Diltiazem retard

diltiazem retard (Diltiazemum-retard)

Mednarodni in kemijsko ime: diltiazem- D-cis-3-Atsetoksi-2, 3-dihidro-5- [2- (dimetilamino) etil] -2- (2-metoksifenil) -1, 5-benzotiazepin-4 (5H) -on hidroklorid;

Fizikalno-kemijske lastnosti: Tablete smetana barve zgornje in spodnje ploskve vypuklye- ene površine naneseni s tveganjem za tablete deleniya- ploskev marmoriranost je dovoljeno;

Sestava. 1 tableta vsebuje diltiazem hidroklorid - 0, 09 g;

druge sestavine: montanov glikol vosek, mikrokristalna celuloza, mlečni sladkor, vazelin olje, magnezijev stearat, oydragit RL 100, RS 30 D oydragit

Oblika sproščanja zdravila. Tablete za podaljšano delovanje.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni kalcijevimi antagonisti s prevladujočim vplivom na srce. S08D oznaka ATC B01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Diltiazem je antagonist kalcijevih kanalčkov benzotiazepin vrstica ima Antianginozni, antiaritmik in antihipertenzivno aktivnost. Mehanizem delovanja zdravila zaradi zaviranja prenos kalcijevih ionov v srčne mišične celice in perifernih krvnih žil zavira počasne kalcijeve kanale. Diltiazem zmanjša kontraktilnost miokarda in potreba po kisiku povzroči zaostajanje atrioventrikularno prevajanje, zmanjšanje srčnega utripa, širi koronarne arterije, poveča koronarno pretok krvi. Diltiazem zmanjša gladkih mišic napetosti perifernih arterij in perifernih upora, ki povzročajo hipotenzivni učinek. Od blizu verapamilom, vendar nekoliko večji učinek na žilni mišico. V primerjavi z nifedipina manj izrazit periferni vazodilator aktivnosti in refleksno tahikardijo.

Farmakokinetika. Diltiazem retard - oblika in je podaljšan, za razliko od običajnih formulacij diltiazem, omogoča počasno sproščanje aktivne sestavine (zaradi posebne sistem za nadzorovano sproščanje - geomatriks) za 24 ur. Tablete diltiazem retard dobro absorbira (80-90%). Absorpcija začne v roku 1 ure po zaužitju. Biološka je 40-50% (zaradi izrazitega učinka "Prvi izvor" hrbet pechen- med dolgotrajno uporabo in pri odmerkih, ki povečujejo lahko poveča). Najvišja koncentracija v krvi je zabeležena v povprečju 3 ure po zaužitju. Povezava na plazemske proteine ​​- 70-80%. To je v veliki meri presnavlja v jetrih demetiliranje in deacetiliranja (s sodelovanjem citokroma P450), da se tvori aktivni metabolit dezatsetildiltiazema ki jo določimo 5-10-krat nižje koncentracije v plazmi od proizvodnje drog in ima 2-4-krat manjšo aktivnost. To prehaja v materino mleko. Razpolovni čas (t1 / 2) dvohfazny Zgodnje - 20-30 minut in končno - 3, 5 Chasa (5-8 ur - in ponovi pri visokih odmerkih). Ko je dosežena maksimalna T1 / 2 koncentracija je 5-10 ur. Pridobljene pretežno iz žolča (65%) in manj merimo ledvic (35%). Bolniki z odpovedjo jeter daljši razpolovni čas (t1 / 2) in povečuje biološko uporabnost.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje hipertenzije in koronarne srčne bolezni- preprečevanje napadov angine, vključno Prinzmetalove angine in angino pektoris po miokardni infarkt (Pri kontraindiciran adrenoblokatory).

Postopek uporabe in odmerek. Odmerjanja za tablete diltiazema retard se nastavi individualno za vsakega bolnika, ob upoštevanju indikacij, učinkovitost in občutljivost na zdravila. Ponavadi začeli jemati 1 tableta 2-krat na dan, pomanjkanje učinkovitosti, povečali odmerek na 2 tableti 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 360 ​​mg na dan. Diltiazem retard tablete je treba jemati pred obroki, pogoltniti cele, brez žvečenja, z malo vode.

