Pulsar

pulsar (Pulsar)

Mednarodni in kemijsko ime: losartan- 2-butil-4-kloro - [[1-2'- (1H-tetrazol-5-il) [1, 1-bifenil] -4-il] metil] 1 H-imidazol-5-metanol monokalijeva sol ;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, podolgovate, oboevypuklye, bele, z razdelilnim zarezo na eni strani, z gladko površino, z nekoliko neenaka;

Sestava. 1 tableta vsebuje 50 mg losartana kalij;

druge sestavine: laktoza monohidrat, povidon, krospovidon, gliceril behenat, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, polietilen glikol 400.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Zdravila, ki delujejo na sistem renin-angiotenzin. Preproste preparati antagonisti angiotenzina II. Losartan. Oznaka ATC C09C A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. losartan kalij, nov razred antihipertenzivi, je antagonist receptorja za angiotenzin II, tip krvnega tlaka₁.

Angiotenzin II, ki je tvorjen iz angiotenzina I v reakcijskem času od udeležbe angiotenzinske konvertaze (ACE kininazy II), je močan vazokonstriktor, je primarni vazoaktivni hormon sistema renin-angiotenzin in hipertenzije pomemben sestavni del patofizioloških mehanizmov. Prav tako stimulira izločanje aldosterona s skorjo nadledvične žleze. Losartan kot njegov aktivni metabolit blokirajo učinek vazokonstriktorsko in stimulacijo izločanja aldosterona angiotenzin II, ki ga selektivno blokira angiotenzina II interakcije s krvnim tlakom₁-receptorji, ki se nahajajo v mnogih tkivih (npr gladkih mišičnih vlaken krvnih žil, nadledvične žleze). V mnogih tkivih, so tudi krvni tlak₂-receptorji, ampak za obstoječe podatke, ki niso povezani s srčno-žilnimi homeostaze. Losartan kot njegov aktivni metabolit so precej višji (1 000-krat) razmerje s krvnim tlakom₁-Receptorji kot krvni tlak₂-receptorji. In vitro vezava Študije so pokazale, da se losartan obrnil, kompetitivni inhibitor krvnega tlaka₁-receptorji. Aktivni metabolit je 10 - 40-krat močnejši od losartana in obme, A nekompetitiven zaviralec krvnega tlaka₁-receptorji.

Losartan kot njegov aktivni metabolit ni zaviralec ACE (II-kinaze encim, ki pretvarja angiotenzin I v angiotenzin II in bradikinin pospešuje razkroj). Ne zavira drugih hormonskih receptorjev ali ionskih kanalov, ki so pomembni za kardiovaskularno regulacijo. Losartan znižuje skupnega perifernega žilnega zmanjševanje pritiska afterload, sistemskega arterijskega tlaka.

Farmakokinetika. Losartan se hitro absorbira v prebavnem traktu, biološko - 33%. Najvišja koncentracija v plazmi po 1 uri po dajanju. pri presnovi "prvi akcije" skozi jetra, da se tvori aktivni presnovek karboksilne karboksilnih kislin. Do 99% zdravila in njegovih metabolitov se veže na plazemske proteine. Volumen porazdelitve 34 l, aktivnega metabolita - več kot 12 litrov. Farmakokinetični parametri losartana se razlikujejo glede na stanje delovanja ledvic. To ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Za oralno uporabo približno 4% zaužitega Dozy zdravila izloči v nespremenjeni obliki in 6% aktivnega metabolita. Približno 35% izločilo z urinom, približno 60% - v blatu. Razpolovni čas losartana - 1,5 - 2 uri njegovega glavnega metabolita - 6-9 ur.

Video: Supernova. Nevtronsko zvezdo. Pulsar. Magnetar.

Indikacije za uporabo. Arterijske hipertenzije (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi zdravili).

Postopek uporabe in odmerek. Losartan sprejeti ne glede na obroke, vsak dan v isti uri.

Za odrasle je običajni začetni odmerek je 50 mg losartana 1 časa na dan. Pri bolnikih z anamnezo začetnega odmerka bolezni jeter je 25 mg 1-krat na dan. Največja terapevtski učinek je dosežen v 3. - 6. tednu zdravljenja. V primeru neusodnih antihipertenzivnega učinka ali povečanje odmerka prejme to največ 2-krat lahko dnevni odmerek danes pozitiven rezultat. Celotni dnevni odmerek losartana lahko od 25 mg do 100 mg (100 mg, navedene v 2 deljenih odmerkih). Starejši bolniki ne potrebujejo začetno prilagoditev za odmerek.

