Metotreksat-Jen

Metotreksat-Jen (Metnotrexat general)

Zdravilna učinkovina: 1 ampula obsega metotreksat - 10 mg / 1 ml ali 50 mg / 5 ml ali 500 mg / 5 ml;

Druge sestavine: natrijev klorid, natrijev hidroksid, klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina.

Antineoplastičnih sredstev. Antimetaboliti. Strukturni analogi folne kisline.

Oznaka ATC A01 L01V.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika. Metotreksat-Jen spada v skupino antimetabolitov s citostatiki aktivnostjo. Zavira folne kisline tetrahidrofolne konverzijo. To se imenuje sintezo timidinsko kisline in purina, kar inhibira sintezo DNA in celične proliferacije, sintezo RNA in beljakovin. Spetsificheskist ukrep Metotreksat-Jena kaže v fazi S celičnega cikla. Najbolj občutljivi na tkanine drog s proliferacijo intenzivnim celic (tumorskem tkivu, kostni mozeg, epitelnih celic in fetalne celice).

Farmakokinetika. Po vnosu veno ali v mišico maksimalne koncentracije v plazmi po 0, 5 - 2 uri. Metotreksat-Jen dobro razporejene v telesnih tkivih, kot tudi v ascitne in plevralni tekočin. V tkiva ledvic se za nekaj tednov v jetrih tkivih - nekaj mesecev. Pri uporabi v zmernih dozah Metotreksat-Jen ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. V glavnem izloča z urinom v nespremenjeni obliki. Če je ledvična funkcija-Jen metotreksat izločanja upočasnila, s koncentracijo v zvišuje krvni plazmi.

Indikacije. Metotreksat-Jen uporablja za mono- in kombinirani terapiji. Samostojno drog izvedemo v takih bolezni: rak dojke, horiokarcinoma in trophoblastic bolezni drugo. Metotreksat-Jen uporabo v kombinirani kemoterapije proti raku akutne levkemije (zlasti limfoblastno), Burkittov limfom (kasneje faza - III in IV in Peter sistem), limfosarkom, mikoza gribopodobnogo (pozni fazi). Intratekalna izvedemo pri neyroleykimii (le ob uporabi izotonično raztopino zdravila).

Uporaba Metotreksat-Jen v malignih tumorjih in hematoloških malignosti: nehodzhkinska limfom centralnega živčnega sistema tumorjev, pljučni rak, rak materničnega vratu, rak mehurja, rak želodca, horionepitelioma, raka jajčnikov, raka glave in vratu, testisov tumorjev, osteosarkom in Kaposijev mehka tkiva, Ewingov sarkom, retinoblastom, megakaryoblastoma.

Za zdravljenje psoriaze s hudo kap (pri drugih vrstah zdravljenje neučinkovitosti), pri zdravljenju revmatoidni artritis. Vysokodozirovannuyu (mono- in kombinirano zdravljenje) uporablja v osteogenski sarkom, akutne levkemije, bronhogeni pljučnega raka, epidermoydnomu raka glave in vratu.

Postopek uporabe in odmerek.

Metotreksat-Jen intramuskularno, intravensko (bolus in kontinuirano infuzijo) v arterijo, intratekalno.

Za parenteralno dajanje je koncentrat razredčimo z metotreksatom-Jen oziroma na režim zdravljenja in trajanja infuzije. Koncentrat smo razredčili s 5% raztopino glukoze ali izotonična raztopina natrijevega klorida v 1-2% raztopini metotreksata. Takšna rešitev se injicira v veno. Raztopina ostane stabilna pri sobni temperaturi, ne glede na svetlobne 24 h. Če je infuzija nadaljevala čez 24 ur., Mora Steklenica infuzijo je treba zamenjati. Uporabljajte le sveže pripravljene jasne rešitve. Takšna rešitev je treba injicirati v veno, da se prepreči njegovo stiku s kožo in sluznice. Za intratekalno dajanje z metotreksatom-Jen razredčimo z 0 9% natrijevim kloridom pred koncentracijo

1 mg / ml.

