Kontrolok prah

Kontrolok prah (PULVIS Controloc)

Mednarodni in kemijsko ime: pantoprazol- substituirano benzimidazol, 5-natrij-difluorometoksi- 2- [(3,4-dimetoksi-2-piridilmetil) - sulfinil] - 1H-benzimidazolno seskvihidrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: prah, bele do umazano bele barve;

struktura 1 viala vsebuje 42,3 mg pantoprazola natrija, kar ustreza 40 mg pantoprazola.

Oblika sprosti zdravilo. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Zdravila za zdravljenje peptičnih yazv- inhibitorja protonske črpalke. Oznaka ATC C02 A02V.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Pantoprazol - aktivna priprava snov Kontrolok - zavira izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifičnim učinkom na protonske črpalke parietalnih celic.

Pantoprazol se pretvori v svojo aktivno obliko v kislem okolju, in sicer v celicah želodčne stene, kjer zavira H⁺/ K⁺-ATP-ASE, to zadnjo fazo tvorbi klorovodikove kisline, ne glede na vrsto dražljaja, ki spodbuja njegovo nastajanje. Zatiranje je odvisna od odmerka in vpliva tako bazalno kot stimulirano izločanje želodčnega soka. pantoprazol zdravljenje zmanjšuje raven želodčne kisline, ki vodi do povečanja deleža za dodelitev gastrina. Povišane ravni gastrina je pogajati. Ker se pantoprazol veže z encimi, ki so oddaljene od celičnih receptorjev, vpliva na izločanje klorovodikove kisline neodvisno od stimulacije z drugimi snovmi (acetilholin, histamin, gastrin).

Farmakokinetika.

Volumen porazdelitve 0, 15 l / kg, njegova razdalja - okoli 0, 1 l / h / kg. Razpolovni - 1 ure. S posebno aktiviranje pantoprazola v parietalnih celicah, razpolovna doba ne sovpada s trajanjem delovanja (zaviranje izločanja kisline).

Farmakokinetika ni spremenilo po enkratnem ali večkratnem dajanju. V razponu odmerkov od 10 do 80 mg pantoprazola ostaja linearna farmakokinetika tako po peroralnem dajanju po intravenskem dajanju.

Vezava serumske proteine ​​je 98%. Zdravilo se presnavlja v jetrih. Glavni metabolit izločanje z ledvičnim (skoraj 80%), s 20% v blatu Izhodni podatki. Glavni presnovek v serumu in urinu je dismetilpantoprazol povezana s sulfatom. Razpolovna doba metabolita glave (1,5 h.) Ali ni veliko dlje, kot je pantoprazol.

Farmakokinetika pri nekaterih skupinah bolnikov. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno z bolniki na hemodializi) znižanje pantoprazol odmerka je potrebno. Tako odveč, kot pri zdravih osebah je razpolovni čas pantoprazola pri teh bolnikih je kratka. Zelo majhna količina pantoprazol dializirali. Kljub temu, da možgani metabolit razpolovni čas pa nekoliko (2-3 ur.), Se hitro izloči in tako ne nabira.

Čeprav bolnikov cirozo (razred A in B v otroku) razpolovno dobo učinkovine se poveča do 7-9 ur. in, oziroma, da se s tem povečala AUC, največja koncentracija pantoprazola v plazmi poveča le 1,5-krat v primerjavi z zdravimi osebami.

Rahlo povečanje AUC in Cmax pri starejših bolnikih v primerjavi z mlajšimi, da ni klinično pomembna.

indikacije. Indikacije za zdravila Kontrolok je:

- razjeda na dvanajstniku;

- želodčni ulkus;

- refluksnega ezofagitisa, zmerno in hudo;

- Zollinger-Ellisonov sindrom in druga patološka hipersekrecije stanje.

Postopek uporabe in odmerek.

Intravensko dajanje zdravila, se priporoča samo v primerih, ko je mogoče uporabljati ustno.

Priporočeni odmerek.

Želodčni ulkus, razjeda na dvanajstniku in refluks ezofagitis zmerno in hudo:

Ena viala (40 mg pantoprazola) na dan intravensko.

Dolgotrajno zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma in druga patološka stanja čezmernim.

Začetni dnevni odmerek Kontroloka je 80 mg. Če je potrebno, se lahko titrira odmerek, s povečanjem ali zmanjšanjem odvisnosti od izločanje kisline v želodcu kazalnikov. Pri odmerkih, ki presegajo 80 mg na dan, jih je treba razdeliti v dve upravi. Morda začasno povečanje odmerka 160 mg pantoprazola, ki pa trajanje uporabe mora biti omejeno na obdobje, ki je potrebno za ustrezno kontrolo izločanja kisline.

