Bukain

Bukain (Bucain)

Mednarodni in kemijsko ime: bupivacainum- butill-1-N- (2, 6-dimetilfenil) -2-piperidinkarboksamida (v obliki klorida);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina, praktično izključuje delcev, ki plavajo;

Sestava. 1 ml raztopine za injiciranje vključujejo bupivakaina hidroklorid, 2, 5 mg ali 5 mg;

druge sestavine: natrijev klorid, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva za lokalno anestezijo. Bupivakain. Oznaka ATC N01B B01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Bupivakain hidroklorid - je lokalna vrsta anestetik kislotnoamidnogo s povprečno trajanje latentno obdobje, po katerem se učinek zvišanja drog zelo hitro in prikaže dolgo kroži blokado avtonomna, senzorične in motorna živčnih vlaken, kot tudi srčne prevodnosti sistema. Verjetno je, da se učinek poveča z Zmanjšanje bupivakain prepustnih membran natrijevih kanalov. Za bupivakaina hidroklorida označen s tem parametrih: pH - 4, 5 - 6 in pKa - 8: 1. Razmerje med raztopljeno obliko in raztopimo v vrednosti, ki temeljijo lipidov s pH-vrednostjo v tkivih določena. Zdravilo vnese živčnih vlaken v obliki baze, nato disociira da se tvori kationsko bupivakaina, ki izkazuje anestetik dejanje. Pri nizkih indeksom kisika (npr vnetje) le majhen del zdravila v tkivih je v obliki baze, pri čemer je v živčnih vlaknih začne le majhno količino bupivakaina, nesposoben vzrok anestezijo.

Trajanje motorja blokade ne presega trajanje analgezije.

Farmakokinetika. Sistemska absorpcija je odvisna od načina dajanja, prekrvavitve na področju dajanja in prisotnosti ali odsotnosti epinefrin ali drugega vazokonstriktorja. Po hitra absorpcija pri medrebrni blokado izhaja najvišjo koncentracijo zdravila v plazmi (1-4 mg / l, po skupnem odmerku 400 mg), ker subkutano dajanje v trebuhu daje najnižjo koncentracijo v plazmi. Bupivakain ima večjo lipofilijo kot mepivakaina in lidokaina. pk Bupivakain je 8, 1, ter za primerjavo koncentracijo krvna plazma - 0 73. pripravka krvne plazme od 92 - 96% veže na plazemske proteine. Pri odraslih humani koncentracijo bupivakain v krvni plazmi zmanjšuje v 2-krat za 1, 5 - 5, 5 ur. Potrditev je 0, 58 l / min. Zdravilo se izloči preko ledvic v obliki dezbutil-hidroksiliranega bupivakaina in bupivakaina, ki se tvorijo v jetrih preko dealkirovaniya in hidroksilacijo reakcij. Samo 5 - 6% bupivakain izloči v nespremenjeni obliki.

indikacije. Lokalna anestezija s sindromom bolečine različnih geneze, epiduralno, repne in prevodne anestezije, anestezije za zmanjšanje motenj v sklepih iz zgornjih in spodnjih okončin.

Postopek uporabe in odmerek.

Bukain, 2, 5% raztopina za injekcije.

Odmerek izbrali v vsakem primeru posebej, z ogledom na klinično situacijo. Zato je treba določiti najnižji odmerek, ki zagotavlja ustrezno analgezijo.

Navedene v nadaljevanju, so priporočeni odmerek za mladostnike posamezne namene, več kot 15 let in odrasle povprečno višino.

1 ml Bukaina 0, 25 obsega 2%, 5 mg bupivakaina hidroklorid.

Okvirni dozirna:

Ko izberete odmerek za epiduralno anestezijo je treba upoštevati bolnikovo starost.

Povprečni odmerek pri epiduralni anesteziji oddelku poyastnichnom na bolnikih, starih

12: 0, 9 ml / segmenta,

15: 1, 3 ml / segmenta,

20 let: 1, 5 ml / segmenta,

40: 1, 3 ml / segmenta,

60: 1, 0 ml / segmenta,

80 S: 0, 7 ml / odsekih.

Opozorilo: blokirati zvezda vozlišče Bukain 0, mogoče 25%, se uporablja le v stacionarnih pogojih. Ko zdravljenje ambulantnih predpisano kratek anestetik ali anestetik povprečno trajanje.

