Injekcija Umeraet

injekcija Umeraet (Solutio Umeran pro injectionibus)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: diklofenak natrija natrijeva sol 2- (2,6-diklorofenil-amino) fenilocetne kisline);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, prozorna ali rahlo rumeno raztopino;

struktura 1 ml raztopine vsebuje natrijev diklofenak - 25 mg;

Druge sestavine: propilen glikol, benzil alkohol, manitol, natrijev metabisulfit, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge. Oznaka ATC M01A B05.

zdravila akcijski. farmakodinamika. umeraet (diklofenak natrija) spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ima izrazito protivnetno, analgetično in antipiretično. Zavira encimsko aktivnost ciklooksigenaze (COX-1 zlasti) s tem moteno biosinteze nekaterih prostaglandinov (zavira prostaglandinov encim) in bistveno odpravlja zmanjšanje resnosti simptomov vnetja. Zmanjšuje preobčutljivost-prostaglandinov inducirano končičev na mehanski dražljaj, in biološko aktivnih snovi, ki nastajajo v osrčju vospaleniya- zmanjšanje visoke telesne temperature, preprečuje delovanje naprave za hipotalamusa prostaglandinov Lanka Postopek termoregulyatsii- zmanjša koncentracijo prostaglandinov v menstrualne krvi, zmanjšanje intenzivnosti menstruacijske bolečine. Zmanjša agregacijo trombocitov. Pripravek poveča volumen na prizadetih premikov sklepih, zmanjšanje bolečine v mirovanju in med gibanjem.

Farmakokinetika. Diklofenak natrij injekcija, kadar ga dajemo veže na proteine ​​plazme na 99,7%, predvsem na albumin (99,4%). Skoraj 50% aktivne snovi, dovzetnih za presnovo v prvem prehodu skozi jetra. Po intramuskularnem dajanju najvišje koncentracije zdravila v krvni plazmi opazili po 20 minutah. Koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi v linearni odvisnosti od velikosti uporabljenega odmerka. Biotransformacija poteka s konjugacijo z glukuronsko kislino ali nespremenjenih diklofenak hidroksilacija izdelkov. Diklofenak natrij tudi v tkivo in sklepno tekočino, kjer se njegova koncentracija preseže koncentracijo v krvni plazmi. Ne kopiči v telesu. Razpolovna doba krvne plazme 1-2 ur in z sinovialne tekočine - 3-6 ur. Približno 60% zdravila izloči z urinom v obliki presnovkov, skoraj 1% - nespremenjeno. Približno 35% zdravila izloči v blatu. Pri bolnikih z ledvično odpovedjo, ko je z običajnim režimom, ki ne izhajajo kumulacije aktivno snov. Ni opaziti popolnoma v kinetike in metabolizma diklofenak natrija pri bolnikih z motnjami pri delovanju jeter (kronični hepatitis, nadomestilo ciroza) v primerjavi z bolniki, ki imajo normalno delovanje jeter.

indikacije. Sklepni sindrom (aktivna faza revmatizem revmatoidni artritis, artropatije, osteoartritis, osteohondroza, spondilartritisi, ankilozivny spondilitis, ankilozirajoči spondilitis, protina), lumbago, nevralgije, mialgije, bolečine v travmatski mehkega tkiva in mišično-skeletnega sistema, bolečine in vnetja po operaciji, tuberkuloza, bolečina v adneksitisa, proktitis, kolike (biliarne in ledvic).

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se injicira globoko intramuskularno v zgornji zunanji kvadrant zadnjice. Praviloma dajemo 1 ampulo (75 mg / 3 ml) na dan. V hujših primerih (npr kolike drugačna geneza) dovoljena uporaba 2 ampule na dan, pri čemer mora biti interval med injekcijami traja nekaj ur in naslednjo injekcijo poteka v drugi zadnjice. Možno je kombinirati kokile (75 mg / 3 ml) diklofenak natrij v drugih farmacevtskih oblikah. Skupni odmerek natrijevega diklofenaka ne sme preseči 150 mg na dan.

Umeraet v obliki injekcije (75 mg / 3 ml), ne uporabljajo več kot 2 dni, nato pa po potrebi nadaljnje zdravljenje z drugimi dozirne oblike diklofenak natrija.

Starejši predpisal najmanjši učinkoviti odmerek. Največji enkratni odmerek - 75 mg zgoraj dnevni odmerek - 150 mg.

