Kontrolok

Kontrolok (Controloc)

Mednarodni in kemijsko ime: Pantoprazol- substituiran benzimidazol, natrijev 5-difluorometoksi- 2- [(3,4-dimetoksi-2-piridilmetil) - sulfinil] - 1 H- benzimidazolu seskvihidrat;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnostiTablete oboevypuklye, ovalne, rumene, prevlečena na eni strani tablete napisa "P20";

Sestava. 1 tableta vsebuje 22,6 mg pantoprazol-natrijevega seskvihidrata, ki ustreza 20 mg pantoprazola;

Druge sestavine: manitol, natrijev karbonat, krospovidon, povidon K90, kalcijev stearat, prečiščena voda, metil hidroksipropil celuloza, povidon K25, titanov dioksid (E 171), rumeni železov oksid (E172), propilenglikol, metakrilna kislina-etakrilat-kopolimer (1: 1), natrijev lavril sulfat, polisorbat 80, trietil citrat, rjave barve.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete so odporni na želodčnih sokov.

Farmakoterapevtska skupina. Zdravila za zdravljenje peptičnih yazv- inhibitorja protonske črpalke. Oznaka ATC C02 A02V.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Pantoprazol - aktivna priprava snov Kontrolok - zavira izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifičnim učinkom na protonske črpalke parietalnih celic.

Pantoprazol se pretvori v svojo aktivno obliko v kislem okolju, in sicer v celicah želodčne stene, kjer zavira H⁺/ K⁺-ATP-ASE, to zadnjo fazo tvorbi klorovodikove kisline, ne glede na vrsto dražljaja, ki spodbuja njegovo nastajanje. Zatiranje je odvisna od odmerka in vpliva tako bazalno kot stimulirano izločanje želodčnega soka. pantoprazol zdravljenje zmanjšuje raven želodčne kisline, ki vodi do povečanja deleža za dodelitev gastrina. Povišane ravni gastrina je pogajati.

Ko je kratkoročno zdravljenje ravni gastrina večini primerov ne presegajo zgornje meje normalnega. Pri dolgotrajnem zdravljenju ravni gastrina v večini primerov se je povečalo za 2-krat. Prekomerno povečanje redko njihovo opazili. Kot rezultat, se je v nekaj primerih med dolgotrajno zdravljenje rahlo do zmerno povečanje števila različnih želodčnih endokrinih celic (adenomatoidnaya hiperplazijo).

Pantoprazol se hitro absorbira, je največja koncentracija v plazmi doseže tudi po enkratnem odmerku 20 mg. Povprečna največja koncentracija 1,0 - 1,5 mcg / ml dosežena v 2,0 - 2,5 ure po dajanju, ti koncentracija ostane konstantna po večkratnih odmerkih. Volumen porazdelitve 0,15 l / kg, je odobritev - približno 0,1 l / h / kg. Razpolovni - 1 ure. V zvezi s posebno aktivacijo pantoprazola v parietalnih celicah, razpolovna doba ne sovpada s trajanjem delovanja (zaviranje izločanja kisline).

Farmakokinetika ni spremenilo po enem ali več odmerkih. V odmerkih od 10 do 80 mg pantoprazola ostaja linearna farmakokinetika tako po peroralnem dajanju po intravenskem dajanju.

Vezave na plazemske proteine ​​je 98%. Zdravilo se presnavlja v jetrih. Glavni metabolit izločanje z ledvičnim (skoraj 80%), s 20% v blatu Izhodni podatki. Glavni metabolit v plazmi in urinu je dismetilpantoprazol povezana s sulfatom. Razpolovna doba metabolita glave (1,5 h), ni veliko dlje, kot je pantoprazol.

Biološka.

Pantoprazol se v celoti absorbira po peroralnem dajanju. Absolutna biološka iz tablet, je 77%. Uživanje hrane ne vpliva na AUC (površina pod krivuljo "koncentracija-čas") Maksimalna koncentracija in biološka.

Specifikacije za posamezne skupine bolnikov. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno z bolniki, ki so na hemodializi) znižanje pantoprazol odmerka je potrebno. Tako odveč, kot pri zdravih osebah je razpolovni čas zdravila pri teh bolnikih je kratka. Zelo majhna količina pantoprazol dializirali. Kljub temu, da možgani metabolit razpolovni čas pa nekoliko (2-3 h), da se hitro izloči, in zato ne kopiči.

Čeprav bolnikov cirozo (razred A in B), razpolovna doba pantoprazola poveča za 3 - 6 ur po uporabi pri 3 - 5-krat poveča AUC, največja koncentracija v plazmi pantoprazola poveča le 1,3-krat v primerjavi s povečanjem takšnih koncentracijah pri zdravih osebah.

Rahlo povečanje AUC in največja koncentracija (Cmax) pri starejših bolnikih v primerjavi z ustreznimi podatki v mlajših bolnikih ni klinično pomembna.

indikacije.

Kontrolok tablete proti želodčnemu soku odporno na 20 mg velja:

za zdravljenje blage refluksne bolezni in njene resnosti simptomov (kot so zgaga, kisline litje, bolečine med požiranju);

Za dolgotrajno zdravljenje in preprečevanje ponovitve refluksnega ezofagitisa;

za preprečevanje želodcu in dvanajstniku z zaužitjem neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) pri bolnikih s tveganjem, ki morajo sprejeti nesteroidna protivnetna zdravila za dolgo časa povzroča.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravljenje blage refluksne bolezni in njene resnosti simptomov (kot so zgaga, kisline litje, bolečine med požiranju)

Priporočeni odmerek je 20 mg na dan Kontrolok (1 tableta). Simptomatike običajno prehaja skozi 2 - 4 tednih zdravljenja. Za zdravljenje povezano ezofagitis ponavadi zahteva 4 - 8 tednov.

