Rešitev Izoket

Izoket infuzijska raztopina (Solutio Isoket pro infusionibus)

Mednarodno ime: izosorbid dinitrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: prozorna brezbarvna raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 1, 0 mg izosorbiddinitrat;

druge sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije,

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Vazodilatatorji uporabljajo v kardiologiji. Organski nitrati. C01 D A08 oznaka ATC.

zdravila akcijski. Izosorbiddinitrat - Antianginozno drog, vazodilatator, kar vpliva predvsem na venskih žil, sprošča tudi arterijo. S tem se zmanjša venski vrnitev k heart- tako zmanjšana konec prekata diastolični tlak in volumen (Predobremenitev). Vpliv na arterijo, in pri višjih odmerkih pri arteriol, kar vodi do zmanjšanja sistemskega žilnega upora (afterload). To pa, zmanjšuje srce. Učinek tako prednapetosti in po obremenitvi posledico nadaljnje zmanjšanje potrebe srca po kisiku. Poleg tega, izosorbid dinitrat daje porazdelitev pretoka krvi skozi dele srca subendokardialnega če koronarno cirkulacijo delno utrudnena aterosklerotične lezije. Slednji učinek je lahko posledica selektivnega dilatacija velikih koronarnih žil. Kolateralnyh dilatacija arterije z nitrati lahko izboljša perfuzijo od ishemičnih območij.

Pri bolnikih z nitrati kongestivnim srčnim popuščanjem izboljšanju hemodinamskih v mirovanju in med stresom. V ishemične bolezni srca, izosorbid dinitrat povečuje odpornost na fizični obremenitvi. Zdravilo sprošča tudi mišice bronhijev in prebavil mišic, žolčnika in sečnih poti. Izosorbid dinitrat deluje kot donator dušikovega oksida (N0), kar vodi do relaksacije gladkega mišičja ožilja s spodbujanjem guanilil ciklazo in nadaljnje povečanje koncentracije cikličnega guanozilmonofosfata (cGMP) - slednje velja posredovana sprostitev.

Farmakokinetika. Razpolovna doba izosorbid dinitrat po intravenski infuziji 10 min. Izosorbid dinitrat se presnovi s tvorbo izosorbid-2-mononitrat in 5 izosorbida- -mononitrata s razpolovni dobi obdobjih, ki so vsakokrat 1, 5 - 2 uri in 4 - 6 ur. Oba farmakološko aktivni metabolit. Izloči z urinom skoraj v celoti v obliki presnovkov

Indikacije za uporabo:

- nestabilna angina;

- akutni miokardni infarkt;

- akutna levega prekata srčno popuščanje;

- olajšati ali povečati trajanje metod revaskularizacije, kakor tudi za preprečevanje ali zmanjševanje koronarne krči s perkutano transluminalno koronaroangioplastii.

Način uporabe in upravo. Odmerek se določi individualno, upoštevajoč potrebe bolnika za stalno spremljanje kliničnih in hemodinamskih parametrov.

Intravensko dajanje. Terapija se začne z odmerkom 2 mg / potem chas- se odmerek prilagoditi individualnim potrebam. Povprečni odmerek je 7, 5 mg / h. Najvišji odmerek običajno ne presega 8 mg / h. Vendar bolniki s srčnim popuščanjem, lahko zahteva višje odmerke do 10 mg / h, in v nekaterih primerih do 50 mg / h ..

Intrakoronarne uprava. Običajni odmerek 1 mg v bolusu injekcijo pred napihovanje balona. Zdravilo lahko dajemo in nato pri odmerkih, ki ne presegajo 5 mg 30 minut.

Načini uporabe.

0, 1% raztopino Izoket dajemo pred ali po razredčenju, kot kontinuirno intravensko infuzijo prek avtomatskih sistemov infuzijo ali nerazredčenega z brizgo črpalka, v bolnišnici za stalno spremljanje parametrov kardiovaskularnega sistema. Glede na vrsto in resnost fazi bolezni, ki dodatno do rednega pregleda (simptomi, krvni tlak, srčno frekvenco, izhodnim urin) izvedemo invazivne postopke za določanje hemodinamičnih parametrov. Ampule 0 Izoket 1% raztopina mora biti odprta v aseptičnih pogojih neposredno pred uporabo enotnega raztopino je treba uporabiti takoj.

Priprava raztopine 0, 1 mg / ml (0 01%) 0 50 mL, 1% raztopine Izoket (5 ml ampule 10), da dopolnimo do 500 ml končne raztopine.

Priprava 2 mg / ml (0 02%) raztopino 0: 100 ml 0, 1% raztopine Izoket (10 vial po 10 ml), da dobimo volumen 500 ml končne raztopine.

0, 1% raztopina Izoket lahko razredčimo z fiziološko raztopino, 5-30% raztopina glukoze, Ringerjevo raztopino, rešitve, ki vsebujejo albumd. 0, 1% Izoket raztopina ne vsebuje propilen glikol, etanol in kalijeve ione.

0, 1% raztopina Izoket lahko dajemo tudi v nerazredčeni obliki. 1 ml te raztopine

Obsega 1 mg izosorbid dinitrat. Značilno je, da raztopino s tem dajemo intrakoronarne.

Stranski učinek. Medtem ko prvi uporabi ali pri višjih odmerkih je padec krvnega tlaka in / ali ortostatska hipotenzija, ki lahko spremljajo refleksno povečanje srčnega utripa, zaspanost in omotica in šibkost. Na lahko začetek zdravljenja lahko glavobol ("nitrat glavobol"), Ki običajno poteka v nekaj dneh, kasneje v času jemanja zdravila

Občasno lahko pride slabost, bruhanje, pa tudi pordelost kože in alergijske reakcije. V redkih primerih, povečana angina simptomi se lahko pojavijo, ko močan padec krvnega tlaka.

kolaptoidnye stanje, včasih bradikardija (srčnega ritma s upočasnjuje srčni utrip) in sinkope (napadi z neposrednim izgubo zavesti, omotica, povezano z motnjami možganskega obtoka zaradi pomembnega znižanja srčne frekvence) so zelo redko opazili. V nekaterih primerih je lahko luščenjem dermatitis.

