Azitromicin

azitromicin. Sumamed. Zitrotsin. Zithrocin. Azitromicin.

oblika sproščanjem. vsebina kapsule kapsule rumene colors- - granule bele ali skoraj bele tablete 125, 200, 500 mg.

Azitromicin - bakteriostatični antibiotik, ki zavira sintezo beljakovin v bakterijskih ravneh ribosomi celic z vezavo 505 podenoto ribosoma. To je aktiven proti številnim Gram-pozitivne bakterije: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalakcijoStreptococcus skupine C, F in G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. Deluje na gram pozitivnih bakterij, odpornih na eritromicin. Zdravilo ima podoben spekter delovanja proti eritromicinu bolj aktiven zoper Gram-negativne mikroorganizme (Haemophilus influenzae, Branhamella catarralis, hemofilusu parainfluenzaein Hemofilusu ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella Parapertussis, Neisseria gonorrhoeaein Neisseria meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis). Deluje na občutljivih anaerobnih mikrobov: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Učinkovito proti znotrajceličnih in drugih organizmov, vključno Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis in Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum, burgdorferi.

farmakokinetika. Azitromicin se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, zaradi svoje stabilnosti v kislem mediju in lipofilnost. Po peroralni uporabi 500 mg odmerka maksimalno koncentracijo v serumu doseže po 2,5-3 urah in 0,4 mg / l. Vendar v tkivih in celicah azitromicin koncentracija 10-50-krat višji kot v krvnem serumu. Biološka je 37%.

Azitromicin tudi v dihala, organi urogenitalnega sistema, kože in mehkih tkiv. Visoka koncentracija v tkivih in podaljšanim Razpolovna doba zaradi nizkih vezavnih azitromicina serumske proteine, kot tudi njegovo sposobnost, da prodrejo v celice. To pa določa velik navidezni volumen porazdelitve (31,1 l / kg) in plazemski očistek pomembnejša. Sposobnost zdravila kopičijo predvsem v lizosomih je še posebej pomembno za odpravo znotrajceličnih patogeni. Koncentracija levkocitov in makrofagov 40-50-krat višji kot v krvni plazmi. Selitev teh celic v vnetja žarišč (npr tonzil, pljuč, prostate, kože, mehka tkiva), v njih ustvarja visoko koncentracijo drog (v povprečju 24-34% višje kot v zdravem tkivu). Azitromicin ostaja baktericidne koncentracije vnetja v 5-7 dni po zadnji dozi, ki je omogočil razvoj kratkih (3- in 5-dnevni) ciklih zdravljenja. 1. Zdravilo se jemlje enkrat na dan. Azitromicin se sprosti s žolču v nespremenjeni obliki, majhen del izločajo preko ledvic.

neželeni učinki. Azitromicin se na splošno dobro prenaša. Občasno so driska, bolečine v trebuhu, izpuščaji. Slabost, bruhanje, napenjanje, reverzibilno zvišanje jetrnih encimov.

interakcije z zdravili. Antacidi in histamin H₂-receptorji ne spremenijo absorpcijo azitromicina. Zdravilo ne vpliva na koncentracijo teofilina v krvi. Farmacevtska nezdružljive s heparinom.