Losar

Losar (Losar)

Video: Dalaj Lama. Novoletni sporočilo. Losar - 2016

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Losartan- 2-butil-4-kloro-1 - [[2 '(1 H-tetrazol-5-il) [1.1'-bifenil] -4 - il] metil] 1 H-imidazol-5-metanol monokalijeva sol.

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete, ki vsebujejo 25 mg losartana:

bela oboevypuklye okrogla oblika, prevlečena z zarezo na eni strani in zarezo na drugi strani;

Tablete, ki vsebujejo 50 mg losartana:

svetlo rožnate, oboevypuklye, ovalne, filmsko obložene, z zarezo na eni strani.

sestavine:

1 tableta vsebuje 25 mg ali 50 mg losartana.

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza, škrob, očistimo smukec, magnezijev stearat in mešali oblaganje TC-2070 tablet (z vsebino losartana 25 mg) ali TC-2023 (pri vsebnosti losartan kalija 50 mg).

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete

Farmakoterapevtska skupina. Zdravila, ki delujejo na sistem renin-angiotenzin. Zaviralci angiotenzina II (na primer krvnim tlakom₁). ATS S09SA01 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika

Losartan kot njegov aktivni metabolit blokirajo vazokonstriktor in aldosteron-sekrecijski aktivnosti angiotenzina II, ki ga selektivno blokira vezavo angiotenzina II na krvni tlak₁ receptorjev, ki se nahajajo v različnih tkivih (npr vaskularne gladke mišice, nadledvične žleze, ledvic in srca). vitro študije so pokazale, da losartan je reverzibilna, kompetitivni inhibitor krvnega tlaka₁ receptorji. Aktivni metabolit ima znatno višjo aktivnost kot losartan in deluje kot reverzibilna, nekompetitiven inhibitorja krvnega tlaka₁ receptorji.

farmakokinetika

Po peroralni losartana zlahka absorbira in pretežno podvržen prvega prehoda presnovi, da dobimo karboksilno kislino metabolita aktivne in neaktivne metabolite. Sistemska biološka uporabnost losartana je približno 33%. Približno 14% peroralno danega odmerka losartana se pretvori v aktivni metabolit. Najvišja srednja koncentracija losartana in njegovega aktivnega metabolita v plazmi doseže po 1godinu in 3-4 urah. Istočasno, pri približno ravnih koncentracija losartana in njegovega aktivnega sestavina v krvni plazmi farmakološkega delovanja metabolita je 4-krat višja od tiste losartana. zamude Food Adsorpcija losartan zmanjša svojo maksimalno koncentracijo in zato negativno deluje na farmakološko aktivnost losartana in njegovih metabolitov (zmanjšan farmakološki učinek pojavi približno 10%). Kot losartana ali njegov aktivni metabolit v večjem delu (99%) veže na plazemske proteine, predvsem na albumin.

Pri peroralni uporabi se približno 4% odmerka losartana izbris urinu in 6%, odstranimo v urin v obliki aktivnega metabolita. Losartana in njegovih metabolitov odstranimo tudi iz žolča.

Na bolnikih, mlajših od 18 let, farmakokinetika losartana ni bilo raziskano. Farmakokinetiko losartana so preučevali pri starejših ljudeh, tako ženski in moški. V koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka v plazmi je približno enako kot za bolnike s hipertenzijo na starejših kot tudi mlajših bolnikih. Koncentracija losartana v plazmi v 2-krat več, kot bolnikov, ki so hipertenzija ženskah kot pri moških, vendar koncentracija aktivnega metabolita je enak za moške in ženske. Izbor in prilagoditev odmerka ni potrebna.

Indikacije za uporabo.

Losar se uporablja za zdravljenje hipertenzije. To se lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi.

Postopek uporabe in odmerek.

Značilno je, da je začetni odmerek 50 mg losartan kalij enkrat na dan ali 25 mg za bolnike z zmanjšano intravaskularno prostornine (pri bolnikih, ki uporabljajo diuretike) in bolniki z znaki okvaro delovanja jeter. Losar se lahko uporablja enkrat ali dvakrat dnevno v skupnem dnevnem odmerku, ki se spreminja s 100 mg. Ni treba prilagoditi odmerek pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco, vključno z bolniki, ki so na dializi.

Stranski učinek.