Kontraindikacij. Zdravilo je kontraindicirano pri:

- Preobčutljivost izosorbid dinitrat, druge nitrata spojin ali drugimi sestavinami formulacije;

akutna krvnega obtoka odpoved (šok, cirkulatorni kolaps);

- kardiogeni šok v primeru nezmožnosti popravka levega prekata končni diastolični tlak preko posameznih aktivnosti;

- huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg. v.).

overdose. Simptomi prevelikega odmerjanja:

padec krvnega tlaka na raven <90 мм рт ст.;

bledica;

povečano potenje;

šibek pulz polnjenje;

tahikardija;

vertigo (vključno z ortostatsko reakciji, s spreminjanjem položaja telesa);

glavobol;

- šibkost;

slabost;

bruhanje;

driska,

Bolniki, ki uporabljajo druge nitrate, poroča o incidentih methemoglobinemijo in cianoze z naknadno tahipneje, anksioznost občutek, nezavest in zastoj srca.

Možnost reakcije s strani prevelikega odmerka izosorbiddinitrat ni mogoče izključiti. Občasno večje doze povzroči lahko zvišan intrakranialni tlak, ki lahko vodi do možganske simptomov.

Splošni ukrepi v prevelikem:

ustavijo dostop zdravila;

konvencionalni ukrepi za hipotenzije z nitrati: dati pacientu vodoraven položaj z glavo spuščenem in navzgor postavljeno nogami- zagotovijo povečanje kisika za krožečega volumna, da imajo poseben anti šok terapijo (bolnik hospitaliziran v ICU).

Posebni ukrepi: poveča krvni tlak, če je zelo nizkiy- Poleg tega uporaba simpatomimetika, npr epinefrin ali norepinefrin klorid hidro klorid.

Zdravljenje metemoglobinemijo: nadomestna terapija z vitaminom C, metilen modro ali modro-toluydin uporablja za vyborom-: kisik (če je potrebno), začetek ventilator, hemodializi (če je potrebno);

Oživljanja ukrepi: v primeru znakov okvare dihal in krvnega obtoka takojšnje oživljanje.

Značilnosti uporabe.

0, bi bilo 1% raztopina Izoket uporabljati zelo previdno in s konstantno medicinska na dan:

hipertrofično obstruktivno kardiomiopatija;

konstriktivnim perikarditis;

tamponada srca;

nizek polnilni tlak, vključno akutni miokardni infarkt, disfunkcijo levega prekata (odpoved levega prekata). Preprečiti zmanjšanje sistoličnega krvnega tlaka pod 90 mm Hg, st.

- aortne in / ali mitralno stenozo;

- Nagib na ortostatske reakcije;

- bolezni, ki jih spremlja povečano intrakranialnega tlaka (čeprav do danes nadalje zvišan intrakranialni tlak smo opazili šele po intravenskem dajanju nitroglicerina v velikih odmerkih).

Pri uporabi 0, 1% raztopina Izoket opisal razvoj tolerance (zmanjšanje učinka), kot tudi navzkrižno toleranco z drugimi nitratov (učinkom znižanja v primeru predhodne terapije druge nitrat). Da bi zmanjšali ali preprečili izgubo učinkovitosti je treba izogibati daljšemu uporabo velikih odmerkov.

Raztopina za infundiranje Izoket ustreznim sistemom, izdelana iz polietilena, polipropilena ali politetrafluoroetilena. Izkazalo se je, da infuzijski sistemi, izdelani s PVC ali poliuretana, povzroči izgubo aktivne snovi preko adsorpcije in s tem, ko je treba povečati aplicirano dozo.

Po tem 0, 1% raztopine Izoket prenasičen učinkovino včasih kristalinično oborino mogoče opaziti pri uporabi z nerazredčenim formulacije. V prisotnosti kristalov je varneje, da ne uporabljajo rešitve, čeprav je njena učinkovitost ne vpliva. 0, 1% raztopina Izoket ni treba dajati bolnikom, ki so nedavno prejemali zaviralce fosfodiesteraze (npr sildenafila).

Med nosečnostjo in dojenjem. Eksperimentalni dokazi, da je poudaril, da b na teratogenega učinka izosorbiddinitrat, št. 0,1% raztopina Izoket med nosečnostjo je treba uporabiti le, kadar je to potrebno, takojšnje in vztrajno zdravnik priporočil, če stalno opazovanje. Ni znano, ali je pridobljen izosorbiddinitrat z materinim mlekom. Glede na splošno stanje bolnikov in vpliv zdravila, sodelovanje bolnika v prometu ali uživanja alkohola ni mogoče.

Interakcije z drugimi zdravili. Okrepitev hipotenzivni učinek 0, 1% raztopina Izoket medtem sprejem z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak (kot so beta-blokatorji, blokatorji kalcijevih kanalov, vazodilatatorji, itd), inhibitorji fosfodiesteraze 5 uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije (npr sildenafil Viagra), nevroleptiki in antidepresivi ciklični, kot tudi alkohol. Istočasna uporaba 0, 1% raztopina Izoket dihidroergotamin To lahko privede do povečanja koncentracije v krvi dihidroergotamin in s tem povečati svoj vpliv.

Pogoji in pogoji. Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok 5 let. Enotni zdravilo je treba uporabiti v 24 urah.