Bioran

Bioran (Bioran)

Mednarodni in kemijsko ime: diclofenac- [a - [(2, 6-diklorofenil) amino] fenil] acetat natrija;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, obloženih tablet oboevypuklye, rjava;

Sestava. 1 tableta vsebuje 50 mg diklofenak natrija;

druge sestavine: laktoza, koruzni škrob, polivinilpirolidon (K-30), natrijev lavril sulfat, smukec, magnezijev stearat, celuloza atsetilftalat, dietil ftalat, rdeči in rumeni železov oksid (E172).

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete, enterično.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge.

Oznaka ATC M01A B05.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Bioran vsebuje diklofenak natrij, snov nesteroidna strukturo, ki ima izrazito protivnetno, analgetično in antipiretik učinek. Glavni mehanizem delovanja diklofenaka se šteje, da je inhibicija biosinteze prostaglandina. Prostaglandini imajo pomembno vlogo pri nastanku vnetja, bolečine in vročino.

V revmatične bolezni Bioran vnetnih in analgetični lastnosti zagotavljajo klinične koristi, ki je označen z znatnim zmanjšanjem resnosti simptomov in pritožb kot bolečine v mirovanju in v gibanju, jutranjo okorelost, otekanje sklepov in izboljšanje skupnega delovanja.

V posttravmatskega in postoperativno vnetnih pojavov hitro lajša bolečine (tako spontano in to, ki se pojavi pri vožnji), zmanjšuje otekanje vnetne edema in postoperativne rane.

Bioran kaže terapevtski učinek napadov migrene.

Farmakokinetika.

Sesalni. Po notranjo uporabo tablet, gastrorezistentnih, aktivne sestavine - diklofenak - hitro in popolnoma absorbira. Hrana zmanjša hitrost absorpcije, vendar je količina aktivne sestavine, ki se absorbira ni spremenila.

Po enkratnem notranjo uporabo v odmerku 50 mg maksimalne koncentracije doseže po približno 2 urah in je 1, 5 ug / ml (5 mol / l). Koncentracija zdravila v plazmi v linearni odvisnosti od odmerka.

Po večkratni uporabi ne spremeni farmakokinetične parametre zdravila. Če so priporočene servisne intervale med odmerki kopičenja drog ni opaziti.

Distribution. Vezava serumskih proteinov 99 7%, izhaja predvsem albumin (99, 4%). Imaginarni volumska porazdelitev 0, 12 - 0, 17 l / kg.

Diklofenak prodre v sinovialni tekočini, kjer je njena največja koncentracija dosežena na 2 - 4 ure pozno kot v krvni plazmi. Razpolovna doba sinovialne tekočine je 3 - 6 ur. Po 2 urah po doseganju maksimalne koncentracije v koncentraciji v plazmi diklofenaka v sinovialni tekočini kot v plazmi, ter njene vrednosti še vedno višje za 12 ur.

Presnova. Presnova diklofenaka se doseže delno z glukuronidacijo nemodificirani molekulo, vendar na splošno uporabo enega ali večih metoksilovaniya, ki vodi do nastanka različnih fenolnih metabolitov (3`-hidroksi, 4'-hidroksi, 5`-hidroksi, 4`, 5-dihidroksi in 3`-hidroksi-4'-metoksidiklofenaka), od katerih jih pretvorimo glukuronida konjugatov. Dve od teh fenolnih metabolitov, biološko aktivna, toda v bistvu manj ukrep od diklofenaka.

Umik. Celotni sistemski plazemski očistek diklofenaka je 263 ± 56 ml / min. Končna razpolovna doba - 1 - 2 uri. Razpolovna doba štirih metabolite, med dvema farmakološko aktiven, ne-trajna in tako je 1 - 3 ure. Ena z metaboliti 3`-hidroksi-4'-metoksidiklofenak ima daljšo razpolovno dobo, vendar pa je to povsem neaktivni metabolit.

Približno 60% uporabljenega odmerka zdravila se izloča v urin v obliki nespremenjenega glukuronska konjugatov učinkovine, in tudi v obliki metabolite, ki so večinoma predstavljajo glukuronske konjugatov. Pri nespremenjenem močjo manjšo od 1% diklofenak. Preostanek je bil uporabljen odmerek zdravila se izloči v žolču kot metabolitov skozi in blato.

indikacije. Vnetna in degenerativna oblik revmatičnih bolezni (revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, osteoartritis, spondilitis) - bolečinskih sindromov iz pozvonochnika- revmatizem izvensklepnem mehka tkaney- akutnega napada podagry- posttravmatske in pooperativna bolečina, ki jo spremlja vnetje in hude napade migrene otekom- techeniya- ledvičnih in žolčnih koliki- ginekoloških bolezni, ki jih spremljajo bolečine in vnetja, na primer primarno in algomenorrhea adneksit- kot dodatno zdravilo pri hudih vnetnih bolezni ušes, nosu in grla, ki spremljajo tsya bolečine, kot faringitisu tonzilitis, otitis.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se uporablja za zdravljenje odraslih in otrok, starejših od 14 let, ki se začne z dnevnim odmerkom 100 - 150 mg. Ko izraženo blage simptome, kot tudi za dolgotrajno zdravljenje zadostno odmerku 75 - 100 mg na dan. Dnevni odmerek se ponavadi širi na 2 - 3-krat. Dnevni odmerek ne sme preseči 150 mg.

