Etambutol + izoniazid

Etambutol + izoniazid (Etambutol + Isoniasid)

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, oboevypuklye rumene filmsko obloženih tablet;

Sestava. 1 tableta vsebuje 400 mg etambutol hidroklorid, izoniazid 150 mg;

druge sestavine: dikalcijev fosfat (brezvodni), koloidni silicijev dioksid, polivinilpirolidon, metil paraben, očistimo smukec, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, barvilo tartrazin, hidroksipropilmetilceluloza, titanov dioksid, polivinilpirolidon, polietilen glikol 6000.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki delujejo na mikobakterije. Združene zdravil proti TB. Oznaka ATC J04A M.

zdravila akcijski. Kombinirani anti-TB drog.

farmakodinamika. Izoniazid ima izrazit baktericidni učinek predvsem relativno hitro proliferuya populacije Mycobacterium tuberculosis. Zavira sintezo mikolevykh kislino, ki je potrebna za tvorbo celične stene mikobakterij.

Etambutol kaže baktericidni učinek, motnje RNA sintezo v mikobakterije. Bil je aktiven le relativno hitro proliferuya populacije mikobakterije. Poleg tega etambutol preprečuje pojavljanje sevov, odpornih proti isoniazida in rifampicin.

Farmakokinetika.

izoniazid

sesalni

Po prevzemu zdravila znotraj izoniazid se hitro absorbira, toda istočasno jemanja zdravila s hrano njeno absorpcijo in biorazpoložljivosti se zmanjša. Po enkratnem notranjega isoniazida v odmerku 300 mg maksimalne koncentracije v plazmi (Cmax) določimo po 1 - 2 uri.

distribucija

Vezava na plazemske proteine ​​od 0 do 10%. Izoniazid je tudi v različnih tkivih in telesnih tekočinah, vključno s kostmi in cerebrospinalni tekočini.

metabolizem

Izoniazid acetiliran in hidrolizira v jetrih. Acetilacija - to je glavni način izoniazid metabolizma. Stopnja acetilacija je odvisna od posameznega bolnika. Izoniazid metaboliti ne kažejo antibakterijsko aktivnost.

vzreja

V 24 urah, prikazane 75 - 95% zaužitega odmerka v obliki metabolitov (vključno z N-atsetilizoniazid) izločanja. Del izoniazid izloči z urinom v nespremenjeni obliki na 12% v obdobju hitre acetilacije in do 27% pri nizki acetilacijo.

Razpolovni čas (T_½-) Pomeni 0, 5-1, 6 ur (hitra acetilacija) ali 2 - 5 ur (počasno acetilacijo).

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerov

Bolniki z motnjami v delovanju jeter je razpolovna doba (T_½-) Isoniazid je podaljšan. V hudo okvaro ledvic pri bolnikih s počasno acetilacija morebitnega kopičenja.

etambutol

Video: Priljubljeni videoposnetki - Isoniazid & rifampicin

sesalni

Biološka po notranji sprejem je 75 - 80%. Po enkratnem notranjega ethambutola sprejemnega v odmerku 25 mg / kg najvišjo koncentracijo v krvni plazmi telesne teže (Cmax) je definirana z 2 - 4 urah.

Video: Priljubljeni videoposnetki - Isoniazid & upravljanje tuberkuloza

distribucija

Etambutol prodre tudi v različnih tkivih in telesnih tekočinah, razen likvorja. V tuberkulozne meningitis 10-50% zdravila prodre mening. Vezava na plazemske proteine ​​je 20 - 30%.

metabolizem

Etambutol transformira v pecheni- do 15% pretvorimo v neaktivne metabolite.

vzreja

Razpolovni čas (T_½-) Je 3 - 4 ure. Etambutol izloči v urinu (80%) in blatom (20%).

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerov

Pri bolnikih z ledvično insuficienco, Razpolovni čas (T_½-) Je povečal na 8 ur.

indikacije. Zdravljenje vseh oblik in lokalizacijo tuberkuloze, ki ga dovzetni povzročeno izoniazidne in etambutol mikobakterije, pri odraslih in otrocih, starejših od 10 let.

Postopek uporabe in odmerek. Dozirni režim + etambutol Isoniazid nameščena vsakokrat na težo pacienta. Dnevni odmerek je: 5 Isoniazid (4-6 mg / kg) 15 etambutol (15-20 mg / kg). Priprava naj bi 1-krat / dan. V obdobju intenzivne nege (3 - 4 mesece), se zdravilo uporablja vsak dan v prihodnosti - v enem dnevu.

Skupni odmerek Seveda etambutol + izoniazid za vsakega posameznega bolnika in je odvisna od narave bolezni, uspešnosti zdravljenja in prenašanje.

Bolniki z ledvično odpovedjo lahko zahteva zmanjšanje odmerka ethambutola.

Zdravilo se jemlje po obroku.

Stranski učinek. Neželeni učinki zdravljenja odvisnosti od drog se določijo aktivnih komponent v njegovo strukturo.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, izguba apetita. Obstajajo lahko nenormalno delovanje jeter (zlasti pri bolnikih z podhranjenost ali predhodno boleznijo jeter kot tudi pri starejših), toksični hepatitis.

Na strani centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, razdražljivost, evforijo, nespečnost, omotica, zmedenost, halucinacije, parestezija in otekanje okončin, polinevriti, psihoze, krčev, epileptični napadi epileptoformnih, optični nevritis, periferni nevritis. Lahko razvije periferno nevropatijo (zlasti pri starejših bolnikih, bolnikih s podhranjenosti, bolniki diabetes, in pri bolnikih s kronično jetrno boleznijo, ki vključujejo alkoholne etiologije).