Najvišji odmerek, ki je priporočljiva za enkratno uporabo je 2 mg / kg ali 60 ml (150 mg) Bukaina 0, 25% za osebo s telesno težo 75 kg.

Oslabljeni bolniki predpisana manjših odmerkov (glej. Najvišji odmerek).

Če je potrebno izvesti anestezije pri bolnikih s temi boleznimi (tromboza, ateroskleroza, diabetična nevropatija), se odmerek zmanjša na eno tretjino.

Bolniki z jetrno ali ledvično odpovedjo lahko znatno poveča koncentracijo učinkovine v krvi, zlasti pri ponovljenem dajanju. V tem primeru bi morali določiti najmanjši odmerek Bukaina 0, 25%.

Pri uporabi epiduralne anestezije med porodom je potrebno zmanjšati odmerek bupivakaina za eno tretjino.

Za blokado spinalnih korenin vrvi Bukain 0, je 25% uvedemo v epiduralni prostor. Za infiltracijski injekcijo anesteziji poteka Bukainom 0, 25% v odsekih tkiva omejen (infiltracijsko). Pri obodnem blok anestezijo, terapijo bolečine in simpatičnega blokade zdravilo dajemo lokalno, s pregledom za anatomskih primerjavo.

Predpogoji za uspešno anesteziji Bukainom 0, 25% je strokovno znanje in sposobnosti zaposlenih.

Pri uporabi nizkokontsentrirovannyeh rešitve (npr 0, 25%) lahko upočasni neprekinjeno dajanje bupivakaina.

Epiduralne anestezije se lahko izvede s stalnim uvajanjem 4 - 8 ml / uro Bukaina 0, 25% za ledvenih segmentov in 2 - 4 ml / uro - za dojenčke. Tako je en sam odmerek na začetku, je vrednost, ki je ustanovljen v vsakem primeru posebej. Učinek zdravila morajo stalno spremljati. Lahko bi spremenil stopnjo uvajanja raztopine ali dodatno dodeli en sam odmerek (npr 5-0 8 ml, 25% bupivakaina).

Ponovno zdravilo se uporablja predvsem v živec pleksusa blokade v. Na primer, če je možno kateter blokada brahialne pleksusa do 12 ur po prvem dajanju največjega odmerka (0, 5%), se ponovno injicirali 30 ml bupivakaina hidroklorida (0, 25%), nato pa pri 10, 5 tretjič ur vstop bupivakaina (30 ml 0 25% -na raztopina).

Zaradi tahifilaksije (hiter razvoj povečano toleranco za zdravilo) ponovno uporabo lahko postane očitno neučinkovito.

Bukain 5% raztopino za injekcije.

Pri spinalni anesteziji Bukain 0, je 5% uvedemo v subarahnoidno prostor, če druge vrste blokade spinalnih korenin - epiduralni prostor. Za infiltracijski anesteziji Bukain 0, je 5% injicira v tkivu omejen odsekov (infiltracije). Pri obodnem blok anestezijo, terapijo bolečine in simpatičnega blokade zdravilo dajemo lokalno, s pregledom za anatomskih primerjavo.

Predpogoji za uspešno anesteziji Bukainom 0, 5% je strokovno znanje in sposobnosti zaposlenih.

Ponovno zdravilo se uporablja predvsem v živec pleksusa blokade v. Na primer, če je možno kateter blokada brahialne pleksusa do 12 ur po prvem dajanju največjega odmerka (0, 5%), se ponovno injicirali 30 ml bupivakaina hidroklorida (0, 25%), nato pa pri 10, 5 tretjič ur vstop bupivakaina (30 ml 0 25% -na raztopina).

Zaradi tahifilaksije (hiter razvoj povečano toleranco za zdravilo) ponovno uporabo lahko postane očitno neučinkovito.

1 ml Bukaina 0, 5% vsebuje 5 mg bupivakaina hidroklorida.

Okvirni dozirna:

Ko izberete odmerek za epiduralno anestezijo je treba upoštevati bolnikovo starost.

Povprečni odmerek pri epiduralni anesteziji oddelku poyastnichnom na bolnikih, starih

12-0, 9 ml / segmenta,

15 - 1, 3 ml / segmenta,

20 let - 1, 5 ml / odsek,

40 - 1, 3 ml / segmenta,

60-1, 0 ml / segmenta,

80 let - 0, 7 ml / segmenta.