Posamezen odmerek, odvisno od vrste tumorja, stadij bolezni, učinkovitost zdravljenja, splošnega stanja in bolnikovega vzorca krvi. Ti odmerki razlikujemo: nizka (za enkratno uporabo pod 100 mg / m²), Srednja (za enkratno uporabo 100 mg / m² -1000 mg / m²) In visok (za enkratno uporabo preko 1000 mg / m²). Odmerek metotreksat Jen da prevyshayut100 mg / m², damo samo v obliki intravenskih infuzij. Zdravljenje Vysokodozirovannuyu poteka pod zaščitnim pokrovom zdravljenja (kalcijevega folinata). Ko horiokarcinom in trophoblastic bolezni preostalih 15 - 30 mg metotreksata-Jen intramuskularno dnevno 5 dni. Pred mora začetek ponavljajočih seveda izginejo vse toksičnost, ki traja vsaj 1 teden. Treba izvesti 3 - 5 tečajev. V primarnim rakom dojke z metastazami na dimeljske bezgavke izvedemo dolgotrajno kombinirano terapijo. Povprečni odmerek metotreksata-Jen je 40 mg / m² 1-y in y-8 dni zdravljenja. Kombinirana terapija poteka kot pri levkemijah.

Ko je gribopodobnom avium-Jen metotreksat daje v mišico v dozi 50 mg 1-krat na teden ali 25 mg 2-krat na teden. Ko je bila neuroleukemia (meningitična levkemija) dodamo 0, 25% raztopine v spinalnega kanala v enkratnem odmerku 5 - 10 mg ali 10 mg / m² telesne površine v razmikih

3-4 dni. Ko neuroleukemia Metotreksat-Jen intratekalno. Odmerek se določi v odvisnosti od starosti pacienta: do 1 leta - 6 mg, 1 ura - 8 mg, 2 leti - 10 mg, 3 leta ali več -

12 mg. Starost bolnikov, starih nad 70 let in otroci do 4 mesece, je treba zmanjšati odmerek, ker imajo več skupnih toksične stranske učinke. Ponovite uprava lahko v 3 - 5 dni.

bolniki psoriaza s hudim potekom efektivne doze lahko 10-25 mg metotreksata-Jen intravenozno ali intramuskularno 1-krat na teden. Največji odmerek 50 mg na teden. Potem ko je dosegel največji učinek odmerka je treba zmanjšati na najmanjšo vzdrževanja in interval med injekcijami za povečanje. V primerih, neodzivnih revmatoidni artritis metotreksat-Jen vbrizga v času mišicah 5 -15 mg 1 na teden. Največji odmerek 25 mg na teden.

Stranski učinek.

Video: Svetilka z Jessie J in Tommy Bleasby (Pitch Perfect 2)

Kri sistem: zaviranje delovanja kostnega mozga, levkopenija, trombocitopenija, anemija, gipogamaglobulinemiya, krvavitve.

Prebavila: gingivitis, stomatitis, žrela, slabost, anoreksija, bruhanje, driska, melena, gastrointestinalne krvavitve, razjede, nenormalno delovanje jeter, mišična distrofija, akutna atrofija, periportalno fibroze, ciroza.

Centralni živčni sistem: glavobol, vrtoglavica, motnje vida, hemipareza, epileptični napadi. Po Intratekalni - dvig pritiska likvorja.

Sečil: motnje uriniranja, cistitis, hematurija, azotemija, oligospermijo, menstrualne motnje, motnje oogeneza, spermatogeneza, teratogenezo.

Koža: kožni izpuščaji, srbenje, koprivnica, alopecija, teleangiektazija, akne, furunkuloza.

Sistem dihal: pljučni infiltrati, pljučna fibroza. Drugo: alergija, znižanje odpornosti, imunosupresivno, presnovne motnje v telesu, osteoporoza.

Kontraindikacij.

Povečana občutljivost na zdravila, jetra, ledvice, in hemopoietic sistema, nalezljive bolezni, razjede v ustih in prebavni sistem, po operaciji, med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko.

Anoreksija, izguba progresivno teže, melena, levkopenija, se lahko razvije depresija komo.

