Kardiket retard

kardiket retard (Kardiket retard)

Mednarodni in kemijsko ime: izosorbid dinitrat- 1, 4, 3, 6-dianhydro-D-sorbidu dinitrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela tablets- zgornjo površino - ravna, z plati in distribucijo liniey- spodnjo površino - konveksni;

Sestava. 1 retard tableta vsebuje 20 mg, 40 mg ali 60 mg izosorbid dinitrat;

druge sestavine: laktoza monohidrat, smukec, magnezijev stearat, polivinil acetat, krompirjev škrob.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete za podaljšano delovanje.

Farmakoterapevtska skupina. Vazodilatatorji, ki se uporabljajo v kardiologiji. Oznaka ATC C01D A08.

zdravila akcijski.

Mehanizem delovanja

Kot vse organskega nitrata, izosorbid dinitrat (ІSDN) deluje kot donator dušikovega oksida (NO). NE povzroči relaksacijo gladkega mišičja ožilja s spodbujanjem gvanilatciklazo in nadaljnje povečevanje koncentracije intracelularnega cikličnega guanilatmonofosfata (cGMP). Tako stimuliramo (cGMP) -dependent protein-kinazo, in s tem spreminja fosforilacijo različnih proteinov v gladkih mišičnih celic. Po drugi strani pa to vodi k fosforilacijo za miozin lahke verige in zmanjšanje kontraktilnosti je.

farmakodinamika

ІSDN povzroča sprostitev žilnih gladkih mišic, kar vodi do vazodilatacijo. Spodbuja venski dilatacijo "depozitni" in zmanjša venski vrnitev krvi v heart- tako zmanjšuje prekata končni diastolični tlak in volumen (prednapetosti).

Vpliv na arterijo, in pri višjih odmerkih - v arteriol, privede do zmanjšanja sistemskega žilnega upora (afterload). To pa izboljšuje delovanje srca.

Učinek obeh prednapetosti in afterload na vodi do zmanjšanja porabe kisika srca.

Poleg tega ІSDN povzroča pretok krvi v subendokardialnega prerazporeditev srca v smislu aterosklerotičnih lezij. Slednji učinek je lahko posledica selektivnega dilatacija velikih koronarnih žil. Kolateralnyh arterije dilatacijo jih izzovejo nitrati, lahko izboljšajo perfuzije miokarda vaskularno stenozo. Poleg tega nitrati preprečevanje in odpravo nastanek koronarne krče.

Pri bolnikih z nitrati kongestivnim srčnim popuščanjem izboljšanju hemodinamskih v mirovanju in med stresom.

farmakokinetika

V prebavnem traktu ІSDN sprošča iz tablet podaljšanim delovanjem počasi več ur. Absorpcija zdravilne učinkovine visoka. Biološka ob prejemu - 22% (učinek "prvi akcije" skozi jetra). Terapevtsko koncentracijo doseže po 30 minutah je najvišja koncentracija (C_max) - 1 ura. Vezava na plazemske proteine ​​- 30%. Razpolovna doba je 12 ur. ІSDN presnavlja v jetrih s tvorbo izosorbid-2-mononitrat (T_1/2 - 1,5 - 2 uri) in izosorbid-5-mononitrat (T_1/2 - 4-6 ur). Obe metaboliti imajo farmakološko aktivnost. Izloči preko ledvic (predvsem v obliki presnovkov).

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje in preprečevanje angine pektoris (vključno z miokardnim infarktom);

zdravljenje hudega kroničnega srčno popuščanje v kombinaciji z digitalisa, diuretiki, inhibitorji ACE.

Način uporabe in upravo Če ni drugih priporočila veljajo ne glede na obrok, tekočina, stisnjena zadostno količino vode. Ko je treba razdeliti tabletke na pol, ga je treba postaviti na trdem napak površina line up in pritisnite na tablete s palcem. Tableto lahko razdelimo v 2 polovici.

Kardiket retard 20: 1 tableta 2-krat na dan. Drugo / naslednji odmerek je treba vzeti ne prej kot po 6 - 8 ur po prvem odmerku. Na dvignjenem nitropreparatov biti potrebni dnevni odmerek lahko poveča na 1 tableto, 3-krat dnevno v razmaku 6 ur (približno 6 minut, 12. uri in zadnjega odmerka - približno 18 minut ur).

Kardiket retard 40: 1 tableta 1 krat na dan, ali ½- tabletke 2-krat na dan. Drugo / naslednji odmerek je treba vzeti ne prej kot po 6 - 8 ur po prvem odmerku. S povečano potrebo po nitropreparatov se dnevni odmerek lahko poveča na 1 tableto 2-krat na dan-zadnjega odmerka je priporočljivo, da traja približno 18 minut na uro.

