Bioran rešitev

Bioran injekcija (Solutio Bioran pro injectionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: diclofenac- [a - [(2, 6-diklorofenil) amino] fenil] acetat natrija;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, prozorna ali rahlo rumenkasto raztopino;

struktura 3 ml raztopine (1 ampula) vsebuje 75 mg diklofenak natrija;

Druge sestavine: manitol, natrijev metabisulfit, benzil alkohol, propilen glikol, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge.

Oznaka ATC M01A B05.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Bioran vsebuje natrijev diklofenak - snovi nesteroidno strukturo, ki ima izrazito protivnetno, analgetično in antipiretik učinek. Glavni mehanizem delovanja diklofenaka se šteje, da je inhibicija biosinteze prostaglandina. Prostaglandini imajo pomembno vlogo pri nastanku vnetja, bolečine in vročino.

V revmatične bolezni vnetnih in analgetični lastnosti zagotavljajo klinične koristi, ki je označen z znatnim zmanjšanjem resnosti simptomov in pritožb kot bolečine v mirovanju in v gibanju, jutranjo okorelost, otekanje sklepov in izboljša delovanje.

In vitro diklofenak natrij v koncentraciji enaka ravni, doseženi pri zdravljenju pacientov, ne inhibira biosintezo hrustanca proteoglikanov.

V posttravmatski in pooperativnem vnetne pojave Bioran hitro lajša bolečine (tako spontano in tistim, ki se pojavi pri vožnji), zmanjšuje otekanje vnetne edema in postoperativne rane.

Zdravilo kaže znatno protibolečinski učinek na zmerno in močno izražena boleče sindrom nonrheumatic. Bioran mogli odpraviti boleče občutke in zmanjša resnost izgube krvi v primarni dismenoreji.

Bioran kaže tudi ugoden učinek na simptome napadov migrene.

Farmakokinetika.

Sesalni. Po intramuskularnem dajanju 75 mg diklofenaka njeno absorpcijo začne takoj. Najvišja koncentracija v plazmi, ki je povprečno vrednost od približno 2, 5 ug / ml (8 mmol / l) je dosežena po približno 20 minutah. Zrazy No, za njo doseči hitro zmanjšanje koncentracije zdravila v plazmi. Količina aktivne sestavine, ki se absorbira je linearno odvisna od odmerka zdravila.

Po večkratni uporabi ne spremeni farmakokinetične parametre zdravila. Če so priporočene servisne intervale med odmerki kopičenja drog ni opaziti.

Distribution. Vezava serumskih proteinov 99, 7% in stebla predvsem albumin (99, 4%). Imaginarni volumska porazdelitev 0, 12 - 0, 17 l / kg.

Diklofenak prodre v sinovialni tekočini, kjer je njena največja koncentracija dosežena na 2 - 4 ure pozno kot v krvni plazmi. Imaginarni razpolovna doba sinovialne tekočine je 3 - 6 ur. Po 2 urah po doseganju maksimalne koncentracije v koncentraciji v plazmi diklofenaka v sinovialni tekočini kot v plazmi, ter njene vrednosti še vedno višje za 12 ur.

Presnova. Presnova diklofenaka se doseže delno z glukuronidacijo nemodificirani molekulo, temveč predvsem z enojnimi ali večkratnimi metoksilovaniya, ki vodi do nastanka različnih fenolnih metabolitov (3`-hidroksi, 4'-hidroksi, 5`-hidroksi, 4`, 5 in 3`-dihidroksi-4'-hidroksi metoksidiklofenaka), od katerih jih pretvorimo glukuronida konjugatov. Dve od teh fenolnih metabolitov, biološko aktivna, toda v bistvu manj ukrep od diklofenaka.

Umik. Celotni sistemski plazemski očistek diklofenaka je 263 ± 56 ml / min. Končna razpolovna doba 1 - 2 uri. Razpolovna doba štirih metabolite, med dvema farmakološko aktiven, ne-trajna in tako je 1 - 3 ure. Ena z metaboliti 3`-hidroksi-4'-metoksidiklofenak ima daljšo razpolovno dobo, vendar pa je to povsem neaktivni metabolit.

Približno 60% uporabljenega odmerka zdravila se izloča v urin v obliki nespremenjenega glukuronska konjugatov učinkovine, in tudi v obliki metabolite, ki so večinoma predstavljajo glukuronske konjugatov. Nespremenjeni izhodno manj kot 1% diklofenak. Preostanek je bil uporabljen odmerek zdravila se izloči v žolču kot metabolitov z blatom.

Indikacije za uporabo. Vnetna in degenerativna oblik revmatičnih bolezni (revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, osteoartritis, spondilitis) - bolečinskih sindromov iz pozvonochnika- revmatizem izvensklepnem mehka tkaney- podagry- nenadna posttravmatske in pooperativne bolečine, ki jih spremlja vnetja in hudih migrenskih napadov otekom- techeniya- ledvice in žolčnik kolike.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se uporablja pri odraslih bolnikih. Zdravilo se daje z globoko intramuskularno v glutealno odseka. Ni treba uporabiti injekcijo v višini več kot 2 dni zapored. Če je potrebno, se lahko zdravljenje nadaljuje s tabletami Bioran.

