Levkovorina-Teva

Levkovorina-TEVA (Levkovorina-TEVA)

Mednarodni in kemijsko ime: Folinska kislina-5-formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofolna kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiRumena bistro raztopino;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 10 mg folne kisline kot kalcijeve soli;

druge sestavine: natrijev klorid, natrijev hidroksid, razredčimo 1: 20 klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki se uporabljajo za odstranjevanje toksičnih učinkov terapije proti raku.

zdravila akcijski. Levkovorina derivat TEVA-metabolit tetrahidrofolne kisline nadaljevala obliko folne kisline. Tetrahidrofolna kislina kot koencim sodeluje pri sintezi nukleinskih kislin. Zdravilo se uporablja kot protistrup zaviralcem droge dihidrofolat (metotreksata antagonistov folne kisline, pirimetaminom, trimetoprima) ker metabolizem levkovorina-TEVA izvedli brez vključitve tega encima. Zaradi odlične prometne mehanizmov zdravila skozi membrano zdravih celic in tumorjev, zaščitni učinek levkovorina pri zdravljenju antimetabolitov TEVA kaže selektivno glede na zdrave celice. Ima terapevtski učinek megaloblastno anemije folata.

Farmakokinetika. V telesu-levkovorina TEVA hitro in obsežno presnovi, da se tvori drugi derivati ​​tetrahidrofolne kisline, vključno 5-methyltetrahydrofolate, ki je nadrejena vozila obliko depoja folata v telesu.

Po / m terapevtskega učinka razvije pri 10-20 minutah po i / v injekcijsko -less od koncentracije 5 minut.- maksimalno plazemsko - povprečno več kot 10 min. po dajanju. Parenteralno dajanje in zaužitje proizvodnjo enake biološkega učinka. Tetrahidrofolna kislina in njeni derivati ​​so razporejeni v vseh jetrih tkanyah- vključuje skoraj polovico celotne količine folata v telesu. Folata v zmernih količinah prodrejo BBB. TEVA-levkovorina se presnavlja predvsem v jetrih, da se tvori aktivno 5-methyltetrahydrofolate. V 30 minutah. po / v presnovi 66%, po / m - 72% Teva levkovorina. Razpolovni čas po / m / v uporabi je 6, 2 h. Trajanje -3-6 ure ne glede na način uporabe. Levkovorina-TEVA izloča v glavnem z urinom (80-90% danega odmerka) v obliki metabolitov. Približno 5 - 8% zdravila izloči v blatu.

Indikacije za uporabo. Kot protistrup antagonistov folne kisline (metotreksat, pirimetamin ali trimetoprim), vključno tako tekalne plasti z visokim zdravila po terapiji z metotreksatom pri bolnikih z osteogeni sarkomoyu- paliativno zdravljenje napredovalega kolorektalnega črevesa raka (pred dajanjem 5-fluorouracil) - zdravljenje megaloblastno anemije zaradi pomanjkanje folne kisline.

Postopek uporabe in odmerek. Predstavitev po infuziji visokih odmerkov metotreksata (12-15 mg / m² 4 ure) .:

- pri normalnem odpravi metotreksat (raven krvne plazme v 24 urah po infuziji približno od 1,0 uM po 48 h. - 1 pM po 72 h. - manj kot 0,2 uM). TEVA-levkovorina dajemo v dozi 15 mg (približno 10 mg / m²) vsake 4 ure. 10-krat v 24 urah. od začetka infuzije metotreksata- s slabosti in bruhanja - Teva levkovorina dajemo parenteralno;

- pozno počasno izločanje metotreksata (plazemske koncentracije v krvi v 72 urah po infuziji. - več kot 0,2 um po 96 h. - 0.05 pM več) TEVA-levkovorina dajemo v dozi 15 mg / m in / ali v vsakem 6 ur. zmanjšati metotreksat pod 0,05 fiM;

