odmerka - 8 mg / kg. Z zmanjšanjem odmerka do 3, 5 mg / kg, od 4 mg / l. Po intravaginalno uporabo manj kot 5% od drog najdemo v sistemski cirkulaciji. Klindamicin dajati parenteralno hitro porazdeli v tkivih in fagocitih, predvsem v obliki pravilnega fosfata, baze in dimetil klindamicin - metabolitov, ki imajo antibiotično aktivnost. Koncentracije nad serum, v žolču jetrnih vodov glede na prisotnost biliarne obstrukcije v delujoči žolčnika, tonzile, steklast telo, maternico dodatku sinovialna spoji, bronhialne sluznice in pljučnega tkiva, posteljico, kostni mozeg, kosti in trofične razjede. Visoke koncentracije so tudi ustvarili v alveole zob, sline, izpljunku, sinovijskih, plevralni tekočine in, kar je najpomembneje, absces votline. Po na / v predoperativnega dajanju 600 mg klindamicin profilaktično novorojenčka serumsko koncentracijo drog je 3 mg / l, kar ustreza 46% serumske koncentracije pri materi. Za doseganje terapevtskih odmerkov v cerebrospinalni tekočini lahko intratekalno dajanje 1-2 mg. Zaužitje 300 mg vsebnosti drog v tekočini možganskih prekatov (0,14- 0,46 mg / l) je manjša od serumske koncentracije, vendar je značilno daljše T1 / 2. V intaktni linkozamidi možganskega tkiva komaj prodrejo, vendar difundira v abscesov votlino.
T1 / 2, kadar ga dajemo približno 2-3 ur, in na / v uvodu - raztezek 1,5-4 h T1 / 2 značilnostjo nedonošenčkih (6,3 ± 2,1) ..
To se presnavlja v jetrih alkalne fosfataze in seruma s hidrolizo.
Izločanje: približno 13% začetnega odmerka peroralnega klindamicin določena z urinom. Koncentracija v propafenon urina, je veliko večja kot pri enem dajanju in 80-800 in 50- 250 mg / l. V parenteralno dajanje, izločanje nespremenjenega ledvic izloči 10% fosfata. Bioaktivnost klindamicin v urinu se shrani za 4 dni, zaradi podaljšanega potrditve tkiva. Pri bolnikih s hudim ledvičnim koncentracije odpoved serumskih poveča Zdravila po 3-4 krat, in hkrati povečuje t1 / 2. Ključno vlogo pri odpravi klindamicin v jetrih igral. Nespremenjeni drog, mikrobiološko aktivnih in neaktivnih metabolitov v žolču in koncentriramo določena v črevesni chyme, vsebnost nespremenjenega zdravila, ki je približno 5%. Ciroza jeter upočasni izločanje klindamicina.

Indikacije za uporabo.
Večina teh okužb zaradi mešanih anaerobno-aerobna flore. Zato linkozamidi dajemo v kombinaciji z zdravili aktivnih proti aerobni, po Gramu negativne bakterije. Najbolj raziskani kombinacije vključujejo aztreonam in aminoglikozide. Možno je tudi kombinacija z ciprofloksacin ali cefalosporine.
Okužbe spodnjih dihal intolerance penicilina, pa tudi verjetnost aspiratsii- empiem, abscessed in nekrotizirajoči (destruktivno) pljučnica, vključno z bolnišnično (kombinirani terapiji). Okužbe zgornjih dihalnih poti, prednostno kroničnih ali ponavljajočih (mandljev, vnetje srednjega ušesa in sinuzitis v neučinkovitosti ali nezdružljivosti z beta-laktamov ali pogosto ponavljanje).
Okužbe kosti in sklepov, ki jih povzročajo občutljivi sevi S. aureus (osteomielitis, septični artritis) povzroča.
Medenice okužba (medeničnega vnetja, non-gonokoki tuboovarijskega absces in absces bartolinievyh žleze, endometritis, adneksitisa, postoperativni anaerobno vnetje nožnice panju) - Bakterijska (razen C. trachomatis, N. gonorrhoeae, T. vaginalis, C. albicans in herpes simpleks povzroča) vaginitisa v II-III trimesečju in niso breje ženskah.
Intraabdominalne okužbe (peritonitis, absces) - v kombinaciji z aminoglikozidi ali cefalosporine generacij II-IV. Septikemija zaradi anaerobnimi, streptokoki ali stafilokoki. Okužbe kože in mehkih tkiv, ki jih anaerobi, stafilokoki in streptokoki (rane, abscesi, celulitis, erizipeloid- papulopustuleznaya blage oblike aken - lokalna zdravljenja) povzročajo. Kot dodatno sredstvo kombinirano terapijo z:
- aktinomikoz-
- babezioza (B. mikrotitrsko) -
- P. falciparum malarijo (s kontraindikacij veljajo standardno terapijo: otroci, nosečnice, intoleranca osnovni droge) -
- razširjajo P. carinii-infektsii
- Toxoplasma entsefalit-
- difteriya-
- plinska gangrena.