Kardiovaskularnega sistema: palpitacije, angina, hipertenzija.

Alergijske reakcije: izpuščaj, koprivnica, srbenje.

Drugo: redko - A ginekomastija pri moških, menoragija pri ženskah, artritisa putike, poslabšanjem (napad) protin, levkopenija, hiperurikemije, alergijske reakcije.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila, epilepsije in drugih bolezni, ki jih spremlja nagnjene k krči, astma, hude hipertenzije, koronarne srčne bolezni, ciroza, akutnega hepatitisa, odpovedi ledvic, protin, myxedema, psoriaza, optični nevritis, katarakta, vnetne bolezni oči, diabetična retinopatija, flebitis, nosečnost, otroci, mlajši od 10 let.

Preveliko. Simptomi vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zlatenica, zvišane vrednosti jetrnih encimov, moteno delovanje jeter, akutna edem pljuč, omotica, disartrija, letargija, zmedenost, hiperrefleksija, periferno polinevropatijo, metabolične acidoze, hiperglikemija, glikozurija, ketonuria, krči, koma .

Zdravljenje: izpiranje želodca pri vnosu aktivnega oglja, prisilna diureza, splošni ukrepi za podporo življenjskih funkcij, hemodializa.

V primeru takih bolezenskih stanj, kot so:

- periferna nevropatija, dajemo vitaminov B6, B1, B12, ATP, glutaminska kislina, nikotinamid, masažo, fizioterapijo;

- krči, predpisane: intramuskularna vitamina B6 - 200 - 250 mg, 40% dekstroze intravenska raztopina - 20 ml, intramuskularno, 25% raztopina magnezijevega sulfata - otroci 0,2 mg / kg telesne mase, vendar ne več kot 10 ml, 10 - 20 ml odraslega diazepam;

- nenormalno delovanje jeter, imenuje: metionin, lipamid, ATP, vitamina B12.

Značilnosti uporabe. Ukrepi lahko predpišemo bolnikom s kronično odpovedjo ledvic.

Etambutol + izoniazid lahko povzroči hepatotoksičnost, zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z jetrno okvaro, podhranjenost, kakor tudi pri posameznikih, ki trpijo zaradi kroničnega alkoholizma.

Uporaba zdravila mora prevladati samo, če vrednosti transaminaze več kot 3-kratne zgornje meje normalnih vrednosti, saj pogosto določena z opravljanjem asimptomatsko zvišanje jetrnih encimov, ki ne zahteva ukinitev zdravila. Z razvojem akutne ali kronične zdravila proti hepatitisu B do odstopa, nato regeneriramo zdravljenje z zdravili, ki obsega izoniazid, nemogoča.

Za preprečevanje in zdravljenje periferne nevropatije, ki se lahko razvije na ozadju izoniazid zdravljenja se priporoča dopolnitev piridoksin (vitamin B6).

Etambutol lahko vpliva na vid. Vizija je običajno normalno, po pravočasnem umiku zdravila, ki vključuje etambutol. V redkih primerih se lahko normalizacija mnenju pojavljajo skozi vse leto in več. Treba je nadzorovati ostrina vida za vsako oko posebej in obe očesi together- vid preveriti pred začetkom zdravljenja in redno med zdravljenjem. Ko je treba vsako spremembo pri bolnikih, ostrina vida se takoj posvetujte s svojim zdravnikom. Če je ugotovljeno, zmanjšano ostrino vida, zdravilo, ki vsebuje etambutol, razveljavilo.

Med zdravljenjem je treba bolnike vzdržijo alkohola. Pitje alkohola med zdravljenjem z isoniazida lahko poveča tveganje za hepatitis.

Spremljanje laboratorijskih parametrov

Video: Kako izgovoriti izoniazid (INH) (pomnjenje Pharmacology flashcard)

V uporabi je mesečno za oceno delovanja jeter s spremljanjem vrednosti ALT v plazmi in ACT.

V nekaterih primerih, zlasti pri bolnikih z anamnezo Protin napade, je priporočljivo, da redno spremljajo raven sečne kisline v krvnem serumu.

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov za vožnjo

Vprašanja o možnostih zaposlovanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihofizične sposobnosti, bi bilo mogoče rešiti le po oceni posameznega bolnika odziv na zdravilo.

Interakcije z drugimi zdravili. S hkratno uporabo isoniazida, ki vključujejo v formulaciji upočasni presnovo nekaterih zdravil, vključno fenitoin, karbamazepin, natrijevega valproata, je združljiv z vsemi proti TB drog (razen cikloserin) - verjetnost neželenih učinkov se zmanjša v kombinaciji z vitamini B6 in glutaminsko kislino.

S hkratno uporabo izoniazid in disulfiram lahko razvije duševnih motenj, zato se je treba izogibati ta kombinacija. ni bila ugotovljena Mehanizem tega medsebojnega delovanja.

Izoniazid poveča serumsko koncentracijo karbamazepin in fenitoin in zmanjša koncentracijo ketokonazola.

Če se etambutol + izoniazid upoštevati, da etambutol To poveča učinek proti TB drog in nevrotoksičnost aminoglikozidi, asparaginaze, karbamazepin, ciprofloksacin, imipenem, litijeve soli, metotreksat, hinida.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 4 leta.