Praksel

Praksel (Praxel)

Mednarodno ime: paclitaxel;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra raztopina zholtovatogo barve;

struktura 1 viala Praksela obsega 30 mg / 5 ml ali 100 mg / 16,7ml paklitaksel;

Druge sestavine:. polioksietilirano ricinovo olje, etanol.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakološki skupini. Rastlinski alkaloidi in druge droge naravnega izvora. ATS: L01S D01.

zdravila akcijski. Protitumorsko antimitogenny zeliščni drog. Paklitaksel je zaviralec. Je specifično veže na b-tubulin mikrotubulov, moti proces depolimerizacijsko tega ključnega beljakovin, kar vodi do zaviranja normalne dinamične reorganizacije mikrotubularne mreže, ki igra ključno vlogo v interfazi in brez katerih je nemogoče izvajati celične funkcije v mitozo fazi. Poleg tega paklitaksel povzroči nastanek nenormalnih snopov mikrotubulov tekom Zanimiv je celičnega ciklusa in večkratne centrioles med mitozo.

Farmakokinetika. Vezava na plazemske proteine ​​89-98%. Presnavlja predvsem v jetrih. Je izhod kot ledvice v nespremenjeni obliki ali z žolčem (in v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov).

indikacije.

rak jajčnikov (kemoterapija drugo linijo po zdravljenju derivati ​​platine);

rak dojke (po zdravljenju z antraciklini sredstvi);

ne-drobnoceličnega pljučnega raka;

požiralnika karcinom;

rak glave in vratu;

rak mehurja.

Postopek uporabe in odmerek. Praksel Priporočeni odmerek enote je 175 mg / m², 3, ki je uvedena z 1-urni infuziji vsake tri tedne, če je število trombocitov je enaka ali višja od 100.000 / mm³ in absolutno število nevtrofilcev je enaka ali višja od 1500 / m³- V vsakem primeru, je naslednji potek zdravljenja odloži do nadaljevanja parametrov krvi. Če je globoka nevtropenija, ki dolgotrajno 7 dni ali več, ali pa skupaj z razvojem infekcijskih zapletov, kot tudi hudo periferno nevropatijo, je treba odmerek zdravila v naslednjem uvodu se zmanjša za 20% po predobdelavi pacienta.

Stranski učinek.

S strani hematopoeze: Anemija, levkopenija, trombocitopenija.

Iz prebavnega sistemaSlabost, bruhanje, driska, mukozitis, zmanjšanje apetita, zaprtje (redki - pojav ileus), povečanje vrednosti jetrnih encimov in koncentraciji bilirubina.

Kardiovaskularnega sistema: Hipotenzija, bradikardija, prevodne motnje, periferni edemi.

alergijske reakcije: Kožni izpuščaj, angioedem, redko - bronhospazem.

drugi: artralgija, mialgija, periferna nevropatija.

lokalne reakcije: Tromboflebitis, ko ekstravazacija - nekroze.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na drog, trombocitopenije (manj kot 100.000), nevtropenija (manj kot 1500 na 1 mm³) - relativne kontraindikacije - nenormalno delovanje jeter, Herpes zoster, norice, druge resne nalezljive bolezni, mielosupresija zaradi obsevanja ali kemoterapije, bolezni srca in ožilja (aritmij, ishemična srčna bolezen) med nosečnostjo in laktacije.

Interakcije z drugimi zdravili. V laboratorijskih študijah bolnikov, ki so prejemali infuzijo Praksela skladen in cisplatina, mielotoksičnimi pokazala bolj izrazit učinek, kadar ga dajemo po Praksela tsisplatina- kjer je povprečna vrednost skupnega očistka Praksela zmanjšala za približno 20%. Predhodni sprejem cimetidina ne vpliva na povprečno vrednost celotnega očistka Praksela.

Na podlagi podatkov, pridobljenih s in vivo in in vitro, je mogoče domnevati, da bolnikih, ki prejemajo ketokonazol, zaviranje presnove Praksela opazili.

Preveliko. Simptomi: zaviranje kostnega mozga, periferno nevrotoksičnosti.

Zdravljenje: poseben antidot ni znan. Če je potrebno, simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Pred nanosom Praksela je treba vse bolnike izvajajo premedikacijo za preprečevanje preobčutljivostne reakcije mogoče. Premedikacijo Vsebujejo glukokortikoidi (deksametazon 20 mg ali njegov ekvivalent / m ali v 12 in 6 ur pred infuzijo), antihistaminiki (difenhidramin 50 mg / bolus 30 minut pred infuzijo), blokatorji histamina H₂-receptorja (cimetidin 300 mg ali ranitidin 50 mg / čez 30 minut pred infuzijo).

Upoštevajte, da za zgodnje odkrivanje prvih znakov preobčutljivostne reakcije želena kontrolo krvnega tlaka, srčnega utripa in dihanja med infundiranjem.

Da bi preprečili morebitne kršitve kardiovaskularni sistem mora biti skrbno spremljanje pred in med zdravljenjem Prakselom.

Za preprečevanje neželenih učinkov iz krvotvornih sistema v teku zdravljenja potrebno tedensko spremljanje parametrov v krvi in ​​zmanjšanje odmerka stopenj zdravila.

Pogoji in pogoji. Shranite v temnem prostoru, dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.