Klindamicin Norton

klindamicin Norton (Klindamicin-Norton)

Mednarodni in kemijsko ime: clindamycin- (2S) trans) -metil-7-kloro-6, 7, 8-tridezoksi-6- [[(1-metil-4-propil-2-pirolidinil) karbonil] amino] -1-tio-L- treo-alfa-D-galakto-oktopiranozidu fosfat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina;

Sestava. 1 ml injekcijska raztopina vsebuje klindamicin v obliki klindamicin fosfata - 150 mg;

druge sestavine: benzil alkohol, dinatrijev edetat, natrijev hidroksid, klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. injekcija.

Farmakoterapevtska skupina. antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo. Makrolity in linkozamidi. Oznaka ATC J01FF01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Antibiotik linkozamidi skupine. Zdravilna učinkovina zdravila klindamicin - polsintetični antibiotik, ki je sintetiziran z linkomicin z nadomestitvijo 7-hidroksi skupine na 7- (S) kloro. Povzroča znotrajcelično sintezo proteinov.

Klindamicin ima širok spekter delovanja, lahko deluje bakteriostatično in baktericidno, odvisno od občutljivosti mikroorganizma in koncentracije antibiotika.

Klindamicin deluje na mikroorganizme takšne oblike:

aerobni, po Gramu pozitivni koki: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, (sevi, ki ne proizvajajo in ustvarjajo penicilinaze). Pri izvajanju vitro študije so pokazale hiter razvoj odpornosti proti klindamicin v nekaterih stafilokoknih sevov, odpornih proti eritromitsina- Streptococcus spp. (Razen Enterococcus faecalis) - Streptococcus pneumoniae;

Anaerobni Gram-negativne bakterije: Bacteroides vrste (vključno B. fragilis skupino in skupino B. melaninogenicus), Fusobacterium specie;

anaerobna gram-pozitivne bakterije, ki ne proizvajajo spore: Propionibacterium spp.- eubakterija spp.- Actinornyces spp;.

anaerobna gram-pozitivni koki in mikroaerofilni: Peptococcus spp.- Peptostreptococcus spp.- mikroaerofilnih streptococci- Clostridium spp. (Klostridije, kažejo večjo odpornost na klindamicin kot večina drugih anaerobov);

večina vrst klostridijev, vključno S1ostridium perfringens, občutljivih za klindamicin, vendar nekatere vrste, kot so C.sporogenes in C.terium, pogosto odporen na klindamicin delovanja. V zvezi s tem je treba opraviti teste občutljivosti.

Različni organizmi: Klamidija trachomatis- Toxoplasma gondii- Plasmodium falciparum in s Pneumocystis carinii (v kombinaciji s primakinom) - Gardnerella vaginalis- Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii- Mycoplasma hominis.

Klindamicin odporna do:

Gram-negativne aerobne bakterije: Streptococcus faecalis- Nocardia species- Neisseria meningitidis- penitsillinrezistentnyh sevov Staphylococcus aureus- sevov Haemophilus influenzae.

Farmakokinetika. Po uvedbi 600 mg vnutrennemyshechnogo klindamicin fosfat največje serumske koncentracije zdravila (9mkg / ml) dosežena v 1 - 3 ure po dajanju. Po intravenski infuziji 300 mg zdravila v 10 minutah ali 600 mg zdravila v 20 minutah maksimalne koncentracije zdravila, ki je 7 mg / ml in 10 ug / ml, je dosežena na koncu dajanja zdravila. Konstantno raven zdravila v telesu dosegel po tretjem odmerku.

40-90% uporabljenega zdravila v telesu je povezana s proteini. Klindamicin zlahka prodre v večino tkiv in telesnih tekočin. Klindamicin Koncentracija v kostno tkivo doseže okoli 40% (20 - 75%) serumsko koncentracijo zdravila. Koncentracija Formulacija materino mleko je 50 - 100% koncentracije v krvnem serumu, sinovialno tekočino - 50%, sputum - 30 - 75% v peritonealni tekočine - 50% krvnih fetalnega - 40%, pri gnoja - 30% plevralne tekočine - 50 - 90% v serumu. Klindamicin ne prodre v cerebrospinalni tekočini, tudi v primeru meningitisa.

Razpolovna doba klindamicin - 1, 5 - 3, 5 uro. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali jeter Razpolovna doba obdobje nekaj več. V prisotnosti blage do zmerne oblike bolezni ledvic ali režim zdravljenja bolezni jeter ni treba spreminjati. Klindamicin se skoraj popolnoma presnovi.

10-20% zdravila se izloči preko ledvic v mikrobiološko aktivni obliki, 4% - fekalije. Ostanek izloča v obliki biološko neaktivnih metabolitov, predvsem z žolča in blatom.

