Losakar

Losakar 50 (Losacar 50)

Losakar 25 (Losacar 25)

sestavine:

Zdravilna učinkovina (-e) snov (-i): losartan kalij;

1 tableta vsebuje 25 mg losartana (Losakar 25) oziroma 50 mg (Losakar 50);

druge sestavine: ekstrudiranih škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, natrijev lavril sulfat, prečiščen smukec, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, hidroksipropil metilceluloza, polietilen glikol 6000.

Dozirna oblika. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki inhibirajo renin-angiotenzin. Preproste preparati antagonisti angiotenzina II.

oznaka ATC C09C A01.

Klinične značilnosti.

Indikacije.

Hipertenzija.

Preprečevanje možganske kapi pri bolnikih s hipertenzijo.

Nefropatija pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II z anamnezo hipertenzije.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino tablet (glej. "Sestava zdravilo"). Med nosečnostjo in dojenjem, otroke, mlajše od 6 let. Otroci s stopnjo glomerularne filtracije <30 мл/минут/1.73 м².

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli Običajni začetni odmerek 50 mg 1-krat na dan. Pri bolnikih z anamnezo bolezni jeter in bolnikih, ki imajo zmanjšano intravaskularno volumen, je začetni odmerek je 25 mg 1-krat na dan. V primeru neusodnih antihipertenzivni učinek večjega odmerka ali vnos najbolj dnevnega odmerka v dveh korakih lahko povzroči pozitivno izbiro. Celotni dnevni odmerek losartana lahko od 25 mg do 100 mg (maksimalni dnevni odmerek). Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in pljuč zmerno začetno popravek odmerka ni potrebno. Losartan lahko dajemo sočasno z drugimi antihipertenzivi. Losartan sprejeti ne glede na obrok.

Priporočena doza za otroke 6 let in več - 0, 7 mg / kg telesne teže. Odmerek je treba prilagoditi glede na spremembe krvnega tlaka. Varnost pri uporabi višje odmerke za 1, 4 mg / kg telesne mase pri otrocih ni raziskan.

Neželeni učinki.

Losakar običajno dobro prenašajo. Med stranskih učinkov, povezanih z pokazal losartan opaženo omotica (2, 4%), astenija ali izboljšano utrujenost (2, 0%), hiperkaliemijo (kalij v krvnem serumu >5, 5 mmol / l), pri 7% bolnikov s sladkorno boleznijo tipa II z nevropatijo, ki so bili zdravljeni z losartana in 3%, ki so prejeli placebo. Drugi neželeni učinki: hipotenzija po prvem odmerku (1%), ortostatske sindrom (<1%), временное повышение уровней печеночных трансаминаз (<1%). Кашель, который может возникать в период лечения АПФ-ингибиторами, как правило, не наблюдается в период лечения лозартаном, поскольку он не влияет на метаболизм брадикинина. Проведенные клинические исследования показали, что частота возникновения кашля в группах лозартана и плацебо была приблизительно одинаковой. Нижеуказанные побочные реакции наблюдались редко ( 1%): головная боль, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек лица, гортани, губ и/или языка (у пациентов, которые раньше переносили ангионевротический отек, когда принимали другие препараты), зуд, высыпания, отеки, koprivnica, sinuzitis, krči, bolečine v hrbtu, migrenski glavoboli, bolečine v prsih, vaskulitis, hepatitisa, driska, bolečine v trebuhu, mialgija, nespečnost, slabost, nenormalno delovanje jeter, anemija. Občasno je lahko povečanje alanin-aminotransferaze dejavnosti, ki poteka po ukinitvi zdravila.

Preveliko.

Najbolj verjetna posledica prevelikega odmerka sta hipotenzija in tahikardiya- bradikardija lahko pride zaradi parasimpatične (vagalne) stimulacije. Če je potrebno simptomatično hipotenzijo podporno terapijo. Losartan kot njegov aktivni presnovek ni mogoče izpeljati s hemodializo.

Značilnosti uporabe.

Gre biti previdni pri uporabi losartana pri bolnikih, ki imajo zmanjšano intravaskularno količino (npr pri bolnikih, ki prejemajo diuretike ali soli omejitve dieta), kot na primer pri bolnikih ob začetku zdravljenja lahko simptomatska hipotenzija. Takšni bolniki začetni odmerek je zaželeno, da se zmanjša ali pred začetkom zdravljenja drži korekcijo ravnotežja vodnega soli.

To je treba skrbno uporabljati losartanom bolnikov, ki so odvisni od renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema in ustreznim delovanjem ledvic pri bolnikih s stenozo ledvične arterije ali obeh ledvicah ene ledvice. V takih primerih lahko losartan spremlja učinke, podobne zaviralcev ACE. Zaradi možnosti hiperkaliemije med losartana koncentracijo kalija zdravljenja je treba nadzirati v plazmi, zlasti pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic in prepreči hkratno uporabo diuretikov, kalijem.

Sposobnost, da vpliva na reakcijsko hitrost pri vožnji ali drugih mehanizmov.

Na splošno velja, da ne vpliva na sposobnost za vožnjo vozil ali drugih mehanizmov. Ločene skupine bolnikov (gl. "Značilnosti uporabe") Treba je pojasniti svoj odgovor na sprejem Losakara na začetku zdravljenja, pred vožnjo avtomobila ali strojev.

Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij. Antihipertenzivni učinek losartana pomnožili diuretikov, izločanja visoke soli, sočasno uporabo drugih antihipertenzivov. Losartan se ne sme uporabljati sočasno z dodatki kalija in diuretiki, kalijev varčujejo zaradi nevarnosti hiperkaliemije. Nesteroidna protivnetna zdravila lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek losartana torej zaželeno, da se prepreči njihovo sočasno uporabo. Ni bilo izrazito interakcije losartana z varfarinom in digoksinom. Uporaba losartana z cimetidina poveča AUC (površina pod krivuljo plazemske koncentracije) Losartan 18%, vendar pa ne vpliva na farmakokinetiko aktivnega metabolita. Uporaba losartana s fenobarbitala vodi do zmanjšanja 20% AUC losartana in njegovega aktivnega metabolita. Ketaconazole, zaviralec citokroma P₄₅₀, lahko inhibira nastajanje aktivnega metabolita losartana. Vendar pa ta interakcija nima pomembnega klinično vrednost.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Losartana - angiotenzin II receptorja tipa antagonista krvni tlak₁. Angiotenzin II, ki je tvorjen iz angiotenzina I v reakcijskem času, ki vključuje angiotenzinske konvertaze (ACE kininazy II), je močan vazokonstriktor, je primarni vazoaktivni hormon sistema renin-angiotenzin in hipertenzije pomemben sestavni del patofizioloških mehanizmov. Prav tako stimulira izločanje aldosterona s skorjo nadledvične žleze. Losartan kot njegov aktivni metabolit blokirajo učinek vazokonstriktorsko in stimulacijo izločanja aldosterona angiotenzin II, ki ga selektivno blokira angiotenzina II interakcije s krvnim tlakom₁-receptorji, ki se nahajajo v mnogih tkivih (npr gladkih mišičnih vlaken krvnih žil, nadledvične žleze). V mnogih tkivih, so tudi krvni tlak₂-receptorji, ampak za obstoječe podatke, ki niso povezani s srčno-žilnimi homeostaze. Losartan kot njegov aktivni metabolit mnogo večja (faktor 1000) s krvnega tlaka bližnje sorodnike₁-Receptorji kot krvni tlak₂-receptorji. In vitro vezava Študije so pokazale, da se losartan obrnil, kompetitivni inhibitor krvnega tlaka₁-receptorji. Aktivni metabolit je 10-40-krat večjo aktivnost kot losartana in obme, A nekompetitiven zaviralec krvnega tlaka₁-receptorji.

Losartan kot njegov aktivni metabolit ne ACE inhibitorje (kininazy II - encima, ki pretvarja angiotenzin I v angiotenzin II in pospešuje razgradnjo bradikinina). Ne zavira drugih hormonskih receptorjev ali ionskih kanalov, ki so pomembni za kardiovaskularno regulacijo. Losartan znižuje skupnega perifernega žilnega zmanjševanje pritiska afterload, sistemski krvni tlak.

Farmakokinetika.

Po peroralni uporabi losartana dobro absorbira in je podvržen presnovno preoblikovanje prvega prehoda encimov citokroma P450. Sistemska biološka zdravila je približno 33%. Skoraj 14% peroralnega odmerka losartana se pretvori v aktivni metabolit karboksi E3174, ki je odgovorna za večino učinek angiotenzina II-antagoniziranje losartan obdobje zdravljenja. Najvišja koncentracija losartana in njegovega aktivnega metabolita zabeležili po eni uri in 3-4 ure oz. Losartan in aktivni metabolit meri vežejo na plazemske proteine, predvsem na albumin brez frakcija plazme so 1, 0 in 3%, 2%, v tem zaporedju. Razpolovni čas je 2 uri losartana, aktivni metabolit - 6-9 ur. Farmakokinetika losartana in aktivnega metabolita linearni za peroralnih odmerkih do 200 mg losartana in se ne spreminja s časom. Losartan ne akkumulyuyut aktivnega metabolita v plazmi pri večkratnem odmerjanju enkrat na dan. Približno 4% odmerka izloči nespremenjenega v stanju urinu in približno 6% se izloča kot aktivni metabolit. Biliarno ekskrecijo zdravila je določen del izločanju losartana in njegovega aktivnega metabolita - približno 35% odmerka vstopi v urin in skoraj 65% - v blatu. Ni bistvenih sprememb v farmakokinetični uspešnosti pri starejših bolnikih in pri bolnikih z očistkom kreatinina 30 ml / min ni bilo označeno. Toda pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro ledvic in pri bolnikih z odpovedjo jeter je smotrno zmanjšati začetni odmerek.

Farmacevtske lastnosti:

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bele do skoraj bele, ploske, filmsko obložene tablete v srčaste oblike, z zaobljenimi robovi z vtisnjenim napisi "Z" na eni strani in "25" (Losakar 25) ali "50" (Losakar 50) na drugi strani;

Rok. 2 leti.

Pogoji za skladiščenje. Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, v mestu, zaščiteno pred svetlobo in izven dosega otrok.