Zaleplon

zaleplon. Zaleplonum. Andante. Andante.

droge sproščanjem oblika. Kapsule 5 mg ali 10 mg, 7 ali 14 kosov v paketu.

indikacije. motnje spanja, ki se kaže v težavah zaspi in nosi težke narave (ki vodi do hude utrujenosti in nezmožnosti za opravljanje vsakodnevnih opravil).

zdravila akcijski. Zaleplon ima visoko selektivnost in majhno afiniteto za benzodiazepinski receptor prvega tipa. Bolniki z primarna psihofiziološka nespečnost, odvisno od starosti, pri čemer zaleplona 5-10 mg zmanjša zakasnitve pretečeni čas do trenutka zaspati. Zaleplon podaljša trajanje spanja v prvi polovici noči, zdravilo nima nobenega vpliva na razmerje odstotne med različnimi fazami spanja. 2- in 4-tedensko uporaba kateremkoli od odmerkov ni spremljala razvoj tolerance za drogo.

Pri dajanju hitro in skoraj popolnoma (približno 71%) se absorbira, največjo serumsko koncentracijo po 1 uri. Kot posledica presnove prvega prehoda absolutna biološka uporabnost približno 30%.

Stopnja vezave na plazemske proteine ​​- približno 60%. To prehaja v materino mleko.

Primarni metabolizem igro aldehidne oksidaze, s čimer se tvori 5-oksozaleplona. CYP3A4 sodeluje tudi pri presnovi zaleplona, ​​da se tvori dezetil-zaleplona, ​​kar je pod vplivom aldehidne oksidaze pretvorimo v 5-okso-dezetil-zaleplona. Kasneje produkti oksidacije podvrženi konjugacijo z glukuronsko kislino. Vsi metaboliti zaleplona ne imajo farmakološke aktivnosti. S povečanjem odmerkov proporcionalne povišanja koncentracije zaleplon seruma. Pri uporabi v dnevnem odmerku 30 mg kumulacije ni opaziti. Razpolovna doba zaleplona the - približno 1 uro.

Odvzem v obliki neaktivnih metabolitov, v glavnem z urinom (71%) in blatom (17%). 57% zaznanega v urin v obliki 5-oksozaleplona ali njenih metabolitov, 9% odmerka odmerka - v obliki 5-okso-dezetil-zaleplon ali njegovih metabolitov. Med metabolitov, opredeljenih v blatu, prevladujejo 5-oksozaleplona. To se hitro izloči iz telesa.

Uporaba in odmerjanje. Zdravljenje naj bi bilo mogoče kar se da kratek, ne več kot 2 tedna. Jemlje peroralno tik pred spanjem. Jaz sem ob drog po jedi lahko za 2 h zadrževalnim časom največje koncentracije v krvi, vendar to ne vpliva na absorpcijo zdravil.

Priporočeni odmerek za odrasle - 10 mg. Zaleplona največji odmerek na dan - 10 mg (treba bolnike opozoriti na recepciji ne ponavljajočih se odmerkov za eno noč).

Starejši bolniki in bolniki z jetrno odpovedjo blago do zmerno resnosti droge dajemo v dnevni dozi 5 mg.

V insuficienco ledvic, je potrebno blago do zmerno prilagoditev odmerka. Podatki o varnosti zdravila v primeru hude ledvične insuficience so odsotni.

kontraindikacije. Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila, hudo okvaro jeter, sindrom apneje v spanju, hudo respiratorno odpovedjo, miastenijo gravis, laktacije, starost 18 let.

Možni neželeni učinki. Najbolj pogosto poročali glavobol, občutek slabosti, zaspanost in omotico. Paradoksalne psihološke reakcije (nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost, halucinacije, motnje zaznavanja, jeza, nočne more, vedenjske motnje) so pogostejše pri starejših bolnikih. Možni terogradni amnezija, še posebej, če se jemlje v višjih dozah, ki ga spremlja kršitve ravnanja. Morda je pojav kliničnih znakov latentne depresije. Zdravilo, vključno terapevtskih odmerkov, lahko povzroči fizično odvisnost z umikom.