Melbek

Melbek (Melbec)

Mednarodni in kemijsko ime: meloxicam- 4-hidroksi-2-metil-N- (5-metil-2-tiazolil) -2H-1,2-benzotiazin-3-karboksamid-1,1-dioksid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete so okrogle, bledo rumene barve, z krestopodobnoyu nadsichkoyu na eni strani in gladke na drugi strani.

Sestava. 1 tableta vsebuje MELBEK Meloksikam 7,5 mg ali 15 mg;

druge sestavine: brezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, povidon, krospovidon, magnezijev stearat, natrijev citrat, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge. Oksikami. Oznaka ATC M01A C06.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Meloksikam pripada nesteroidno protivnetnih zdravil oksikami skupine, selektivni inhibitor COX-2, ki vključuje v svoji sestavi enolevuyu kislotu- ima izrazito protivnetno in antipiretik učinek boleuspokaivayuschee. Mehanizem delovanja zdravil, je sposobnost, da inhibira biosintezo prostaglandinov, ki so mediatorji vnetja, s selektivno inhibicijo COX-2. Klinične študije so pokazale znatno nižjo toksičnosti meloksikam je od drugih nesteroidnih antiinflamatorikov (npr naproksen, piroksikam in diklofenak) so prav tako inhibira COX-1 in COX-2, lahko poškoduje prebavila in ledvica. IC selektivnost faktor₅₀ COX-1 / COX-2 Meloksikam je 2, zaradi ima to zdravilo želeni terapevtski učinek in relativno neselektivni inhibitorji COX proizvede manj neželenih učinkih iz gastrointestinalnega trakta in ledvicah. Meloksikam nima učinka na agregacijo trombocitov in krvavitve uro.

Farmakokinetika.

Sesalni.

Meloksikam se dobro absorbira iz prebavnega trakta, ne glede na obrok. Biološka zdravila je 89%, najvišjo koncentracijo v krvi doseženo po 5 - 6 ur in je odvisen od odmerka 0,4 - 1 mg / ml po prejemu 7,5 mg in 0,8 - 2,0 mg / ml po prejemu 15 mg zdravila. Ravnotežna koncentracija je dosežena v 3. - 5.-dnevno zdravljenje. Dolgotrajna uporaba zdravila (več kot eno leto), da ne povzroči povečanje koncentracije v plazmi v primerjavi z zgodnjo uporabo.

Distribution.

Približno Zdravilo 99,5% vezana na plazemske proteine. Volumen porazdelitve povprečij 11 l. Meloksikam prodre v sklepno tekočino, kjer je koncentracija okoli polovico manjši kot v krvni plazmi.

Presnova.

Presnova nastane v jetrih z oksidacijo metilnih skupin, da se tvori štiri aktivne metabolite.

Izločanje (izločanje).

Približno 43% odmerka se izloči preko urina in ostalo - s žolča. Manj kot 5% odmerka se izloči v žolč nespremenjena. Razpolovni čas zdravila je približno 20 ur.

Jetrna in ledvična insuficienca ne povzroči pomembno vplivala na farmakokinetiko meloksikama. Plazemski očistek 8 ml / min, se zmanjša pri starejših.

indikacije. Zdravljenje bolezni, ki jih spremljajo bolečine sindromov, kot so osteoartritis, artroza, degenerativne bolezni sustavov- revmatoidnega artritisa, spondilitisa ankilozivny.

Postopek uporabe in odmerek. Melbek predpisana za odrasle, da bi v notranjosti (ustno), medtem ko jeste, pitje majhno količino tekočine, 1-krat na dan.

V osteoartritisa - 7,5 mg na dan, če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 15 mg na dan.

Pri revmatoidnem artritisu in spondilitisa ankilozivnom uporablja v odmerku 15 mg 1-krat na dan, odvisno od terapevtskega učinka odmerka lahko zmanjša na 7,5 mg 1-krat na dan.

Pri bolnikih s povečanim tveganjem neželenih učinkov in tiste dializo, je začetni odmerek 7,5 mg 1-krat na dan.

Največji dnevni odmerek meloksikama za odrasle je 15 mg (2 tableti 7,5 mg in 1 tableto 15 mg).

Trajanje zdravljenja se določi individualno.

Stranski učinek. Obstajajo lahko bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, diareya- anemija, srbenje, omotica, glavobol, periferni edemi.