Dolgotrajno zdravljenje in preprečevanje ponovitve refluksnega ezofagitisa

Za dolgotrajno zdravljenje vzdrževalni odmerek je 20 mg zdravila na dan Kontrolok (1 tableto), s pričakovano poslabšal lahko poveča odmerek do 40 mg na dan. V tem primeru je priporočljivo Tablete Kontrolok 40 mg. Po odpravi relapsa se odmerek lahko spet zmanjša na 20 mg pantoprazola na dan.

Ko je potrebno trajanje zdravljenja več kot 1:00 upoštevati tveganja in koristi take obravnave, ker je varnost zdravila ni potrjena v nekaj letih.

Preprečevanje razjed dvanajstnika in želodca pri jemanju neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) povzroča pri bolnikih s tveganjem, ki morajo sprejeti nesteroidna protivnetna zdravila, za dolgo časa

Priporočeni odmerek je 20 mg na dan Kontrolok (1 tableta).

Kontrolok Formulacija tablete 20 mg je treba vzeti na tešče, pitno vodo, brez žvečenja ali drobljenja.

Stranski učinek.

Na delu prebavnega trakta: nadželodčnem bolečina, driska, zaprtje ali napihnjenost. V nekaj primerih so poročali o slabosti.

Centralni živčni sistem: včasih je to lahko glavobol. V nekaj primerih so poročali o omotici in motnje vida (zamegljen vid).

Na delu kože in sosednjim tkivom včasih označeni alergijske reakcije, kot so srbenje in kožni izpuščaji. V nekaj primerih ugotovljenih koprivnica, multiformni eritem, Luella sindrom, sindrom Steven - Johnson, občutljivost za svetlobo in angioedem.

Od žolčnim sistemom: zelo redko opazili poškodbe jeter celic, kar vodi do razvoja zlatenice z ali brez okvare jeter.

Na delu mišično-skeletnega sistema: v redkih primerih pa mialgija, potekala po začasni prekinitvi zdravljenja.

Od sečil: V redkih primerih opazimo intersticijski nefritis.

Duševne motnje: zelo redko opazimo depresijo, ki je potekal po opustitvi zdravila.

Telo kot celota: v nekaj primerih ugotovil, povišano telesno temperaturo, in periferni edem, ki se prenaša po zdravila. Zdravljenje z 20 mg Kontrolok včasih privedlo do razvoja anafilaktične reakcije, vključno anafilaktični šok.

Presnovne motnje: zelo redko opazili povečanje vrednosti jetrnih encimov (transaminaze, G-BT), trigliceridov, ki je potekel po aplikaciji suspenzije zdravila.

kontraindikacije. Kontrolok Zdravilo je kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na pantoprazol ali katerokoli sestavino tablete kjerkoli.

overdose. Simptomi prevelikega odmerjanja ni znano, da človeku.

Odmerki do 240 mg, če dajemo intravensko smo 2 minuti dobro prenašajo.

V primeru prevelikega odmerjanja z znaki splošne toksičnosti dejavnosti uporaba razstrupljanja.

Značilnosti uporabe. V hudimi motnjami delovanja jeter med zdravljenjem z zdravilom, zlasti z dolgotrajno uporabo, potrebo po rednem spremljanja vrednosti jetrnih encimov. V primeru povečanja ravni zdravljenja je treba prekiniti.

Dnevni odmerek 20 mg pantoprazola ne sme presegati bolnike s hudo okvaro jeter.

Ni treba zmanjšati odmerek pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Ne vpliva.

Pred zdravljenjem je treba izključiti možnost malignega želodčne razjede ali maligne bolezni požiralnika. Zdravljenje pantoprazol lahko poslabša simptome malignih razjede in s tem ovirajo njihovo diagnostuvaniyu.

V odsotnosti odziva bolnika na zdravljenje refluksnega ezofagitisa pregled endoskopska je potrebno.

Nosečnost in dojenje. Izkušnje z zdravilom noseča omejen. V reproduktivno funkcijo v raziskavah na živalih smo opazili manjšo embriotoksičnost pri odmerkih večjih od 5 mg / kg. se lahko uporablja pantoprazol tablete le, če koristi od uporabe potencialno tveganje za plod. Informacije o izboru pantoprazol v materino mleko ne.

Starost otrok. Ni dokončna izkušenj z uporabo zdravila za zdravljenje otrok.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Kontrolok zdravil lahko zmanjša absorpcijo zdravil, biološka razpoložljivost je odvisna od kislosti želodca (npr ketokonazol).

Pantoprazol se presnavlja v jetrih z citokrom P450 encimskega sistema. Možno je, interakcije pantoprazola z drugimi zdravili, ki se presnavljajo s samim sistemom. Vendar posebne študije z večino sredstev niso razkrile klinično pomembne interakcije, in dejansko z karbamazepin, kofein, diazepam, diklofenak, digoksin, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproksen, nifedipin, fenprokoumonom, fenitoin, piroksikam, teofilin, varfarin in peroralnih kontraceptivov.

Interakcija pantoprazola s hkratnim imenovanjem antacidi ni razkrila.

Pravila in pogoji shranjevanja.

Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi 15-25 ° C

Rok - 3 leta.