Kalcijev folinatom

Folna kislina - bistven vodotopen vitamin, z več kot ce derivatov načrtovane. Po absorpciji se ponovno vzpostavi dihidrofolat reduktaze tetrahidrofolna kislina, ki služi kot akceptor ene ogljika skupin in prekurzorja več aktivnih derivatov, vključno s kalcijevim folinata. Ti derivati ​​so kofaktorji mnoge reakcije s prenosom enem ogljika skupin, zlasti - sintezo purinskih nukleotidov in timidin od katerih je DNA konstrukt.

Ukrep prevelik odmerek metotreksata

Metotreksat reverzibilno (pri fiziološkem pH) v stik aktivno mesto na dihidrofolat reduktaze, folata inhibiranje okrevanje v aktivni obliki, potrebnega, zlasti za sintezo timidina. kalcijev folinatom, pri čemer aktivne oblike folne kisline, metotreksat se izogne ​​inducira metabolične blok. Sama Folna kislina je metotreksat prevelik odmerek, seveda, neučinkovita.

Ukrepi v primeru zastrupitve z metanolom

Pri podganah in opicah o ozadju se zmanjša folata metanola toksično dozo. Imenovanje presnova opice folat pospeši mravljična kislina. Predhodna dajanje folne kisline ali folinske kisline zmanjša plazemske mravljične kisline in zmanjša metabolične acidoze inducirano brez vpliva na izločanje metanola.

Farmakokinetika kalcijev folinatom

K koncentracija norma folat v plazmi je približno 0,05 mol / l. V študiji pri prostovoljcih je bila biološka zdravila, kadar dajemo v odmerku 20 mg 100% znižana na 78% pri odmerku 40 mg in do 31% pri odmerku 200 mg. Pri prejemu 200 mg peroralno maksimalna serumska koncentracija drog je 1,82 mol / l (ko prejme 20 mg - 0,66 mmol / l), in z / v 200 mg - 27,1 pmol / l. Pri kontinuirani infuziji koncentraciji stacionarnega aktivnega izomera kalcijevega folinata bila 2,33 mmol / l pri T1 / 2 35 minut in volumen porazdelitve 13,6 litrov.

Uporaba kalcijevega folinata z prevelikega odmerka metotreksata

čimprej na metotreksat prevelikega (prednostno v 1 uri), da se uvede količina kalcija folinata, ustvarjanje koncentracije enaka ali višja (ker ima zdravilo nizko toksičnost) v serumu. Če je bilo zdravilo pomotoma uveden, lahko odmerek napihne brez obotavljanja. Čeprav se bolniki z rakom za serumsko koncentracijo metotreksata na splošno sledila, je zdravilo predpisal, ne da bi čakala na izid te študije. V vsakem primeru, ne bi smelo biti strah za previsoko in prenizko odmerka.

Na primer, če je otrok po nesreči pogoltne 250 mg metotreksata (100 tablet 2,5 mg), zaradi zasičenosti prometnih sistemov sesa le del pripravka. Če je ocena za večje varnosti biorazpoložljivost 50%, dobljenega odmerka količini 125 mg. Nato je prikazano v / v 125 mg zdravila za 30 minut. Ta odmerek se daje vsake 3-6 ure, dokler koncentracija metotreksata v serumu pade pod 0,01 mol / l (in prednostno - na nič). Ker t1 / 2 metotreksata, ki variira od 5 do 45 ur, je bilo zdravljenje nadaljevali 3 dni ali več, če je mogoče določiti koncentraciji v serumu metotreksata.

Predoziranja intratekalni metotreksat bolj nevarno. Ker je taka uporaba kalcijevega folinatom zelo toksičen se daje v /.

Razen najbolj resnih primerih dovolj I / jemanje droge vsakih 6 ur 100 mg / m2. Prav tako se lahko tudi zatekla "z drogo s kontinuirano infuzijo s hitrostjo 21 mg / m2 / h za 5 dni.

dozirne oblike

Kalcijev folinatom proizveden v vialah z 50, 100 in 350 mg prahu. Zdravilo razredčimo z vodo za injekcije do končne koncentracije 10 mg / ml (5 ml na 50 mg, 10 ml na 100 mg zdravila). Da bi se izognili hiperkalciemijo infuzijski odmerek pri odraslih ne sme biti več kot 160 mg / min. Zdravilo je na voljo v tabletah po 5, 10, 15 in 25 mg prav.

Folne kisline, ki jo proizvaja številnimi podjetji v vialah po 10 ml s konzervansom (1,5% benzil alkohola) in koncentracijo zdravila je 5 ali 10 mg / ml. Odprte viale shranjene v hladilniku.

neželeni učinki

Čeprav so stranski učinki redki folne kisline, ki jih vsebujejo alergični in anafilaktične reakcije. Uvedba zdravila včasih z napadi.

Folna kislina, kalcijev folinatom ali dajemo v / iz prvega suma zastrupitve z metanolom. Zapleti, ki uporabljajo folno kislino v odmerku 50-70 mg / v po zastrupitve niso označene z metanolom. Res je potrebno odmerek ni znan, vendar pa se zdi smiselno odmerek 1-2 mg / kg 4-6 krat na dan. Zdravljenje se izvaja do popolne odstranitve metanola in mravljinčne kisline iz telesa. Ker kisline in kalcijevega folinatom proizvodnje folne s hemodializo po seji večkrat upravlja.