Selofen

Selofen (Selofen)

Mednarodni in kemijsko ime: zaleplon- N- [3- (3-ciano-pirazol [1, 5-a] pirimidin-7-il) fenil] -N-etilacetamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trdi kapsuli z roza telesa in modro velikosti cap "3"Ta vsebuje bel prah;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 10 mg zaleplona;

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, silicijev dioksid, koloidni, natrijev lavril sulfat, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat- kapsule sestavek: telo - roza del, želatina, voda, črni železov oksid (E172), eritrozin - FD&C rdeče 3 (E 127), rdeči železov oksid (E172) titanov dioksid (E 171), pokrov - moder del želatine, vode, indiga FD&C modro 2 (E 132) titanov dioksid (E 171).

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Psiholeptiki. Hipnotiki in sedativi. Benzodiazepinopodobnyh pomeni. Zaleplon. Oznaka ATC N05 CF03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Zaleplon je zdravilo pirazolpirimidinov skupin, ki interakcijo z benzodiazepinov GABA receptor, ki je vsebovana v nevronskih strukturah centralnega živčnega sistema (CNS).

Zaleplon selektivno reagira z omega-1 podtipa GABA receptorski kompleks, ki je vsebovana v -subedinitsy receptorja. Modulacija membranskega klorida kanal povezan s tem receptorjev kompleks ima za posledico inhibicijo prevodnosti in zato ustvarja hipnotično, sedativno, anksiolitični, in antikonvulzijskimi aktivnosti amneziruyuschee.

Farmakokinetika. Zaleplon po notranjem dajanju hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavilih (vsaj 71%). Najvišja koncentracija (C_max) V serumu je dosežena v približno 0, 5-1 uri in pri 37 ° C, 1 ng / ml. Čas razpolovni čas (T_1/2) Zaleplona relativno kratek in je približno 1 uro. Zaleplon in vitro z 60 ± 15% veže na plazemske proteine. Ta proces je neodvisna od koncentracije v plazmi v območju od 10 do 1000 ng / ml. Volumen porazdelitve zaleplona 1, 4 ± 0, 3 l / kg. Zaleplon hitro v medceličnem prostoru. Koncentracija opazili v tkivu, manj za tiste v plazmi. Zaleplon presnavlja predvsem v jetrih 5-hidroksi-aldehid pod vplivom zaleplona in njegova biološka uporabnost je približno 30%. Na ukrepa preoblikovala izoencima 3A4 citokroma P₄₅₀ da dietilzaleplona in nato 5-hidroksi-dietilzaleplona. Nadalje, oba metabolita 5-hidroksi-zaleplona in 5-hidroksi-dietilzaleplon se pretvori v glukoronidov in izloča v urin.

Metabolitov zaleplona farmakološko neaktiven. Izločanje zaleplona iz plazme je 3goda / l / kg po peroralnem dajanju. Zaleplon predvsem prikazano v urinu (približno 70%) 48 ur v obliki metabolitov (32%) in glukuronid (38%). 17% zdravila se izloči v blatu, predvsem v obliki 5-hidroksi-zaleplona. Manj kot 1% nespremenjenega izloči. Hrano, zlasti maščob, vpliva na absorpcijo zaleplona, ​​podaljševanje največjo razpolovni čas (T_max) 2 uri in zmanjšanje največje serumske koncentracije (C_max) 35%.

indikacije. Neobstojnih zdravljenje nespečnosti, težave s spanjem, ki se kažejo pri bolnikih s hudimi motnjami spanja.

Postopek uporabe in odmerek. Selofen imenovan za odrasle.

Najvišji, zdravljenje pa traja 2 tedna.

Priporočeni dnevni vnos je 10 mg. Selofen je treba uporabiti tik pred vlaganjem v postelji, vsaj 4 ure pred prebujanju. Ne vzemite naslednjega odmerka zdravila v tistem noč.

Za starejše priporočenega dnevnega navada odmerkom 5 mg, glede na njihovo visoko občutljivost na hipnotikov droge.

Pri posameznikih z blago do zmerno jetrno insuficienco, ledvična insuficienca, je priporočljivo kronična uporaba respiratorne insuficience dnevna doza je 5 mg.

Stranski učinek. Sistemske bolezni: zelo pogosto - sitophobia, astenija, zmanjšano taktilno občutljivost, slabo počutje, občutljivost na svetlobo.

Centralni živčni sistem: pogosto - amnezija, parestezije, zaspanost, ataksija, dezorientatsiya- ni zelo pogosto - kršitev koncentracije, apatija, depersonalizacija, depresija, vrtoglavica, halucinacije (vključno vohalnih), poslabšanje sluha, glavobol, dvojni vid, mialgija, poveča mišični tonus, zmedenost, odrevenelost in mravljinčenje v okončinah, fotofobija, epilepsija, nepovezano govorjenje, motnje vidnega polja, depressiya- psihiatričnih in protislovnih reakcij (nemir, vznemirjenost, razdražljivost, nenormalno mišljenje, agresivnost, blodnje, ustreza besa, nočne more , psihoza, netipično vedenje, Ekstrovertnost). Ti neželeni učinki se najpogosteje opažena pri starejših.