Za obdelavo z uporabo kalcijevega folinatom (levkovorina) - mielotoksično zdravila za nevtralizacijo delovanja metotreksatom-Jen. Levkovorina dajemo tudi v primerih domnevnega prevelikega (75 mg infuzija v veno za 12 ur. Z po dajanju v mišico 12 mg

4-krat v intervalih 6 ur.).

V primeru neželene učinke ob uporabi metotreksat Jen povprečnih 6-12 mg odmerkov levkovorina dajemo intramuskularno 4-krat vsakih 6 ur.

Značilnosti uporabe.

Metotreksat-Jen izvede le v bolnišnici pod nadzorom izkušenega chemotherapist. Posebni varnostni ukrepi uporabljajo metotreksat-Jen pri bolnikih z peptične razjede, ulcerozni kolitis v mladih in starejših.

redno med zdravljenjem in 8 tednov po zaključku Pred morajo spremljati delovanje jeter, ledvic in periferno kri. Ko odkrijejo zgodaj večina stranskih učinkov tržnih. Če se pojavijo, zmanjšati odmerek ali preklicati in izvajati ustrezne ukrepe.

Metotreksat-Jen je treba uporabljati previdno pri bolnikih, za aplazije kostnega mozga, z levkopenijo, trombocitopenijo in anemijo (zgodovino). Z razvojem levkopenijo lahko povzroči bakterijsko okužbo. Metotreksat-Jen treba končati in izvajajo ustrezno antibiotično terapijo. Če lahko huda mielosupresija potrebujejo transfuzijo krvi.

Toksični učinek na pljuča lahko hitro napreduje in povzroči smrtno konec. Izpostavljenost svetlobi, vključno fibroza, lahko pri uporabi zdravila v različnih odmerkih pride (celo do 7, 5 mg na teden). Če se znaki toksičnosti pljučne drog (kašelj, dispneja), takoj prenehajte z uporabo izdelka in skrbno pregledati bolnika. Če je potrebno simptomatsko zdravljenje.

Izogibajte se sočasni uporabi metotreksata-Jen z toksična in hepatotoksičnih zdravil. Pitje alkohola poveča tudi tveganje za hepatoxicity. Metotreksat v visokih odmerkih, se ne sme dajati bolnikom v ascitesa ali plevralni izliv.

Za določitev potencialne toksičnosti je treba spremljati ledvično funkcijo-Jen koncentracijo metotreksata v krvi. Da bi preprečili obarjanje z metotreksatom vnutrennepochechnoy dajati alkalne raztopine in hkrati zadostno količino tekočine (natrijevega hidrogenkarbonata 20-25 m.ekv mera / l 3 l / m² telesne površine 24 ur.). Zato je potrebno kontrolirati pH urina, zlasti v prvih 24 urah. od začetku infuzije. Ni priporočljivo zmanjšanje urina pH pod 6 in 8. Za zdravljenje psoriaze s hudo seveda zaradi visokega tveganja za nastanek zapletov metotreksata-Jen naj šele po točno diagnozo prek biopsiji.

Poskus je pokazala embriotoksično in mutagene ukrepe, tako pri pripravi rešitev mora osebje držati previdnost.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Istočasna uporaba metotreksata-Jen in nesteroidnih protivnetnih zdravil, barbiturati, sulfonamidi, fenitoin, kloramfenikol, tetraciklinov, droge para-aminobenzojske kisline pospešuje premikanje metotreksata pri plazemskih proteinov, ki lahko včasih privedlo do razvoja toksičnih stranskih učinkov zdravil.

Video: Michael Jackson "Billie Jean" 30. obletnica Madison Square Garden NY

Sočasna uporaba hidrokortizon sukcinat, cefalotina, metilprednizolon, asparaginaze, bleomicina, penicilin, kanamicin, vinkristin in vinblastina lahko motijo ​​celični privzem metotreksata.

Sočasna vitaminskih pripravkov, ki vsebujejo folno kislino ali njene derivate (zlasti folinska kislina) vodi do zmanjšanja v učinkovanju metotreksata.

Pogoji in pogoji.

Shranjujte pri temperaturi od 15 do +30 ° C, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok. 2 leti.