Diltiazem alkaloid

diltiazem alkaloid (Diltiazemum alkaloid)

Mednarodni in kemijsko ime: diltiazem; (2S, 3S) -3-acetiloksi-5- [2- (dimetilamino) etil] -2- (4-metoksifenil) -2, 3-dihidro-1, 5-benzo-tiazepin-4 (5H) -on ( kot hidroklorid);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, oboevypuklye tableta bela z distribucijsko črte na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 90 mg diltiazem hidroklorid;

Ostale sestavine: magnezijev stearat, laktoza monohidrat, polietilen glikol, ricinusovo olje hidrirani.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni antagonist kalcijevih kanalčkov s prevladujočim vplivom na srce. Oznaka ATC C08D B01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Mehanizem delovanja diltiazema je v blokade prevoz kalcijevih ionov v srčnih mišičnih celicah in vaskularne gladke mišice. Zdravilo povzroči razširitev koronarnih arterij in poveča koronarna prekrvavitev, zmanjšuje visok krvni tlak in skupno periferno vaskularno odpornost. Zdravilo zmanjšuje miokardno porabo kisika z zmanjšanjem kontraktilnost miokarda in spuščanje srčni utrip in zmanjša afterload na miokarda.

Farmakokinetika. Ko peroralno se hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po 3 - 4 urah po hranjenju zdravila. Ravni koncentracij v plazmi pri nekaterih bolnikih znatno ukrep različne. Biološka je 40%.

Vezava na plazemske proteine ​​77-93%. Volumen porazdelitve zdravila v telesu je enaka približno 5, 3 l / kg telesne mase.

Po absorpciji v prebavnem traktu je diltiazem izdatno presnovi v prvem prehodu skozi jetra. Jetra se presnavlja da se tvori več vmesnih presnovne proizvode s izloča v žolč večinoma (65%) in delno v urinu (35%).

Razpolovna doba krvne plazme je 4, 5 ur.

indikacije.

- Stabilna angina;

- angiospastic angina (Vključno Prinzmetalove angine ..);

- hipertenzija;

- supraventrikularne aritmije.

Postopek uporabe in odmerek. Odmerek in trajanje zdravljenja, ki jih zdravnik določi.

Tablete so vzeti cele, brez žvečenja, z malo vode.

Angina in supraventrikularnih motenj ritma optimalna doza je 180 - 360 mg na dan v 2 - 3 deljenih odmerkih.

Ko je hipertenzija optimalni odmerek 240 - 360 mg na dan v 2 - 3 deljenih odmerkih.

Značilno je predpisal 90 mg 2 - 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek 360 mg.

Stranski učinek. Terapevtski odmerki diltiazem Alkaloid dobro prenaša.

Najpogosteje opazimo neželeni učinki so periferni edem, glavobol, oslabelost, slabost, vrtoglavica.

Neželeni učinki, katerih incidenca je manjša od 1%, so naslednji:

na strani kardiovaskularnega sistema: bradikardija, kongestivno srčno popuščanje, sinoatrijskega in atrioventrikularni blok, hipotenzija, zardevanje obraza;

Prebavila: dispepsija, dlesni hiperplazija;

CNS: zaspanost, nespečnost, depresija, povečana živčna razdražljivost, tremor;

Dermatološke reakcije: povečana reakcija preobčutljivosti, srbež. V redkih primerih, pa so kožni izpuščaji, ki se razvijejo v multiformni eritem in luščenjem dermatitis.

kontraindikacije. - Preobčutljivost na sestavine zdravila in drugim blokatorji kalcijevih kanalov;

- kardiogeni šok;

- srčno popuščanje;

- sindrom bolezni sinusnega vozla;

- prevodne motnje infarkta, vključno AV-blok II in faza III (razen pri bolnikih s spodbujevalnikom);

- WPW-sindrom;

- označena hipotenzija (sistolični krvni tlak manjši od 90 mmHg ..);

- bradikardija (srčni utrip manj kot 55 utripov / min.);

- Nosečnost in dojenje.

Preveliko. Z prevelikega odmerka diltiazem alkaloid simptomov kot: bradikardija, hipotenzija, AV-blok in srčni zastoj, podhladitev, hiperglikemije, slabost. Lahko razvije srčno popuščanje.