V osnovni algodismenoree dnevni odmerek izbral posamično, da bi morala biti 50 -150 mg. Začetni odmerek - 50 - 100 mg, vendar je lahko povečavo, če je potrebno na kratko (do 200 mg). Uporaba drog je treba čim prej začeti po pojavu prvih simptomov bolečine. Izraz uporaba zdravila je le nekaj dni, odvisno od dinamike simptomov regresijo.

Tablete je treba zaužiti cele, brez žvečenja, s tekočino.

stranski učinek. Na delu prebavnega trakta: včasih - epigastrična bolečina, slabost, bruhanje, driska, krči v trebuhu, prebavne motnje, napenjanje, anoreksiya- redko - v prebavilih krovotechenie- v nekaterih primerih - aftozni stomatitis, glositis, s spreminjanjem ezofagealni striktura pojav diafragmopodobnyh v črevesju, do kršitve spodnjih delov črevesja, kot so nespecifične hemoragične razjede, poslabšanje ulceroznem kolitisu ali Crohnovi bolezni, zaprtje, pankreatitis.

Na strani centralnega živčnega sistema: včasih - glavobol, golovokruzhenie- redko - sonlivost- v nekaterih primerih - občutljivost za kršitve, vključno parestezija, motnje spomina, zmedenost, nespečnost, razdražljivost, krči, depresija, občutki tesnobe, nočne more, tresenje, psihotične reakcije, aseptičnega meningitisa.

Od čutov: v nekaterih primerih - okvaro vida (oblaka, dvojni vid), okvaro sluha, tinitus, motnje okusa.

dermatološke reakcije: včasih - koža vysypanie- redki - koprivnica- v nekaterih primerih - izpuščaj žuljev, ekcem.

Z ledvic strani: redko - oteki- v nekaterih primerih - akutno odpovedjo ledvic, hematurija in proteinariya, intersticijska nefrit- nefrotski sindromnih papilarni nekroze.

jetra: včasih - povečanje serumskih vrednosti aminotransferaze krovi- redko - hepatitisa, ki ga spremlja ali ne zheltuhoy- spremlja v nekaterih primerih - fulminantnega hepatitisa.

Od krvotvornih sistema: v nekaterih primerih - trombocitopenija, levkopenija, hemolitična anemija, aplastične anemije, agranulocitoza.

preobčutljivostne reakcije: redko - preobčutljivostne reakcije, kot so astma, sistemske anafilaktične / anafilaktične reakcije, vključno gipotenziyu- v nekaterih primerih - vaskulitisa, pljučnice.

Kardiovaskularnega sistema: V nekaterih primerih - razbijanje srca, bolečine v prsih, hipertenzija, kongestivna srčno popuščanje.

Kontraindikacij. Želodčni ulkus ali kishechnika- povečano občutljivost (alergije na) diklofenak ali drugo sestavino preparata- Bioran drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), je kontraindicirana pri bolnikih, ki so, v odgovor na sprejem aspirina ali drugih NSAID imajo napade astme, koprivnica ali akutno rinitis. Nosečnost (III trimesečje).

Preveliko. Tipična klinična slika značilna zaradi prevelikega odmerka ne obstaja.

Video: Nikulin

Zdravljenje akutne zastrupitve z nesteroidnih protivnetnih zdravil, je uporaba podporno in simptomatsko terapijo.

Podporno in simptomatsko zdravljenje je navedeno v zapletov, kot so hipotenzija, odpovedjo ledvic, krči, motnje gastrointestinalnega trakta in respiratorne inhibicije. Ni verjetno, da bi diureza, hemodializa ali hemoperfuzija koristne za vzrejo NSAID, ker aktivne snovi teh zdravil pretežno veže na plazemske proteine ​​in je mogoče vložiti intenzivne presnove.

Značilnosti uporabe. Med Bioranom zdravljenja v kateri koli uri lahko krvavitve ali razviti želodčno razjedo ali prebavni trakt, ki je včasih zapletena perforatsiey- poleg tega nimajo vedno simptomi-znanilci kraja teh zapletov ali prisotnost anamnemonicheskih fames povezanih razjede. se lahko pojavijo resne posledice teh zapletov pri starejših bolnikih. V nekaterih primerih, ko bolniki, ki prejemajo Bioran razvoj teh zapletov, ki jih je treba odstraniti zdravilo.

Bioran zaradi farmakodinamičnih lastnosti lahko prikrije znake in simptome, značilne za nalezljive in vnetne bolezni.