Amnezija se lahko pojavi tudi pri uporabi terapevtskih odmerkov ter so lahko povezani z atipičnim obnašanja. Tveganje amnezije se pri jemanju velikih odmerkov in dolgotrajnem zdravljenju povečala.

Na delu prebavnega trakta: ni zelo pogosto - slabost.

Na delu reproduktivnega sistema: pogosto - algomenorrhea.

Video: krokodil drog / dezomorfm / Krokodil Drug

Imunski sistem: zelo redko - anafilaktične reakcije in psevdoanafilakticheskie.

Uporaba Selofena tudi v terapevtskih odmerkih lahko povzroči fizično ali psihično odvisnost.

Odstranitev zdravila takoj po izginotju simptomov nespečnosti lahko povzroči ponovitev nespečnost, odtegnitveni sindrom.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka. Nosečnost, dojenje. Huda okvara jeter. Teža insuficienca dihal. spijo sindrom apnejo. Miastenija gravis. Starost do 18 let.

Preveliko.

lahko pojavi zaspanost, zmedenost, letargiya- v hudo prevelikega:: simptomi blagi prevelikega ataksija, zmanjšalo splošno mišični tonus, hipotenzijo, zaviranje dihanja, koma redko, zelo redko - smrt. Preveliko Selofena ogroža življenja tistih, ki sprejemajo druga sredstva, ki zavirajo osrednji živčni sistem (vključno z alkoholom).

Zdravljenje: prikazano imajo podporno in simptomatsko zdravljenje. Če je bolnik pri zavesti, bi smele povzročiti bruhanja ali izpiranje želodca, in da imajo za vstop sorbenta, da se zmanjša absorpcijo zaleplona.

V študijah na živalih je bilo ugotovljeno, da je učinkovit protistrup je flumazenil, vendar podatki o njegovi učinkovitosti pri uporabi za osebo manjka.

Video: Učinki krokodil - Resnični zombiji

Značilnosti uporabe. Bolnike je treba opozoriti na nezmožnost sprejemanja drugačen odmerek Selofena v tistem noč.

Ne dodeliti bolnikov Selofen s simptomi depresije.

Video: Krokodil: Rusije Deadliest drog (NSFW)

Treba je biti previden pri imenovanju Selofena osebe, ki zlorabljajo alkohol.

Posebno pozornost je treba upoštevati pri razvrščanju bolnikov Selofena s kronično respiratorno odpovedjo.

se ne sme uporabljati za osnovno Selofen zdravljenje psihoze.

Uporaba Selofena lahko povzroči psihično in fizično odvisnost. Tveganje odvisnosti je sorazmerno z odmerkom in trajanjem zdravljenja povečala. Prav tako je večje pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol in uspavala.

Zdravljenje mora biti čim krajši, največja dolžina je lahko 2 tedna.

To je potrebno obvestiti pacienta o možnosti ponovitve po zdravljenju nespečnosti.

Selofen lahko povzroči progresivno amnezijo in psihomotorične po nekaj urah po zaužitju. Da bi zmanjšali tveganje za nastanek teh neželenih učinkov, bolnik ne sme opravljati dejavnosti, ki zahtevajo usklajevanje psihomotorične vsaj 4godin po zaužitju.

Zhinkov v rodni dobi je treba opozoriti, da je treba o prekinitvi Selofenom zdravljenja v primeru načrtovane ali nameravajo nosečnosti.

Če Selofen iz zdravstvenih razlogov, imenovan v zadnjih mesecih nosečnosti ali med popadki in porodom, se pričakuje, da podhladitev, hipotenzijo, zmerno depresijo dihanja in odvisnosti od zaleplon novorojenčka.

Zaleplon v majhni količini izloča v materino mleko (najvišja koncentracija je dosežena v 1 uri po dajanju zdravila), zato je treba za rešitev problema o dojenja prekinitvijo Selofenom zdravljenja.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z zapletenimi mehanizmi.

Selofen vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij, tako da se ne more uporabljati pri bolnikih, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost in precej psihomotorično aktivnost.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sočasna uporaba Selofena in druga zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem (antipsihotik, hipnotik, anksiolitik, pomirjevalo, antidepresivi materialih analgetiki- epilepsiji izdelki- anestetiki Products- z sedativni antihistaminiki deystviem- alkohola), ojača sedativni učinek in lahko povzročijo Selofena občutek zaspanosti naslednji dan.

Eritromicin in cimetidin (inhibitorji encimov SYP3A4 an), medtem ko je uporaba Selofenom poveča koncentracija zaleplona in povzroči potenciranja svoji sedativni učinek glede na odmerek.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital in druga zdravila, ki inducirajo jetrne encime (vključno SYP3A4), medtem ko je uporaba Selofenom zmanjša njegovo učinkovitost.

Venlafaksin 75 mg ali 150 mg na dan, ki se daje v kombinaciji z 10 mg Selofena ne povzroča prizadetost spomina ali psihomotorične reakcije in ne vpliva na farmakokinetiko zaleplona.

ne Selofen vpliva na farmakokinetiko in farmakodinamiko digoksina in varfarina.

Ibuprofen medtem ko je uporaba Selofenom proizvaja več interakcije.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte pri temperaturi do + 25 ° C, v suhem, zaščiteni pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 3 leta.