Inbutol

Inbutol (Inbutol)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Etambutol. (+) - N, N'-bis (2-aminobutan-1-ola, ali

(+) - N, N'-bis- [1- (hidroksimetil) propil] -etilendiimina dihidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra, brezbarvna tekočina ali zholtovataya.

pH 05-04 marec, 5;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 100 mg etambutol hidroklorid;

Druge sestavine: voda za injekcije.

oblika izdelka. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Anti-TB sredstva. Oznaka ATC J04A K02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Inbutol kažejo Določeno antibakterijsko delovanje tuberkulostaticheskoy relativno Mycobacterium tuberculosis in Mycobacterium bovis in nekaterimi atipičnimi (oportunistične, nontubercular) vrst mikobakterij, Mycobacterium Avis. Glede na druge bakterije ter virusi in glivami dejavnosti ne kaže. Bakteriostatično. To zavira rast in razmnoževanje Mycobacterium tuberculosis, odpornih na druge pripravke antituberculosis (streptomicin izoniazid, PAS, etionamida, kanamicin et al.).

Začetno odpornost Mycobacterium tuberculosis in Mycobacterium bovis ethambutola redko opazili, sekundarna odpornost razvija počasi (razen kot monoterapija), zdravilo je treba uporabiti v kombinaciji z drugimi zdravili proti TB agentov. Mehanizem delovanja ethambutola bakteriostatično povezano z zaviranjem DNK in RNK encime, s čimer zavira sintezo proteinov, rast in razmnoževanje Mycobacterium tuberculosis. Občutljivost na etambutol drugačen mikobakterije razlikujejo od 0,25 do 100 mcg / ml. Pomembna prednost ethambutola njegova bakteriostatično aktivnost proti atipičnih mikobakterijskih sevov in ptičji. Inbutol prodrejo mikobakterijske celice, ki se aktivno raste, tako, da zavira sintezo RNA, enega ali več metabolitov, ki krši presnovo celice, povzroči prekinitev reprodukcije in celične smrti. To je aktivna samo glede na celice, ki so aktivno ločujejo.

Farmakokinetika. Po intravenski injekciji 10 ml raztopine 10% (100 mg) delovanje zdravila začne takoj. Najvišja koncentracija zdravila v krvi doseže takoj po zaužitju in traja 2 - 4 urah. Komunikacija z beljakovin v plazmi je 20-30%. Prodre v tkiva, organe in telesne tekočine, razen astsitichnoy in plevre. To je zaznati v cerebrospinalni tekočini v tuberkulozne meningitis. Najvišje koncentracije so oblikovane v ledvicah, pljučih, sline, urina. To prehaja v materino mleko. To ne gre skozi neokrnjeno krvno-možgansko pregrado. Delno presnavlja v jetrih (15%) s tvorbo aktivnih metabolitov. Presnova je glavna pot začetna oksidacija alkohola na aldehidni intermediat metabolit, nakar pride do njene konverzije v dikarboksilne kisline. Razpolovna doba telesa je približno 6 ur, in ko je delovanje ledvic - 8 ur. Izloča v urinu 80-90% (50% - nespremenjen - 15% kot neaktivni metabolit) in blatu - 10-20% (nespremenjeno). Pojavlja se v hemodializo in peritonealno dializo.

indikacije. Zdravljenje vseh oblik in lokalizacije aktivne tuberkuloze pri odraslih in otrocih, še posebej na novo diagnosticiranih akutnih procesov.

Način uporabe in upravo. Optimalni dnevni odmerek za odrasle v zdravljenju tuberkuloze 15 - 25 mg / kg telesne teže na dan 1 sprejem (1, 2 - 1,6 g) pri dnevni vnos ali 25 - 35 mg / kg telesne mase (1, 6 - pri uporabi zdravila skozi dan 2, 0 g) na dan. Z se razširjena Postopek z masivno bakterijsko izločanja pri zdravljenju tuberkulozo odmerka meningoencefalitis lahko poveča na 25 - 30 mg / kg telesne teže na dan. Največji dnevni odmerek za odrasle je 1 2 - 1,6 g, odvisno od telesne mase. Dojenčki droga predpisana 5 let v odmerku 20-25 mg / kg telesne mase na dan za 1 sprejem prekinjenim sprejem na - 30 mg / kg telesne teže na dan. Največji dnevni odmerek za otroke je 1,0-1, 4 g odvisnosti od telesne teže.