Neželeni učinki Pulsar. Redko - suh kašelj, motnje spanja, bolečine / mišični krči. Omotica, glavobol, ortostatske hipotenzije, bolečine v mišicah, alergijske reakcije, kot kožni izpuščaj ali angioedem, driska, dispepsiya- v redkih primerih - povišanih vrednosti jetrnih transaminaz, bilirubina, tranzitorna hiperkaliemije.

Video: Pulsar. Nevtronsko zvezdo.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila. Nosečnost in dojenje. Starost otrok (ni dovolj podatkov v zvezi z uporabo tega zdravila za zdravljenje otrok).

Preveliko. Najbolj verjetna posledica prevelikega odmerka - hipotenzija in tahikardija, lahko bradikardija z aktivacijo parasimpatičnega živčnega sistema.

Zdravljenje - simptomatsko in podporno. To naj bi ustavil drogo in zagotavlja temeljito spremljanje bolnikov. Losartan kot njegov aktivni metabolit ni mogoče odstraniti iz telesa s hemodializo.

Značilnosti uporabe. Pulsar ni priporočljiva pri bolnikih z okvaro ledvic ali hudo jetrno okvaro. Uporaba drog med II ali trimesečju III nosečnosti lahko povzroči poškodbe ali celo smrt ploda. Ko je ženska noseča, takoj prenehajte z uporabo izdelka. V primeru hipotenzije je treba zmanjšati začetni odmerek.

Pri uporabi losartana pogojem jetra lahko povečajo plazemske koncentracije zdravila in njegovo biološko uporabnost, kar zahteva dodeljevanje nižjimi odmerki losartana in ustreznega zdravniškega nadzora.

Pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali zožitvijo arterije ene ledvice je treba pretehtati prednost, da lahko koristi od uporabe droge na tveganje za bolnika. Oslabljeno delovanje ledvic, odpoved srca - povečuje tveganje za ledvično odpoved.

Bolniki s pomanjkanjem natrija in dehidracije je treba uporabljati previdno. Takšni bolniki preden je potrebna terapija za izvedbo popravka tekočino in ravnovesja elektrolitov, in tudi določiti losartan v manjših začetnih odmerkih. Zgodnje zdravljenje lahko simptomatsko hipotenzijo. Glede na učinkovitost in varnost zdravila za zdravljenje otrok, ni znano. V zvezi s tem, predpiše losartan pri bolnikih v tej starostni skupini ni priporočljiva.

Če je potrebno, naj bi kirurgija opozori anesteziolog glede na dejstvo, da bolnik traja losartan.

Zdravilo ne vpliva na dejavnosti, ki zahteva hitrost duševnih in telesnih reakcij, vendar na začetku njegove uporabe s previdnostjo za opravljanje te dejavnosti, ki zahtevajo visoko stopnjo duševnih in telesnih reakcij (npr, upravljanje vozil, ki se ukvarjajo z zapletenimi mehanizmi).

Interakcije z drugimi zdravili. Antihipertenzivni učinek losartana pomnožili diuretikov, izločanja visoke soli, sočasno uporabo drugih antihipertenzivov. Pulsar se ne sme uporabljati hkrati s dodatkov kalija, diuretikov, ki varčujejo kalij, nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, zaradi nevarnosti hiperkaliemije. Nesteroidna protivnetna zdravila (zlasti indometacin) lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek losartana torej zaželeno, da se prepreči njihovo sočasno uporabo. Ni bilo medsebojnega losartana z varfarinom in digoksinom. Uporaba losartana z cimetidina poveča AUC (površina pod krivuljo plazemske koncentracije) losartana 18%, vendar pa ne vpliva na farmakokinetiko aktivnega metabolita. Uporaba losartana s fenobarbitalom proizvede 20% zmanjšanje AUC losartana in njegovega aktivnega metabolita. Losartan ne reagira s pripravki insulina in peroralnih saharoponizhayuschimi sredstvi (sulfonilsečnine, tiazolidindionov, inhibitorjev a-glukozidaze).

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok in suhem prostoru pri 15 - 25 ° C Rok - 3 leta.