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo dovzetni tovrstno anaerobnih bakterij ali gram-pozitivne aerobne sevov mikroorganizmov:

- okužbe zgornjih dihalnih poti, vključno z tonzilitis, faringitis, sinuzitis, otitis media in škrlatinko;

- okužbe ustne votline na primer periodontitisa in periodontalna absces;

- bolniki Toxoplasma encefalitis AIDS. Prinesite učinkovitosti klindamicin Norton v povezavi z pirimetaminom pri bolnikih s preobčutljivostjo na standardno terapijo;

- okužbe spodnjih dihal, vključno bronhitis, pljučnica, empiem in pljučni absces;

- infekcijskih bolezni trebušne votline, vključno peritonitis in trebušna abscesov (v kombinaciji z drugimi antibiotiki, ki delujejo na po Gramu negativne aerobne bakterije);

- pljučnica pljučnica bolnikov z aidsom. Bolniki preobčutljivostjo ali rezistenten na standardno zdravljenje klindamicin Norton se lahko uporabljajo v kombinaciji s primakinom;

- septikemija in endokarditis;

- nalezljive bolezni kože in mehkih tkiv, vključno akne, turi, celulitis, impetigo, abscesi, okužene rane, posebne nalezljive procese kože in mehkih tkiv, ki jih dovzetni povzroča, da te droge dejavnikom, kot so zanohtnico in beshiha (panaritiums);

- infekcijske bolezni kosti in sklepov, vključno osteomielitis, septični artritis;

- klindamicin indicirano za zdravljenje ginekoloških infekcij, vključno endometritisa, celulitis, vaginalne infekcije manšeta, abscesov cevi in ​​jajčnike, salpingitis in medenične vnetne bolezni, če jo dajemo skupaj z ustreznim antibiotikom, v primerjavi z Gram-negativne aktivne vozbuditelyam- materničnega okužbe s Chlamydia trachomatis povzroča;

Uporaba in odmerjanje. odmerek in način uporabe zdravila sta odvisna od resnosti bolezni, bolnikovega stanja in občutljivost patogena imenovanemu formulacije.

Intramuskularna in intravensko dajanje.

Klindamicin Norton odmerek za odrasle.

V prisotnosti infekcijskih bolezni trebušne votline, vnetnih bolezni medenične organov pri ženskah, kot tudi druge zapletene in hude okužbe običajno dodeljen 2400 - 2700 mg klindamicina Norton na dan, razdeljen na 2, 3 ali 4 enakih odmerkih. V blažjih oblikah bolezni in prisotnosti zob dajalca impulzov bolj občutljivo za terapijo in terapevtski učinek dosežemo pri dodeljevanju manjših odmerkov - 1200 - 1800 mg na dan, razdeljen na 3 - 4 sta enaka odmerka.

Uspešno uporabiti odmerek, ki je dosegla 4.800 mg na dan. Ni priporočljivo za enkratnem odmerku več kot 600 mg vnutrennemyshechno.

Klindamicin Norton odmerek za otroke v starosti od 1 meseca.

20 - 40 mg na kg telesne teže na dan, razdeljen na 3 - 4 sta enaka odmerka.

novorojenčki:

Klindamicin novorojenčka Norton dajemo v odmerku 15 - 20 mg na kg telesne teže na dan, razdeljen na 3 - 4 sta enaka odmerka. Za lahko majhne prezgodnje dojenčki dovolj manjši odmerek: 10-15 mg na kg telesne teže na dan.

Zdravljenje medenične vnetne bolezni in materničnega vratu okužbe s Chlamydia trachomatis povzroča.

Medenice vnetna bolezen - zdravljenje pacienta: 900 mg klindamicina Norton intravenozno vsakih 8 ur + intravenozne antibiotike aktivne zoper Gram-negativnim aerobnim povzročiteljem bolezni (npr 2, 0 mg / kg, gentamicin z naslednjimi uprav 1, 5 mg / kg vsakih 8 ur bolniki z normalno ledvično funkcijo). Naprej intravenskem dajanju vsaj 4 dni, nato pa vsaj 48 ur po bolnikovo stanje izboljšalo. Nato nadaljujemo zaužitje klindamicin Norton v količini od 450 mg vsakih 6 ur za dokončanje 10 - 14. - dnevnega cikla zdravljenja.

Toxoplasma encefalitisa pri bolnikih z AIDS-om.

Klindamicin Norton intravensko v odmerku 600 - 1200 mg na 6 ur 2 tedna, nato 300 - 600 mg peroralno vsakih 6 ur.

Ponavadi potek zdravljenja je 8 - 10 tednov. pirimetamina odmerek 25 - 75 mg na dan peroralno 8 - 10 tednov. Folna kislina 10-20 mg / dan, ki se daje pri uporabi večjih odmerkov pirimetaminom.

Pneumocystis carinii povzročena pljučnica pri bolnikih z AIDS-om.

Klindamicin Norton intravenozno 600 - 900 mg vsakih 8 ur 21 dni in primakinom 15-1 30 mg peroralno enkrat na dan za 21 dni.

Ločen in infuzijo tečaja.

Koncentracija klindamicin Norton v raztopini za infundiranje ne sme presegati 18 mg / ml in hitrost dajanja ne sme presegati 30 mg na minuto.

Uporabljen odmerek nad 1200 mg na 1-urni infuziji ni priporočljiva.

stranski učinek. - Prebavni trakt: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje in driska, psevdomembranski kolitis.