Predoperativnega profilaksa za številne indikacije kot stalno terapijo z antibiotiki v operacijah na glavi in ​​vratu, skupaj z odprtjem usta in glotki- s poškodbami in posegi na debelem črevesu, žolčevodov, organov malih taza- z odprtimi zlomi in apendektomija. Za bolnike komponent tveganje bakterijskega endokarditisa, sprejemljiva alternativa penicilin in eritromicin v njihovi intolerance klindamicin hidroklorida.
Eritrazma (lokalna uporaba).
Doziranje in upravo
Odrasli. Znotraj 0.3-0.45 g vsakih 6 CH parenteralno 0,3-0,9 g vsakih 6-8 ur. Pri hudih okužbah dosežejo optimalni farmakokinetične lastnosti, dosežene z uporabo pogoste uprav, ali s kontinuirno infuzijo.
Otroci. V 10 - 25 mg / kg / dan v 3-4 sprejemu parenteralno: novorojenčka - 15-25 mg / kg / dan v 3 deljena dajanje, otroci, starejši od 1 meseca - 20-40 mg / kg / dan v 3 deljena dajanje. Pri hudih okužbah - vsaj 300 mg / dan, ne glede na telesno težo.
Donošenih otrok. Največji enkratni odmerek: v / na 13 mg / kg. Največji enkratni odmerek: navznoter 8 mg / kg. Povprečni dnevni odmerek: 15-25 mg / kg / dan.
Prezgodnje otroci.
Največji dnevni odmerek 15 mg / kg / dan.
Odrasli.
Največji enkratni odmerek: V / 1200 mg. Največji enkratni odmerek: V / m do 600 mg. Največji enkratni odmerek: 450 mg navznoter. Največji dnevni odmerek 4800 mg. Povprečni dnevni odmerek: 1200-1800 mg.
Pogostost uporabe in trajanje uporabe: visokih odmerkih 2-3 p / d, nizko - 4 / dan. Trajanje / v infuzijski: vsaka 300 mg 10 minut. Če je potrebno, uporabi največjo dozo (smrtno nevarnih okužb) uporabimo neprekinjeno infuzijo tehniko.
Profilaktično uporabo. Pri osebah, ki predstavljajo tveganje za razvoj bakterijskega endokarditisa, 1 uro pred majhno kirurških ali zobnih posegih priporoča prejemati 300 mg (10 mg / kg za otroke) za klindamicin hidroklorida in ponovno - 150 mg (5 mg / kg) 6 ur predoperativnih profilakse. najkasneje 30 minut pred kirurškim posegom (med anestezijo) 600-900 mg / m klindamicin fosfata + aminoglikozidnega.
zdravila za lokalno uporabo. Krema za bakterijsko vaginosis - intravaginalno s 100 mg 7-10 dni. Akna - 1% suspenzijo in gel 2 r / d, gošča 1-4 p / d 6- 12 tednov. še niso ugotovili Otroci, mlajši od 12 let, varnosti in učinkovitosti.
kontraindikacije
• Preobčutljivost za linkozamidi.
• ulcerozni kolitis, Crohnovo bolezen.
• Meningitis.
Opozorila, terapija nadzor
V zvezi s skupnimi neželenih učinkov iz prebavil imenovanju trakt klindamicin je treba opraviti ob upoštevanju indeksa
tveganje / koristi, zlasti pri nosečnicah in doječih materah.
Bodite previdni imenuje:
• Otroci do 1 meseca v zvezi z razvojem sindroma usodne zasopel - zadušitve zaradi benzilalkogolem iz fosforne kisline klindamitsina-
• hudo jeter in / ali odpovedjo ledvic in potrebo po večjih odmerkih se je treba izogibati najvišji dnevni dozy-
• uporaba med anestezijo ali prej kot pomeni preoperativno profilakso zahteva skrbno stališč med pooperativnem obdobju, zaradi nevarnosti živčno-mišičnega blokady-
• konkurenčna naloga klindamicin z zdravili, ki povzročajo živčnomišično blokado, in ki se uporabljajo za zdravljenje miastenijo gravis, je treba odmerke popravkov antimiastenikov-
• konkurenčna sestanek z opioidi poveča depresijo dihalnega centra.
neželeni učinki
Alergijske reakcije:
• krapivnitsa-
• zud-
• v nekaterih primerih - in luščenjem veziklov-bulozni dermatitis, eozinofilijo, anafilaktoidnimi reakcijami.
Iz prebavnega sistema:
• bolečina zhivote-
• toshnota-
• diareya-
• rvota-
• ezofagit-
•-antibiotik povezana diareya-
• psevdomembranski kolit-
• giperbilirubinemiya-
• zheltuha-
• dysbiosis.
Od živčnega sistema:
• kršitev živčnomišičnem prevajanja. Od hemopoezo sistem:
• leykopeniya-
• neytropeniya-
• agranulotsitoz-
• trombocitopenija.
Kardiovaskularnega sistema:
• hitro na / v uvod - znižanje krvnega tlaka navzdol na propad.
Lokalne reakcije:
• bolečina na a / m inektsii-
• tromboflebit-
• intravaginalna uprava - draženje, cervicitis, vaginitis, glivično vaginit-
• kadar nanese - draženje, kontaktnega dermatitisa.
Drugi učinki:
• razvoj superinfekcije.
interakcija