Med uporabo Bioran potrebno skrbno spremljanje zdravstvenega stanja pacientov, ki se pritožujejo zaradi gastrointestinalnega trakta ali imajo anapsihicheskie informacije o ulceroznega lezije na želodcu ali kishechnika- pri bolnikih, ki imajo ulcerozni kolitis ali Crohnova bolezen, kot tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Med uporabo Bioran, kot tudi drugih NSAID lahko poveča nivo ene ali več jetrnih encimov. Zato, dolgotrajno zdravljenje kot varnostni pristop pokazala redne preiskave delovanja jeter. Če kršitev funkcionalnih parametrov jeter konzervirana ali okrepljenega pri razvoju simptomov ali pritožbe, ki kažejo na bolezni jeter, in tudi v tem primeru, ko so drugi neželeni učinki (npr, eozinofilija, padavine in drugi.), Bi bilo Priprava prekiniti. Treba je opozoriti, da se lahko pri bolnikih, ki prejemajo hepatitis Bioran pride brez prodromske pojavov.

Video: nik2

Previdnost je potrebna pri imenovanju bolnikov Bioran jeter porfirijo, saj lahko zdravilo povzroči porfirijo napade. Ker prostaglandini imajo pomembno vlogo pri podpiranju ledvičnega krvnega pretoka, je potrebna posebna pozornost pri bolnikih z okvaro srca ali ledvične funkcije, starejših bolnikih, ki so prejemali diuretike, in bolnikih, ki so imeli znatno zmanjšanje obsega krožeče plazemske vseh etiologij, na primer v obdobju pred in po velikem kirurškem posegu. V teh primerih, med uporabo kot varnost Bioran priporoča pristop redno spremljanje delovanja ledvic. Vzmetenje Uporaba priprave na splošno privedlo do ponovnega delovanja ledvic na raven proizvodnje. Z dolgotrajno uporabo Bioran, kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki je prikazana sistematično spremljanje periferne krvne slike.

Bioran, tako kot drugi NSAID, lahko začasno inhibirajo agregacijo trombocitov. Zato je pri bolnikih z motnjami hemostaze potreben skrben nadzor ustreznih laboratorijskih parametrov.

Glede na splošno zdravstveno stanje, je pri uporabi Bioran in starejših bolnikih potrebna previdnost. To še posebej velja za starejše, ki so šibki ali imajo majhno maso tela- se spodbuja, da imenuje zdravilo v najmanjši učinkoviti odmerek.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila v I in II trimesečju nosečnosti je mogoče le, če je pričakovana korist za mater večja od morebitnega tveganja za plod.

Pediatrija.

Glede na visok odmerek diklofenaka (mg 50) v pripravi Bioran, ni priporočljivo za otroke, mlajše od 14 let.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s in zapletenih mehanizmov

Bolniki, ki menijo, da med uporabo Bioran omotica ali drugo neugodje s strani centralnega živčnega sistema, vključno motnje vida, ne smete voziti vozil ali upravljajo z zapletenimi stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Litij, digoksin. Bioran lahko poveča koncentracijo litija in digoksina v krvni plazmi.

diuretiki. Bioran, kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, lahko zmanjša resnost in diuretik ukrepanje. Istočasna uporaba diuretikov, kalijem lahko privede do povečanja kalijevega ravni v serumu (v primeru te kombinacije zdravil pogosto mora indikator monitor).

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID). Sočasna uporaba sistemskih NSAID lahko poveča pojavnost neželenih učinkov.

Antikoagulanti. Čeprav so klinične študije niso nameščeni Bioran vpliva na delovanje antikoagulantov, obstajajo posamezni primeri se nanašajo na povečano tveganje za krvavitev pri bolnikih, ki so prejemali tako diklofenak in informacijskih izdelkov. Zato se v primeru te kombinacije zdravil je priporočljivo temeljito in redno spremljanje bolnikov.

Antidiabetična zdravila. V kliničnih študijah ugotovljeno, da je možno istočasna uporaba diklofenaka in antidiabetičnih zdravil, se učinkovitost slednjega ni spremenila. Vendar pa je znano, posamezna sporočila o razvoju v takih primerih so na primer hipoglikemija, in hiperglikemija, zaradi česar je treba spremeniti odmerek zdravil sladkorja zmanjšuje v obdobju uporabe diklofenak.

Metotreksat. Treba je biti previden pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil, manj kot 24 ur pred ali po metotreksata, saj je v takih primerih lahko poveča koncentracijo metotreksat v krvi in ​​okrepi svoje toksične učinke.

Ciklosporin. Učinek NSAID na sintezo prostaglandinov v ledvicah lahko poveča ciklosporin nefrotoksičnosti.

Antibiotiki - kinolonski derivati. Obstaja nekaj poročil o razvoju napadov pri bolnikih, ki so prejemali tako kinolonske derivate in nesteroidna protivnetna zdravila.

Pogoji in pogoji. Hraniti v suhem, temnem prostoru, izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Rok - 3 leta.