- s počasnim zgodnje izločanje metotreksata in / ali odvodnika (24 ur metotreksata v serumu 50 ju-M ali več po 48 h - .. 5 M ali nad-kreatinin nivo v krvi 24 ur po dajanju metotreksat povečan za 100% ali več ) TEVA-levkovorina dajemo v dozi 150 mg / na vsakih 3 ure. zmanjšati raven metotreksata manj kot 1 pM, nato pa 15 mg / na vsakih 3 ure. zmanjšati metotreksat pod 0,05 uM. Med zdravljenjem, določi raven kreatinina in metotreksata v serumu krvi ne manj kot 1 časa na dan. Predstavitev levkovorina-TEVA, vlaženje in urinske alkalizacija (pH = 7, 0) nadaljuje dokler raven metotreksata manj kot 0,05 uM.

Pri zdravljenju toksičnosti izraženo levkovorina-TEVA dodatno še 24 ur. (Od 14 zaporednih dozah serije 84 ur.).

Ko Megaloblastična anemija od folata Teva levkovorina dajemo parenteralno v dnevnem odmerku 1 mg.

Pri raku na debelem črevesu črevo levkovorina-TEVA 200 mg / m² dajemo / počasno neposredno pred / med dajanjem 5-FU v odmerku 370 mg / m² dnevno, 5 dni. Ponavljajoče se tečaji potekajo v intervalih po 4 tednih, prilagajanje odmerka 5-fluorouracilom, glede na toleranco.

Za pripravo raztopine v viali, 5 ml sterilne vode za injekcije, ki vsebuje 0, 9% benzil alkohola. Pripravljena raztopina je stabilna 7 dni. Če se uporablja raztapljanje za navadno vodo za injekcije, preostalo raztopino ohranjanje ni predmet

Stranski učinek. Možne koprivnica, anafilaktični šok. Opisani primeri trombocitemijo pri bolnikih, ki so prejemali levkovorinu-TEVA v povezavi z b / infuzijo z metotreksatom.

Kontraindikacij. Megaloblastična anemija s pomanjkanjem vitamina B povzroča₁₂.

Preveliko. Folna kislina ima nizek toksichnost- brez opaženih neželenih učinkov pri odraslih, po prejemu odmerka 400 mg / dan za 5 mesecev ali 10 mg / dan v času 5 let. Predoziranju Teva levkovorina lahko nevtralizira kemoterapevtsko učinek antagonistov folne kisline.

Značilnosti uporabe. Z prevelikega odmerka folne kisline antagonisti zdravljenje levkovorina-Teva je treba začeti čim prej, saj je učinkovitost proti toksičen učinek zdravila pri določeni kasneje v življenju zmanjša prevelik.

Počasno izločanje metotreksata je lahko povezana z zastajanjem tekočine (edem, ascites, plevralni izliv), ledvične insuficience ali neustrezne hidracije med zdravljenjem. V takih primerih kaže bolj dolgotrajno uporabo levkovorina-Teva pri visokih dozah. Pri dodeljevanju levkovorinu-TEVA v odmerkih, ki presegajo priporočeno za peroralno uporabo je treba dajati zdravilo v /.

Liofilizirana oblika levkovorina-TEVA vsebuje benzil alkohol kot konzervans in se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 1 leta.

Noseča drog imenujejo samo absolutne indikacije. Bodi pozorna imenovan med dojenjem.

Interakcije z drugimi zdravili. TEVA-levkovorinu v visokih dozah lahko oslabi antikonvulzivno učinek fenobarbital, fenitoin in primidona in poveča pogostnost epileptičnih napadov, zlasti pri otrocih. TEVA-levkovorina lahko ojači toksične učinke 5-fluorouracil, ki zahteva korekcijo zadnjega odmerka. TEVA-levkovorinu v visokih odmerkih, lahko zmanjša učinkovitost metotreksata pri intralyambalnom zdravila.

Pogoji in pogoji. 3, v hladilniku pri temperaturi 2 ° C - 8 ° C. Zaščitite pred svetlobo.