Pri izvajanju intramuskularno injekcijo, da bi se izognili poškodbe živcev ali drugih tkiv na mestu injiciranja, je priporočljivo, da se držijo teh pravil. Zdravilo je treba dati z globoko intramuskularno injekcijo v zgornji zunanji kvadrant zadnjice. Odmerek je običajno 75 mg (vsebina 1 viala) 1-krat na dan. V hujših primerih (npr kolike), kot izjemo, lahko izvedemo z dvema injekcijama po 75 mg, v razmaku nekaj ur (se druga injekcija se izvede v nasprotni glutealno odseka). Kot alternativo lahko ena sama injekcija zdravila na dan (75 mg) kombiniramo z drugimi tehnikami Bioran dozirne oblike (tablete), pri čemer je maksimalni dnevni odmerek znaša 150 mg.

stranski učinek. Na delu prebavnega trakta: včasih - epigastrična bolečina, slabost, bruhanje, driska, krči v trebuhu, slaba prebava, napenjanje, anoreksiya- redko - krvavitev iz prebavil (Hematemeza, melena, driska zmeša s krvjo), razjede želodca in črevesja, skupaj ali ne spremlja krvavitev ali perforatsiey- v nekaterih primerih - aftozni stomatitis, glositis, spreminjajo iz požiralnika striktura pojavi diafragmopodobnyh v črevesju, kršitev spodnjega črevesja, kot je nespecifična hemoragična kolitis poslabšanje y ali ulcerativni kolitis Crohnova bolezen, zaprtje, pankreatitis.

Na strani centralnega živčnega sistema: včasih - glavobol, omotica, redko izražena golovokruzhenie- - sonlivost- v nekaterih primerih - občutljivost za kršitve, vključno parestezija, motnje spomina, zmedenost, nespečnost, razdražljivost, krči, depresija, občutki tesnobe, nočne more, tresenje, psihotične reakcije, aseptični meningitis .

Od čutov: v nekaterih primerih - okvaro vida (oblaka, dvojni vid), okvaro sluha, tinitus, motnje okusa.

Dermatološke reakcije: včasih - koža vysypanie- redki - koprivnica- v nekaterih primerih v obliki mehurčkov -vysypanie, ekcem.

Na delu ledvic: redko - oteki- v nekaterih primerih - akutno odpovedjo ledvic, sprememb urina usedline (hematurija in proteinariya), intersticijska nefrit- nefrotski sindromnih papilarni nekrozo.

jetra: včasih - zvišanje ravni aminotransferaz v serumu redko krovi- -gepatit, skupaj ali ne spremlja zheltuhoy- v nekaterih primerih - fulminantni hepatitis.

Od hemopoezo sistem: v nekaterih primerih - trombocitopenija, levkopenija, hemolitična anemija, aplastične anemije, agranulocitoza.

Preobčutljivostne reakcije: redko - preobčutljivostne reakcije, kot so astma, sistemske anafilaktične / anafilaktične reakcije, vključno gipotenziyu- v nekaterih primerih - vaskulitis, pljučnica.

Kardiovaskularnega sistema: V nekaterih primerih - razbijanje srca, bolečine v prsih, hipertenzija, kongestivna srčno popuščanje.

drugi: Včasih - reakcijo na mestu intramuskularno injekcijo v obliki lokalnega bolečine in uplotnenie- v nekaterih primerih - lokalne abscesov in nekroza na mestu intramuskularno injekcijo.

Kontraindikacij. Želodčni ulkus ali kishechnika- povečano občutljivost na diklofenak ali drugih sestavin formulacije, vključno s metabisulfit natriya- bolnikih, pri katerih odziv na acetilsalicilno kislino ali druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki imajo napadov astme, koprivnica ali akutno rinitis- Otroci do starosti 18 let, nosečnosti.

Preveliko. Tipična klinična slika značilna zaradi prevelikega odmerka Bioranom ne obstaja.

Zdravljenje akutne zastrupitve NPZP je uporaba podporno in simptomatsko terapijo.

Podporno in simptomatsko zdravljenje je navedeno v zapletov, kot so arterijska hipotenzija, odpovedjo ledvic, krči, motnje gastrointestinalnega trakta in respiratorne inhibicije. Ni verjetno, da bi diureza, hemodializa ali hemoperfuzija koristne za vzrejo NPZP kot aktivne sestavine teh zdravil pretežno vezanih na beljakovine v plazmi in mogoče vložiti intenzivne presnove.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem Bioranom ob kateri koli uri lahko krvavitev iz prebavil ali razvijejo razjede v prebavnem traktu, ki je včasih zapleteno perforatsiey- poleg tega nimajo vedno simptomi-znanilci kraja teh zapletov ali amnemonicheskih prisotnosti vedeti o ulceroznega poškodb. se lahko pojavijo resne posledice teh zapletov pri starejših bolnikih. V nekaterih primerih, ko so bolniki, ki prejemajo Bioran razvoj teh zapletov, je treba zdravljenje odvisnosti od drog prekiniti.