Angioedemychni pojav (ki vključujejo otekanje obraza, ust, žrela in / ali jezika) je redko opažen pri bolnikih, ki so uporabljali Losar. Z negativnih pojavov, ki se vežejo s kalijevim losartana običajnega glavobol (4, 2%), astenija, utrujenost (2%), je bila omotica pogosteje opazili pri uporabi losartan kalij kot s placebom (2, 4 vs 1 , 3%). Klinično pomembne standardni laboratorijski parametri spreminjajo le redko povezana z losartan kalija terapijo. Vsi ti podatki so pridobljeni zvetov o kliničnih preskušanjih.

Video: Losar 2008 z H.H. 17Karmapa. Kalimpong. Losar 2008

Kontraindikacij.

1) Losar kontraindicirana bolnikov z preobčutljivosti za katerokoli sestavino zdravila.

2) Nosečnost

Pri uporabi v drugem obdobju in tretjem trimesečju nosečnosti lahko zdravila, ki delujejo neposredno na sistem renin-angiotenzin povzročijo poškodbe in celo smrt ploda. Če je nosečnost sedež, ki prejemajo Losar je treba ustaviti v najkrajšem možnem času. 3) laktacijo

Neznana ali losartan izhaja iz človeškega mleka, vendar pomemben delež losartana in njegovega aktivnega metabolita so našli v mleku podgan. O vzrokih za potencialno škodljivega učinka na dojenčka, je treba sprejeti odločitev o opustitvi hranjenja novorojenčka ali prekinitev uporabe zdravila, odvisno od potrebe po svoji materi.

4) starost za otroke

Varnosti in učinkovitosti pri pediatričnih bolnikih, starih niso bile ugotovljene.

Preveliko.

V primeru prevelikega odmerka pride hipotenzijo in tahikardiya- bradikardija To je lahko zaradi parasimpatične (vagalne) stimulacije. Če se pojavi simptomatska hipotenzija, je treba imenovati podporno zdravljenje.

Ne losartan niti njegov aktivni presnovek se ne odstrani s hemodializo.

Značilnosti uporabe.

Losar lahko dajemo z drugimi antihipertenzivi. Losar se lahko uporablja ne glede na obrok.

Bolniki z zmanjšano žilno volumen notranjosti (ki razvija, na primer po zdravljenju z visokimi odmerki diuretikov), lahko pride do simptomatske hipotenzije po začetku uporabe Losar. V takšnih pogojih Losar odmerek je treba prilagoditi, ali je treba uporabiti nizek začetni odmerek.

Pri bolnikih, pri katerih je delovanje ledvic lahko odvisno od aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema, ki je zdravljenje spremljati oligurija losartana in / ali s progresivno azotemija, redko - akutna odpoved ledvic in / ali smrt. Bolniki z obojestransko zožitve zožitvijo ledvične arterije ali arterije ene ledvice pokazala povečanje koncentracije v plazmi sečnine in serumskega kreatinina pri oralnem losartana tablet. Pri nekaterih bolnikih, kot je definirano zgoraj učinki so reverzibilni po prekinitvi zdravljenja.

Video: Senter Sorig-2

Losar odmerek je treba zmanjšati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Med zdravljenjem, kalijev losartan bolniki preobčutljive zamenjaj spostereglisya ledvične funkcije, kot posledica inhibicije sistema renin-angiotenzin alidesteronovoy. Pri nekaterih bolnikih, sprememba v delovanju ledvic so v obtoku po prekinitvi zdravljenja.

Ni velika razlika v varnosti in učinkovitosti zdravila je bila določena z uporabo svojih starejših bolnikih in mlajših bolnikih, vendar pa je potrebno upoštevati večjo občutljivost posameznih starejših bolnikih.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Losar ne vpliva na farmakokinetiko in farmakodinamiko enkratnim odmerkom varfarina, kot tudi oralno ali intravenozno digoksin. Delitev losartana cimetidin in vodi do povečanja 18% AUC losartana, vendar nima vpliva na farmakokinetiko njegovega aktivnega metabolita. Pokazale nobenih farmakokinetičnih interakcij med losartana in hidroklorotiazida.

Pogoji in pogoji.

Hranite pri sobni temperaturi (15-25 ° C) v suhem prostoru, izven dosega otrok. Rok - 2 leti.