V primeru, ko je potrebno hitro zmanjšanje kisline večina bolnikov zadostna začetni odmerek 2 x 80 mg, da dosežemo želen nivo (< 10 мЭкв/час) в течение 1 часа. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Контролока до перорального.

Splošna navodila.

Prašek smo raztopili v 10 ml fiziološke raztopine natrijevega klorida, ki se doda v vialo. To raztopino lahko dajemo neposredno ali po mešanju s 100 ml fiziološke raztopine natrijevega klorida, 5% ali 10% -ne raztopine glukoze.

ne Kontrolok pripravimo ali v mešanici z drugimi od zgoraj navedenih topil. Raztopina naj ima pH = 9.

Intravenska aplikacija je treba opraviti -15 2 minuti.

Kontroloka Pripravljeno raztopino je treba uporabiti v 3 urah.

Razen za zdravljenje bolnikov s Zollinger-Ellisonovega sindroma in drugih patoloških stanj hipersekrecije, trajanje zdravljenja odvisnosti od drog ne sme presegati 8 tednov.

Stranski učinek.

Med zdravljenjem Kontrolokom včasih lahko pojavijo glavoboli, pritožbe iz prebavil, kot so nadželodčnem bolečine, driska, zaprtje ali napihnjenost. Zelo redko opazili slabost.

Zelo redko opazili alergijske reakcije, kot so srbenje, kožne reakcije (v nekaterih primerih, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, Luella sindrom, preobčutljivosti za svetlobo, koprivnica, angioedem ali anafilaktične reakcije, vključno anafilaktični šok), povišane vrednosti jetrnih encimov (transaminaze, -gt), trigliceridov, hude poškodbe gepatotselyulyarni vzbudila zlatenica z ali brez odpovedi jeter, intersticijski nefritis.

V nekaj primerih so poročali o omotica ali motnje vida (rosenje), periferni edem, vročina, depresije ali bolečine v mišicah, vročina, ki je potekel po aplikaciji suspenzije zdravila.

Za intravensko uporabo katerega koli zdravila ne preprečuje razvoja tromboflebitisa na mestu injiciranja.

kontraindikacije.

Kontrolok Zdravila se ne sme dajati bolnikom z znano preobčutljivostjo za pantoprazol.

overdose.

Simptomi prevelikega odmerjanja ni znano, da človeku.

Odmerki do 240 mg, intravensko 2 minuti so dobro prenašali.

V primeru prevelikega odmerjanja z znaki zastrupitve, se uporabljajo splošni ukrepi razstrupljanja.

Značilnosti uporabe.

Intravensko dajanje zdravila je priporočljivo le, če peroralno dajanje ni primerno za uporabo.

Kontrolok ni indicirano za manjše prebavil, kot so živčni dispepsije.

Pred zdravljenjem bi bilo mogoče zaradi malignega rana na želodcu ali malignih bolezni požiralnika, saj lahko zdravljenje s pantoprazol prikrije simptome malignih razjede in zato lahko odloži diagnoze.

Diagnozo refluksnega ezofagitisa je treba potrditi z endoskopijo.

Bolniki s hudo dnevnega odmerka jetrno okvaro je treba zmanjšati na 20 mg pantoprazola. Poleg tega so ti bolniki morajo spremljati raven jetrnih encimov. V primeru povečanja na raven njihove obdelave Kontrolok je treba prekiniti.

Nosečnost in dojenje. Izkušnje z uporabo zdravila za zdravljenje nosečih žensk, je omejena. V reproduktivne funkcije v raziskavah na živalih zarodek opazili v majhnih odmerkih večjih od 5 mg / kg. Kontrolok se lahko uporablja le, če so koristi od uporabe potencialno tveganje za plod. Informacije o izboru pantoprazol v materino mleko ne.

Starost otrok. To nima končne izkušnje z uporabo zdravila za zdravljenje otrok.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Ne vpliva.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

Kontrolok zdravil lahko zmanjša absorpcijo zdravil, katerih biološka uporabnost je odvisna od pH (npr ketokonazol).

Pantoprazol se presnavlja v jetrih preko citokroma P450 encimskega sistema. Ni izključeno, pantoprazol interakcije z drugimi zdravili, ki se presnavljajo s pomočjo tega železniškega sistema. Vendar posebne študije z večino sredstev niso razkrile klinično pomembne interakcije, in v resnici, z karbamazepin, kofein, diazepam, diklofenak, etanol, glibenkalmidom, metoprolol, naproksen, nifedipin, fenprokoumonom, fenitoin, teofilin, varfarin in peroralnih kontraceptivov.

Pokazala nobenih interakcij s hkratnim imenovanjem antacidi.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi 15-25 ° C, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok.

Rok - 3 leta. Rok raztopine - 3 ure.