Stranski učinek. Pri uporabi zdravila v velikih odmerkih možno bradikardijo, hipotenzijo, atrioventrikularni blok, nastop simptomov srčno popuščanje. Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo otekanje spodnjih okončin, koprivnica, zardevanje obraza, depresija, utrujenost, omotičnost, glavobol, izpuščaj. V redkih primerih, razvoj neželenih učinkov v prebavilih: izguba apetita, slabost, driska, zaprtje, zgaga, prehodno zvišanje krvnega jeter transferaze, hypercreatininemia, trombocitopenijo. Pri dolgotrajni uporabi lahko gingivalna hiperplazija in ekstrapiramidnih motenj (parkinsonizem).

Kontraindikacij. izgovarja bradikardija (Srčnega utripa manj kot 55 utripov na minuto), sindrom bolezni sinusnega vozla, atrioventrikularni blok II in faza III (razen pri bolnikih s spodbujevalnikom), kardiogeni šok, akutne srčne insuficience, kronične srčne odpovedi stopnja II-III Wolff-Parkinson-bela sindrom ali sindroma Lown-Ganong-Levine, miokardnega infarkta z znaki odpovedi levega prekata, hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm. Hg. v.), izraženo človeško delovanja jeter in ledvic, nosečnosti, dojenje, Preobčutljivost na zdravila. Ni priporočljivo za otroke, mlajše od 14 let. Ukrepi predpisana za atrioventrikularni blok I fazi.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka se lahko pojavi hipotenzija, bradikardija, srčni blok in izklop.

Zdravljenje: izpiranje želodca, umetna bruhanje, aktivnim ogljem. Bradikardija - atropin (0, 1,6 mg), izoprenalin, vzpostavitev gonilnika ritma- pri odpovedi srca - dopamin, dobutamin, diuretike, strophanthin vnutrivenno- s hipotenzijo - presornih sredstev, drugih simptomatsko zdravljenje. V primeru hude bradikardije lahko uporablja električno stimulacijo.

Značilnosti uporabe. To je treba uporabljati previdno diltiazem retard tablete bolnikom z atrioventrikularne fazi blok I, s slabšim prevajanjem prekata in bolniki so nagnjeni k hipotenzijo. Bolniki elektrokardiograma lahko spreminja (zadnji interval PQ). Starejši bolniki s tveganjem za simptome srčnega popuščanja, lahko pokaže povečano občutljivost na zdravilo, tudi če skupno dozo. Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic diltiazem retard tablete mora bolnik v zmanjšanem odmerku pod nadzorom zdravnika, zaradi povečanja obdobje izločanja droge. Če v času zdravljenja, bolnik potrebuje kirurški poseg pod splošno anestezijo, je treba obvestiti anesteziologa o naravi terapijo, ki je potekala v. Diltiazem retard pri terapevtskih odmerkih ne vpliva na sposobnost za vožnjo.

Interakcije z drugimi zdravili. Morebiti dajati v povezavi z nitrati, antikoagulanti, diuretiki, saharoponizhayuschimi drog. Upoštevajte, da medtem ko je imenovanje tablete diltiazema retard z drugimi antihipertenzivi lahko pretirano znižanje krvnega tlaka. Kombinacija z zaviralci varna - negativno vplivajo na delovanje inotropnim srčnih prevodni sistem. Pod pogojem, da je treba takšne kombinacije je treba zagotoviti ustrezen zdravniški nadzor. Je potencialno nevarna tablete sočasni uporabi z kinidin, digoksin, karbomazepinom, ciklosporin, teofilin, valprojska kislina. histamin H₂-receptorja v kombinaciji povzročajo povečuje, in zdravila, ki inducirajo mikrosomskih jetrnih encimov (fenobarbital, fenitoin), zmanjšano koncentracijo diltiazema v krvi. Tiazidni diuretiki povečanje hipotenzivni učinek diltiazem. Sredstva za inhalacijsko anestezijo (derivati ​​ogljikovih hidratov) lahko poveča hipotenzijo. Izboljša cardiodepressive delovanje splošnih anestetikov. Lahko poveča nevrotoksične učinke litija zdravil (kot so slabost, bruhanje, driska, ataksija, tresenje, tinitus). Alkohol prispeva močan padec krvnega tlaka in negativno inotropnyei delovanja na srce. Indometacin, estrogeni, simpatikomimetiki zmanjšajo hipotenzivni učinek.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok - 3 leta.