Kardiket retard 60: 1 tableta 1-krat dnevno. Na dvignjenem nitropreparatov biti potrebni dnevni odmerek lahko poveča na 1 tableta 2-krat na dan. Drugo / naslednji odmerek je treba vzeti ne prej kot po 6 - 8 ur po prvem odmerku.

Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim odmerkom in počasnim povečevanjem odmerka, da je to potrebno. Največji dnevni odmerek je 120 mg. Trajanje zdravljenja se določi individualno. Zdravilo je bilo predpisano za dolgotrajno uporabo, ki se ne more nenadoma ustavi.

Ni dokazov o potrebi po spremembi odmerka za starejše bolnike.

Stranski učinek. Neželeni učinki se lahko opredeli kot zelo pogosti (1/10), pogosti (1/100 <1/10), не частые ( 1/1 000, <1/100), жидкие ( 1/10 000, <1/1 000) или очень жидкие (<1/10 000).

Pri uporabi kardiket retard se lahko pojavijo naslednji neželeni pojav.

Heart. Skupno: refleks tahikardiya- niso pogoste: povečana angina simptome, znižuje krvni tlak.

Žilni sistem. Pogosti: hipotenzija v stoječem položaju, vključno z ortostatsko reakcije ni pogosta: propad (ki je včasih spremljajo bradikardije in sinkope).

Pri uporabi organskih nitratov so poročali o hudo hipotenzijo reakcije, ki jo spremljajo slabost, bruhanje, občutek tesnobe, bledica, in povečano znojenje.

Prebavila. Niso pogoste: slabost, rvota- zelo tekočina: zgago.

Splošno stanje. Pogosti: občutek šibkosti.

Živčni sistem. Zelo pogosti: glavobol ("nitrat velika bolečina"), Ki se postopoma zmanjšuje z dodatno jemanja zdravila;

Pogoste: omotica, zaspanost.

Bolezni kože in podkožja. Ni pogoste: alergične kožne reakcije (npr padavine), rdečica;

Zelo tekočina: žilni edem v nekaterih primerih - eksfoliativni dermatitis.

Opomba. Med zdravljenjem se lahko kardiket retard začasna hipoksemija skozi relativno prerazporeditvijo pretoka krvi v Hipoventilacija alveolarne cone. Ločeno, pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo, lahko privede do miokardnega hipoksijo.

Kontraindikacij.

Zdravilo je kontraindicirana

pri preobčutljivosti za izosorbid dinitrat, drugi nitratne spojine ali katero koli pomožno snov;

pri akutnem obtočnega odpovedjo (šok kolaps);

v kardiogeni šok (kadar se ustrezne tehnike ne podpira zadostne ravni končni diastolični tlak);

V hipertrofično obstruktivno kardiomiopatija;

konstriktivnim perikarditis;

z tamponada srca;

hudo hipotenzijo (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg);

Med terapijo z nitrati zaviralce fosfodiesteraze ne morejo uporabljati kot sildenafila.

Preveliko.

Simptomi prevelikega odmerjanja

Spuščanje 90 mm Hg krvnega tlaka

Bledica.

Okrepljeno potenje.

Šibek pulz polnjenje.

Tahikardija.

Sinkopa (vključno z ortostatsko reakcijo, s spreminjanjem položaja telesa).

Glavobol.

Šibkost.

Slabost.

Bruhanje.

Driska.

V primerjavi z bolniki, ki so prejemali druge nitrate, poročali o primerih methemoglobinemijo. Med izosorbida se dinitrat pretvorba nitrite izločajo ioni, ki lahko povzroči metemoglobinemijo in cianoza s poznejšo tahipneje, občutek tesnobe, izgubo zavesti in zastoj srca. Ne moremo izključiti možnosti za odziv, ki ga prevelikega odmerka izosorbiddinitrat.

Prekomerno doze lahko poveča intrakranialni tlak, ki lahko včasih povzroči možganske simptomov.

Splošni ukrepi:

Video: koronarni | Navodila za uporabo

prekine dotok zdravila;

splošni ukrepi, ki se uporabljajo v primeru hipotenzije z nitratom inducirane:

injicirali pacientov vodoraven položaj z glavo na nižji glave;

zagotoviti oskrbo s kisikom;

povečati krožečega volumna;

da imajo posebne anti šok terapijo (bolnik mora biti v enoti za intenzivno nego).