Ni specifičnega protistrupa. Vodenje izpiranje želodca in apliciran aktivnega oglja s hkratnim simptomatsko terapijo. EKG monitor. Ko intravensko hipotenzija dopamin ali kalcijev klorid pri zdrsov blokade II in III fazi dajemo intravenozno 0, 6 - 1, 0 mg atropinijevim sulfatom ali uporabo začasno krmiljenje takta. ob srčno popuščanje simptomatsko zdravljenje, predpišejo diuretikov in zdravil s pozitivnim inotropnim učinkom (izoproterenol, dopamin, dobutamin).

Značilnosti uporabe. Če želite uporabljati previdno pri zdrsov blokada fazi I, motnje delovanja levega prekata srca, bolniki nagnjeni k hipotenzijo in bradikardijo.

Diltiazem Alkaloid previdno dajati bolnikom, ki jemljejo druga zdravila, vključno z zaviralci ustne droge. Zdravljenje mora biti pod strogim nadzorom kardiologa.

Varnostni ukrepi diltiazem alkaloid uporablja za zdravljenje bolnikov s hudimi jetrnimi ali ledvičnimi funkcij. V je treba to skupino bolnikov zmanjšan, če je potrebno odmerek in kontrolo vsebnosti sečnine v urinu, serumskega kreatinina in jetrne funkcije. Če dnevni odmerek nenormalno delovanje jeter, ne sme preseči 90 mg je priporočljivo izvajati redno spremljanje delovanja jeter.

Varnost in učinkovitost diltiazem za zdravljenje otrok, ni bila dokazana.

Previdno je treba predpisati za starejše bolnike.

Nosečnost in dojenje.

Diltiazem se ne sme jemati med nosečnostjo in dojenjem.

Uporaba diltiazem med nosečnostjo je možno le v nekaterih primerih, pod posebnim nadzorom zdravnika, pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod. Diltiazem prehaja v materino mleko v koncentraciji, ki je enaka koncentraciji v krvnem serumu zdravila pri zdravljenju materia- zdravila je priporočeno za preklop v umetnem hranjenju.

Vpliv na motornem prometu in mehanizmi vožnje sposobnosti.

Pri bolnikih s preobčutljivostjo (vključno začetku zdravljenja) lahko posamezne reakcije (zaspanost, omotica, nenaden padec krvnega pritiska), ki vplivajo na bolnikovo sposobnost za opravljanje delo, ki zahteva pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcije z drugimi zdravili. S hkratno uporabo diltiazem z drugimi antihipertenzivi izhaja vzajemno izboljšave hipotenzivni učinek, ki lahko vodi do močnega znižanja krvnega tlaka.

Kombinacija z adrenoblokatorami in antiaritmiki (amiodaron, kinidin), lahko vodi do povečane negativnim inotropnim učinkom, kar povečuje tveganje za motnje AV-prevodnosti bradikardija.

S hkratno uporabo diltiazem z alkoholom ali anestetikov lahko okrepi hipotenzivni učinek.

Sočasna uporaba zaviralcev diltiazema z živčno-mišičnega prenosa povečuje mišični relaksant učinek.

Lahko zmanjša učinkovitost diltiazem, medtem ko uporabe rifampicin.

Cimetidin diltiazem bistveno poveča koncentracijo v krvi, kar lahko privede do toksičnih učinkov na kardiovaskularni sistem.

Diltiazem poveča koncentracijo karbamazepina v plazmi (40-70%) in pojav stranskih učinkov (ataksija, nistagmus, diplopija, glavobola), in povečuje koncentracijo v krvi teofilin, digoksin (50%) kinidin, imipramin, litij, in midazolam.

Ob hkratni sprejem diltiazem in ciklosporina pri bolnikih z vsajeno ledvic lahko razvije zastrupitev nazadnje (parestezije). Zato je treba natančno spremljati raven koncentracije ciklosporina v krvni plazmi.

To poveča učinek peroralnih antidiabetikov (klorpropamida in glipizid).

Vstop hrane poveča absorpcijo in biološko uporabnost diltiazem za 20 - 30%.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi 15 - 25 ° C.

Rok - 3 leta.