Skupni odmerek seveda odvisna od resnosti in potek bolezni se določi zdravnik. Potek zdravljenja je odvisna od učinkovitosti zdravljenja odvisnosti od drog in dojemanju in povprečij 2 - 4 mesece.

Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo v ravni kreatinina nad 1, 3% zahtevane analize kontrola urina, da se uravnava hitrost izločanja. V takšnih količinah, ki presegajo 50 ml / min, ni mogoče spreminjati Inbutola odmerek (25 mg / kg). Ko stopnja izločanja manj kot 50 ml / min odmerka je treba zmanjšati na 15 mg / kg. Če je izločanje hitrost manj kot 20 ml / min določanje ravni serumskega Inbutola da postane približno 5 jug / ml.

Kot alternativno metodo za bolnike z odpovedjo ledvic in bolnikih, ki so na dializi, Inbutol damo pri 50 mg / kg telesne mase, 2-krat na teden. Bolniki, ki so predvidene dializo, je treba zdravilo dajati za 6. uro, preden se začne.

Stranski učinek. Retrobulbarnim lahko razvije nevroze, omejena območja vida, motnje vida in sposobnosti, da razlikuje med zeleno, krvavitev v mrežnici, vrtoglavica, glavobol, parestezija, dispepsija, povečano kašelj, težave v izkašljevanje in povečanje viskoznosti. Pri daljši uporabi v velikih odmerkih lahko poškoduje na srčne mišice in razvoj srčno popuščanje, povečanje protina, levkopenija, alergijske reakcije.

Kontraindikacij. Individualno nestrpnost do droge, poškodbe vidnega živca v zgodovini protin, sive mrene, diabetične retinopatije, laktacije, končno ledvično boleznijo, starostjo otrok do 5 let.

Preveliko. Manifestirajo simptomi vrtoglavica, slabost, bruhanje, driska, perifernih nevroze, poslabšanje vida. V takih primerih je treba zdravilo ukiniti. Intravensko Ringer je rešitev, sorbilakt, reosorbilakt, ravnanje prisilno diurezo. Dodeljevanje vitamine iz skupine B.

Značilnosti uporabe. Varnostni ukrepi predpisuje bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic. Etambutol prehaja skozi posteljico do ploda tkiva, kjer lahko njegova vsebina doseže 74, 5% koncentracije v serumu mater. Etambutol difundira v materino mleko, kjer doseže približno w koncentracijo v plazmi. Zveza med ethambutola med nosečnostjo in nenormalnosti ploda so bile ugotovljene. Imenovanje med dojenjem noseče ženske, in morda, če je tveganje za plod ne presega koristi od uporabe zdravila za mater.

Bolniki, ki so na hemodializi diskretnih prilagajanje odmerka v smeri njegovega povečanja ali premik k presihajočega način uporabe je potrebno. Ni priporočil imenovanje ethambutola za otroke do 5 let s nedostovernyest rezultati preverijo status pogled. V mejah, ki jih za otroke do 10 let. zdravljenje etambutol lahko poveča koncentracijo urata v krvi, ki je povezana z moteno izločanje sečne kisline preko ledvic. Ko stranski učinki zahteva popravek odmerka proti njegovo zmanjšanje, in nezmožnosti ta korak - prehod na pripravo prekinitvami sprejem (vsak drugi dan ali 2-krat na teden). Da bi zmanjšali simptomi dodeljene predpisal vitamine, ekspektoransi.

Zdravilo se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili proti TB drog, kot tudi istočasno z antibiotikov širokega spektra, fluorokinoloni, sulfonamidi, itd). Biti previdni imenuje bolnikov s povišano ravnijo sečne kisline v krvi.

Interakcije z drugimi zdravili. Exhibit farmakološko antagonizem s etionamid, spermin, spermidin, magnezija. Etambutol v krvi reagira z fentolamina, in lahko povzroči visok krvni tlak. Izboljša nevrotoksičnost aminoglikozide, asparaginaze, ciprofloksacin, metotreksat.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok pri temperaturi 15 - 25 ° C.

Rok - 2 leti.