Posebni ukrepi

Specifični antagonist učinkov vazodilatacijskih izosorbid dinitrat ni. Ker hipotenzija, ki se razvije v prevelikem je posledica venodilatatsii in arterijska hipovolemijo, je treba zdravljenje namenjeno povečanju krožečega volumna krvi (cm. "Skupni ukrepi"). Včasih je dovolj, da bolniku vodoraven položaj. Včasih je treba narediti intravensko infuzijo fiziološke raztopine (ali podobno z njim) raztopine. Uporaba adrenalin v tej situaciji ni priporočljivo (preseže škodljiv učinek na pozitiven).

zdravljenje methemoglobinemijo

zdravljenje Vidnovlyuvalna z vitaminom C, metilen modro ali toluydinsinim - po želji;

uporaba kisika (v primeru potrebe);

mehansko prezračevanje, zamenjava krvi (v primeru potrebe).

hemodializa (v primeru potrebe).

Oživljanja ukrepi:

V primeru znakov okvare dihal in krvnega obtoka oživljanje takoj porabi.

Značilnosti uporabe.

Kardiket Retard je treba uporabljati zelo previdno in pod nadzorom zdravnika

pri nizkem polnilnem tlaku (npr pri akutni miokardni infarkt, disfunkcijo levega prekata (left odpovedi prekata);

V aortne in / ali mitralno stenozo;

V ortostatske disfunkcije;

anemija;

V ledvic (jeter), odpoved;

pri starejših bolnikih;

med operacijo;

z glavkomom zaprtega zakotja;

V travmatska poškodba možganov, hemoragične kapi in drugih bolezni, ki ga spremlja povečano intrakranialnega tlaka.

Opisana razvoja tolerance (redukcijskega učinkovitost), in navzkrižno toleranco za druge vrste zdravil nitrata (zniža, če pacient pred jemanjem drugo nitrat). se je treba izogibati dolgotrajna uporaba velikih odmerkov (120 mg ponoči), da se prepreči poslabšanje ali izgubo učinka.

Bolniki, ki so na vzdrževanje zdravljenja kardiket retard je treba obvestiti, da ne morejo vzeti zdravila, ki vsebujejo zaviralce fosfodiesteraze (npr sildenafil), ker je tveganje za nenadzorovanega hipotenzijo.

Ker je formulacija obsega laktozo, ni mogoče dajati bolnikom s temi redkimi genetskih bolezni, kot so intoleranca za galaktozo, dedna laktoze lappa primanjkljaja, pri motnjah absorpcije glukoze in galaktoze.

Ker formulacija vsebuje saharozo, zdravilo ni mogoče dajati bolnikom s te redke genetske bolezni, kot so intoleranca za fruktozo, okvarjeno absorpcijo glukoze in galaktoze, saharoze odpovedi izomaltaznaya.

Med nosečnostjo in dojenjem.

Ustreznih in dobro kontroliranih študij pri nosečnicah niso na voljo. Kardiket Retard je treba med nosečnostjo uporabljati le absolutno potrebno, če koristi od uporabe potencialnega tveganja, in s stalnim nadzorom zdravnika.

Ni znano, ali je pridobljen izosorbiddinitrat z mlekom. Ker se veliko zdravil dodeljena na tak način, da ni priporočljivo, da imenuje Kardiket retard ženske, ki so dojile.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov.

Kardiket retard lahko povzroči premik reakcijo na te mere, da bo to vplivalo na možnost, da aktivno sodelovati v cestnem prometu ali za upravljanje z natančnimi mehanizmi. Ta ukrep je izboljšana v kombinaciji z alkoholom.

Izkušnje z uporabo kardiket retard za zdravljenje pogrešanih otrok.

Interakcije z drugimi zdravili. Hipotenzivni učinek kardiket retard lahko poveča pa uporaba antihipertenzivnih zdravil, kot so beta-blokatorji, blokatorji kalcijevih kanalov, vazodilatatorji, nevroleptiki in ciklični antidepresivi, kot tudi uživanja alkohola. Hipotenzivni učinek kardiket retard posilen pa lahko sprejem z zaviralci fosfodiesteraze (npr sildenafil), kar pripelje do nevarnih življenjskih kardiovaskularnih komplikacij. Bolniki, ki so na terapijo kardiket retard zaviralce fosfodiesteraze (npr sildenafila) ne smejo uporabljati. V primeru sildenafila je treba sprejeti prej kot 72 ur po zaužitju kardiket retard.

Sporočila se zdi, da lahko sočasna uporaba kardiket retard dihidroergotamin in vodi do povečanja koncentracije v krvi dihidroergotamin ter tako povečujejo njegovo hipertenzivna učinek.

Pogoji in pogoji. Hraniti izven dosega otrok. Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 5 let.