- preobčutljivostne reakcije: makulopapularen izpuščaj, koprivnica- posplošena morbilliform izpuščaj blage do zmerne resnosti ravni. Klindamicin Norton so povezane primere multiformni eritem tekočine, ki je podoben Stevens-Johnsonov sindrom. Ugotovljeno je bilo opisanih več primerov anafilaktične reakcije.

- Jetra: zheltuha- disfunkcija jeter.

- Kože in sluznic: srbenje, vaginitisom, redko - luščenjem in mehurček-bulozni dermatitis.

- Hematopoeze: nevtropenija, levkopenija in eozinofilija mimo narave, in agranulocitoza in trombocitopenija.

- Kardiovaskularni sistem: pri prehitrega intravenskem dajanju zdravila so bili primeri dihanja in srčnega delovanja, kakor tudi hipotenzijo.

- Lokalni učinki: če je mogoče opaziti intravenozno dajanje zdravila pojavov, kot so lokalno draženje, bolečino in abscesov postavitev na mestu injiciranja, včasih pa je pojav tromboflebitisa. Pogostost tega pojava se zmanjša po dajanju intramuskularno drog in globoko kot je mogoče v redkih uporabi stalnih intravenskih katetrov.

Kontraindikacij.

Imenovanje Norton klindamicin je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo za klindamicin in linkomicin Norton. Miastenija gravis.

Preveliko.

Simptomi s parenteralnim dajanjem visokih odmerkov zdravila (zlasti v primeru hitrega dajanja) lahko propad razvoj, respiratorna odpoved. Zdravljenje: simptomatsko.

Značilnosti uporabe.

Izkazalo se je, da lahko zgodnje dajanje klindamicina Norton v povezavi z ustreznim antibiotikom, ki deluje na po Gramu negativnih bakterij (npr aminoglikozid) uspešno preprečuje nastanek peritonitis ali peritonealno abscesov votlino po rešuje črevesa zaradi travmatske ali okužbo. Omejevanje informacijskih nekontroliranih študijah, ki se uporabljajo različne odmerke, pustimo, da se domneva, da je klindamicin Norton, ki se uporabljajo parenteralno v odmerku 20 mg / kg / dan, vsaj 5 dni, dobra alternativno zdravljenje, kadar se uporablja kot monoterapija, in skupaj z hinidom ali amodiaquine za zdravljenje multidrug Plasmodium falciparum.

Zdravljenje klindamicin Norton lahko spremlja razvoj psevdomembranskega kolitisa.

Pri imenovanju zdravila bolnikom, ki imajo anamnezo bolezni prebavnega trakta, še posebej kolitis. Klindamicin Norton je treba uporabljati previdno.

Klindamicin Norton se ne sme uporabljati za zdravljenje meningitisa, ker zdravilo ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Če se zdravljenje izvaja dalj časa, v tem primeru je treba spremljati delovanje jeter in ledvic.

Ker se lahko pojavijo posledica klindamicin zdravljenja aktivacije Norton drugo floro, ki ni občutljiv za to zdravilo, še posebej kvasnih flore.

Klindamicin Norton ne dajemo intravensko v nerazredčeni obliki, bi se morali izogibati tudi hiter (bolus) injekcijo. Infuzije je treba opraviti, ne manj kot 10 - 60 minut.

Klindamicin Norton je treba previdno dajati bolnikom, ki so nagnjeni k alergijskih reakcij.

Klindamicin Norton lahko inhibira mionevralnuyu prevodnost.

Varnost uporabe med nosečnostjo ni bila ugotovljena, zato bi njegovo imenovanje le-reševalna.

To poročali o pojavu klindamicin Norton v materino mleko v koncentracijah 0, 3, 7 do 8 mg / ml, tako da, ko se izvaja v obdobju laktacije je treba oceniti potrebo zdravila ali prekiniti dojenje.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Tam je antagonizem med klindamicin in eritromicin Norton. Klindamicin Norton je določen ukrep živcnomišicnem blokerja, in lahko poveča delovanje drugih živčno blokatorjev v telesu, tako da je zdravilo treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo mišični relaksanti.

Klindamicin Norton nezdružljivo: ampicilin natrijev fenitoin, barbiturati, aminofilin, kalcijev glukonat in magnezijev sulfat.

Klindamicin Norton fizikalno in kemično kompatibilne, kadar je raztopljen v 5% dekstroza v vodi ali raztopini natrijevega klorida za injiciranje, z antibiotiki, ki se uporabljajo v standardnih koncentracijah: amikacin sulfat, tsefamandola nafata, natrijev cefazolin, cefotaksimu natrij, Cefoxitin natrija, ceftazidim natrija , ceftizoksim natrijev, gentamicin sulfat, netilmitsinu sulfata in tobramicin piperatsilin.

Kompatibilnost in stabilnosti klindamicin Norton zmesi z drugimi terapevtskimi sredstvi, je odvisno od koncentracije in drugih pogojev.

Pogoji in pogoji.

hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C v dosegu otrok, zaščiteno pred svetlobo. Rok - 2 leti.