Pri bolnikih, ki predhodno niso prejeli Bioran v času zdravljenja, kot v drugem obdobju zdravljenja NPZP, v redkih primerih se lahko pojavijo alergijske reakcije, vključno z anafilaktično in anafilaktoidnimi reakcijami.

Bioran, zaradi farmakodinamičnih lastnosti, lahko prikrije znake in simptome, ki so značilni za nalezljive in vnetne bolezni.

Morda razvoj preobčutljivostnih reakcij na natrijev metabisulfit, da del raztopine za injiciranje.

Med uporabo Bioran potreben skrben zdravniški nadzor pri bolnikih, ki se pritožujejo zaradi gastrointestinalnega trakta ali imajo anapsihicheskie informacije o ulceroznega lezije na želodcu ali kishechnika- bolnikih, ki trpijo za ulcerozni kolitis ali Crohnova bolezen, kot tudi bolnike, ki so okvarjeno delovanje jeter .

Med uporabo Bioran kot NPZP in druge, lahko poveča nivo ene ali več jetrnih encimov. Zato, dolgotrajno zdravljenje kot varnostni pristop, ki prikazuje redne preiskave delovanja jeter. Če kršitev funkcionalnih parametrov jeter ohranjeno ali izboljšano ali če obstajajo pritožbe ali simptomi, ki kažejo na bolezen jeter, in tudi v tem primeru, ko so drugi neželeni učinki (npr, eozinofilija, izpuščaj, itd), je treba uporabiti Bioran stop. Treba je opozoriti, da se lahko pojavi uporaba hepatitisa o ozadju Bioran brez prodromske pojavov.

Bioran kot drug NPZP lahko za trenutek inhibirajo agregacijo trombocitov. Zato je pri bolnikih z okvaro hemostaze potreben skrben nadzor ustreznih laboratorijskih parametrov.

Glede na splošno zdravstveno stanje, je pri uporabi Bioran in starejših bolnikih potrebna previdnost. To še posebej velja za starejše, ki so šibki ali imajo nizko maso tela- se spodbuja, da imenuje zdravilo v najmanjši učinkoviti odmerek.

Posebno pozornost je treba upoštevati, ko intramuskularno Bioran astmatičnih bolnikov (zaradi nevarnosti povečane resnosti simptomov bolezni), kot tudi pri bolnikih z alergijski rinitis (Vključno sezonsko) in polipi nosne sluznice.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je uporaba zdravila kontraindicirana. Če je potrebno, naj bi uporaba zdravila za ženske med dojenjem odloči o prekinitvi dojenja.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z zapletenimi mehanizmi

Bolniki menijo, da med uporabo Bioran omotica ali drugo neugodje v centralnem živčnem sistemu, vključno z zamegljenim vidom, ne smejo voziti ali delati z zapletenimi mehanizmi.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Litij, digoksin. Bioran lahko poveča koncentracijo litija in digoksina v krvni plazmi.

diuretiki. Bioran od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko zmanjša resnost in diuretik ukrepanje. Istočasna uporaba diuretikov, kalijem lahko privede do povečanja kalijevega ravni v serumu (v primeru te kombinacije zdravil pogosto mora indikator monitor).

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID). Hkratno sistemska uporaba NPZP lahko poveča pojavnost neželenih učinkov.

Antikoagulanti. Čeprav so klinične študije niso nameščeni Bioran vpliva na delovanje antikoagulantov, obstajajo posamezni primeri o povečanim tveganjem za krvavitev pri bolnikih, ki so prejemali tako drog Bioran in informacije. Zato se v primeru te kombinacije zdravil je priporočljivo skrbno in redno spremljanje bolnikov.

Antidiabetična zdravila. V kliničnih študijah ugotovljeno, da lahko hkrati uporabljajo Bioran in antidiabetike drog, se učinkovitost slednjega ni spremenila. Vendar pa obstajajo posamezni primeri o razvoju v takih primerih so na primer hipoglikemija, in hiperglikemija, zaradi česar je treba spremeniti odmerek zdravil sladkorja zmanjšuje med uporabo Bioran.

Metotreksat. Treba je biti previden pri dodeljevanju NPZP manj kot 24 ur pred ali po metotreksat, saj je v takih primerih lahko koncentracija metotreksata v krvi narašča in bo okrepila toksični učinek.

Ciklosporin. NPZP vpliv na tvorbo prostaglandinov v ledvicah lahko poveča ciklosporin nefrotoksičnosti.

Antibiotiki - kinolonski derivati. Obstaja nekaj poročil o razvoju napadov pri bolnikih, ki prejemajo kinolonske derivate in hkrati NPZP.

Farmacevtska nezdružljivost. Kot pravilo, ne mešajte Bioran rešitev, ki je vsebovana v ampulah, z rešitvami drugih zdravil za injiciranje.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte v suhem in temnem prostoru, dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Ne zamrzujte. Rok - 3 leta.