Občasno lahko pride prehodno povečanje kazalcev testov jetrne funkcije (povečana aktivnost transferaze ali koncentracijo bilirubina v krvnem serumu) ezofagitis, želodčne razjede ali prebavil krovotecheniya- trombotsitopeniya- levkopenija in stomatitis, koprivnica, tinitus, sonlivost- zvišan krvni tlak, eritem obraza s toploto, spremembo tahikardiya- ledvičnih funkcionalnih parametrov (povečan serumski kreatinin in / ali sečnine v krvni plazmi). Na sočasno prejme MELBEK in drog z možnih škodljivih učinkov na kostni mozeg (zlasti metotreksat) lahko razvije pancitopenija.

Zelo redko - perforacija, hepatitis, fotosenzitivnost, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, napad astme, ki nastane zaradi sprejem acetilsalicilne kisline, akutna odpoved ledvic, konjunktivitis, zamegljen vid, angioedem, anafilaktoidnimi / anafilaktične reakcije.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila, kot tudi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, peptični ali dvanajstnika, gastrointestinalne krvavitve, hude jeter in odpoved ledvic.

Zdravilo ni indicirano med nosečnostjo in dojenjem, kot tudi otrok in mladostnikov, mlajših od 12 let.

Preveliko. Predoziranju meloksikam najdemo v glavnem v obliki večjih stranskih učinkov. V tem primeru je izperemo želodec in simptomatsko zdravljenje. Holestiramin pospešuje izločanje meloksikama v prebavnem traktu. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Treba je strogo kontrolo zdravilo za bolnike z bronhialno astmo v zgodovini.

Bodi pozorna imenovani Melbek oslabljeni bolniki, starejši, bolniki s srčnim popuščanjem, kot tudi tiste, ki so ob antikoagulanti in antitrombotična zdravila.

Kot drugi NSAID, lahko priprava Melbek sporadično povzroči intersticijski nefritis, glomerulonefritis, renalno papile nekrozo ali nefrotskega sindroma. Ti zapleti so nagnjeni bolniki s kronično odpovedjo ledvic po večjem kirurškem posegu (ki povzroča hipovolemija), kot tudi bolnike o ciroza.

V primeru simptomov prebavil krvavitve, kožne spremembe, kot tudi gingivitis ali vnetje očesne veznice je treba takoj prenehati z uporabo zdravila.

Pri bolnikih z rahlo ali zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina > 25 ml / min) odmerka drog ni mogoče zmanjšati.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in se gibljejo strojev, ki zahtevajo veliko koncentracije.

Ni podatkov o učinkih zdravila na sposobnost vožnje prometa. V primeru pojava omotice ali zaspanosti morala opustiti tiste dejavnosti, ki zahtevajo psihomotorično aktivnost.

Interakcije z drugimi zdravili. Melbek lahko zmanjša učinkovitost antihipertenzivnih zdravil (beta blokatorji, inhibitorji ACE).

Ženske, ki uporabljajo intrauterini naprave, lahko sočasna uporaba Melbek drog zmanjša njeno kontracepcijsko učinek.

Ne sme se istočasno meloksikam in druga nesteroidna protivnetna zdravila (zlasti aspirin, ibuprofen), ker to lahko poveča tveganje za ultserogennogo in gastrointestinalne krvavitve.

Meloksikam se lahko poveča učinek tiklopidin in heparin, kar poveča tveganje za krvavitev iz prebavil.

Ni priporočljivo kombinirano uporabo z litijeve soli, glede na upad izločanja litijev ledvice pod vplivom nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki lahko vodijo do litijevega kumulacije ter manifestacijo njegovega toksičnega delovanja.

Meloksikam se ne sme uporabljati sočasno z metotreksatom, glede na možnost okrepitve toksični učinek metotreksat na krvotvornih sistemu.

Ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih s ciklosporinom, ker je tveganje narašča manifestacije nefrotoksicnosti slednjega.

Možni farmakokinetičnih interakcij meloksikam in druga zdravila za presnovnih korakov zaradi njihovega vpliva na SYP 2C9 in / ali CYP3A4. S sočasno uporabo se ni pokazala farmakokinetične interakcije z antacidi, digoksina in furosemid. Holestiramin pospešuje izločanje meloksikama.

Ne moremo izključiti interakcij zdravil z ustnimi saharoponizhayuschimi sredstvi.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.