Stranski učinek. Zdravilo je na splošno dobro prenašajo in le redko povzroči neželene učinke. Nekateri bolniki se lahko pojavijo:

na delu prebavnega trakta: slabost, bruhanje, anoreksija, bolečine in nelagodje v nadželodčnem bolečine, napenjanje, zaprtje ali driska, redko - erozivni in virazkove lezije v prebavilih. Pri nekaterih bolnikih se pojavi akutne odpovedi jeter, prehodno povečanje transaminaz v krvni plazmi, hepatitis (zlatenica ali brez zlatenica), so opisani primeri fulminantnega hepatitisa.

Na strani centralnega in perifernega živčnega sistema: Omotica, glavobol, vznemirjenost, nespečnost, razdražljivost, povečana utomlyaemost- občasno - parestezija, motnje vida (rozplivchastist, diplopija), tinitus, tremor, duševne motnje, depresije.

Alergijske bolezni: Ugotovil je videz nestabilno kožni izpuščaj, srbenje, redko - koprivnica. V nekaterih primerih - bulozni izpuščaji, ekcem, multiformni eritem, Stevens-Johnson bolezen Lyellov bolezni (akutno strupene epidermoliza), eritroderma (eksfoliativni dermatitis), izpadanje las, fotosenzitivnost, alergijska purpura.

Od hemopoezo sistem: mogoče trombocitopenija, levkemija, agranulocitoza, hemolitična anemija, aplastične anemije- alergijske reakcije (tip redke bronhialna astmy- sistemska anafilaktična ali anafilaktične reakcije, ki vključujejo hipotenzijo). Nekateri bolniki, ki so okvaro ledvic, edem, palpitacije, bolečine v prsih, hipertenzija.

lokalno: na mestu intramuskularno možne pekoč občutek, je zelo redka - oblikovanje infiltracije, nekroza maščobnega tkiva.

Kontraindikacij. Zdravilo je kontraindicirano pri peptične razjede in dvanajstnika v akutni fazi, oslabljena hematopoeze, med nosečnostjo in dojenjem v primeru preobčutljivosti na zdravila, z "aspirin astmo" v zgodovini otrok, mlajših od 14 let. Ne imenuje ali zaprositi za absolutne indikacije le pod zdravniškim nadzorom pri astma, preobčutljivost druga nesteroidna protivnetna zdravila (NPZP), kroničnih ali ponavljajočih dispepsiji, peptični zgodovine razjedo, človekovega delovanja jeter in ledvic, hipertenzije, kroničnega srčno popuščanje, težnja, da se krvavitev pri starejših bolnikih.

Preveliko. Če preveliko odmerjanje izvede izpiranje želodca, aktiviranega oglja in simptomatsko podporno zdravljenje, zlasti v primeru zapletov, kot so hipotenzija, odpovedjo ledvic, krči, draženje gastrointestinalnega trakta in respiratorne inhibicije. Vodenje forsirana diureza in neučinkovito dializo, ker zdravilo močno veže na beljakovine v serumu in ima obsežno presnovo.

Značilnosti uporabe. V postopku zdravljenja je potrebno izvesti rednega nadzora jetra in ledvice, periferni krvne slike.

Interakcije z drugimi zdravili. Umeraet lahko poveča koncentracijo litija in digoksina v plazmi, medtem ko njihovi uporabi. Istočasna uporaba diuretikov, kalijem lahko povečajo koncentracijo kalija v krvni plazmi. Hkratna uporaba več NPZP ali njihovi kombinaciji s kortikosteroidi lahko povečajo stopnjo stranskih učinkov. Obstajajo posamezni primeri krvavitve, medtem ko je uporaba zdravila z antikoagulanti. Umeraet se lahko uporablja v kombinaciji z anti-diabetičnimi zdravil. Obstajajo poročila, pa o razvoju posameznih pacientov antidiabetičnimi in hiperglikemičnih reakcije, ki zahtevajo prilagoditev odmerka zdravil proti sladkorni drog. Potrebna je previdnost pri uporabi NPZP ne uporabljajo kot 24 ur pred uporabo ali po zdravljenju z metotreksatom, ker se lahko poveča njegov nivo v krvi (in posledično toksičnost). Umeraet vpliv na sintezo prostaglandinov v ledvicah lahko poveča toksičnost ciklosporina.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi 8 do 25 ° C. Rok - 3 leta.