Največji priporočeni odmerek, ki je priporočljiva za enkratno uporabo je 2 mg / kg, t.j. 30 ml (150 mg) Bukaina 0, 5% za osebo s telesno težo 75 kg.

Oslabljeni bolniki predpisana manjših odmerkov (glej. Najvišji odmerek).

Če je potrebno izvesti anestezije pri bolnikih s temi boleznimi (tromboza, ateroskleroza, diabetična nevropatija), se odmerek zmanjša na eno tretjino.

Pri bolnikih z nezadostno ledvic ali jeter, se lahko na krvne koncentracije zdravila bistveno povečala, zlasti pri ponovljenem dajanju. V tem primeru bi morali določiti najmanjši odmerek Bukaina 0, 5%.

Pri uporabi epiduralne anestezije med porodom je potrebno zmanjšati odmerek bupivakaina za eno tretjino.

Stranski učinek. jezik otrplost, občutek "vrtoglavica", Omotica, zvonjenje v ušesih, zamegljen vid, tremor, krči, paraliza, retencija, izguba zavesti, ustavi dihanje, zmanjšan srčni učinek, srčni blok, bradikardija, gastrični aritmija (vključno z želodčno paroksizmalno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo, asistolo).

Kontraindikacij. Preobčutljivost na lokalni anestetiki kislotnoamidnogo tipa izražene motnje v srčnem sistemu prevodni, akutna dekompenzirana srčno popuščanje, zdravilo ni mogoče dajati intravensko in paracervical blokada med porodom.

Poleg tega obstajajo posebne kontraindikacije zdravila, kadar se uporabljajo za epiduralno anestezijo. Na primer, dovolj bcc znatne motnje v sistemu strjevanja krvi, zvišan intrakranialni tlak. Med nosečnostjo in dojenjem. Otroci do 12 let.

Preveliko. Nenamerno injiciranje zdravila v krvni obtok, kot tudi resorpcije kosti, ki se razlikuje od norm, lahko povzroči različne nevroloških simptomov iz tinitus ali predčasno gibanje oči, ki se ponavlja, dokler vse nezavednih krčenje mišic v telesu. Meja koncentracija zdravila, pri kateri obstajajo znatne motnje v območju 2 2 - 4, 0 mcg / ml krvne plazme.

Preveliko simptomi lahko razdelimo v dve kvalitativno različne skupine, v katerem je mogoče nadalje delitev načela resnosti simptomov:

a) simptomi povezani z učinki na centralni živčni sistem:

blagih zastrupitev: mravljinčenje, srbenje ali otrplost okoli ustnic in jezika, tinitus, kovinski okus v ustih, tesnoba, tresenje, občutek strahu, trzanje mišic, bruhanje, izguba orientacije.

Zastrupitev zmerni ravni resnost: motnje govora, omotica, slabost, bruhanje, omotica, zaspanost, motnost zavesti, tresenje, aktivnosti gibanja, ki je podobna dejavnost v belih dihurjev, epileptični napadi (tonično-kloničnih), široka učenec, tahipneja.

Huda oblika zastrupitve: bruhanje (negotovost zadušitve), sfinkter paraliza, zmanjšan tonus mišic, togost in pomanjkanje odziva na dražljaje (stupor), periodično dihanje, zastoj dihanja, komo in smrt.

b) Kardiovaskularni simptomi:

Blaga zastrupitev: palpitacije, zvišan krvni tlak, tahikardija, tahipneja.

Zastrupitev z zmerno stopnjo resnosti: tahikardija, aritmija, hipoksija, bledico.

Huda toksičnost: huda hipoksija (cianoza), bradikardija, padec krvnega tlaka, kongestivno srčno popuščanje, ventrikularna fibrilacija, asistolo.

S prihodom zgoraj naštetih simptomov toksičnosti, je treba takoj prenehati z uvedbo Bukaina. Zagotavljajo brezplačno dihalne poti, dodatno oskrbo s kisikom. Če je potrebno izvesti ali krmiljenje pomožnih umetno pljuč prezračevanje s čistim kisikom (najprej skozi masko in uporabo dihanja medveda in šele nato prek sapnika cev). terapija s kisikom lahko ustavi šele po vrnitvi v normalno stanje vseh vitalnih funkcij. Natančna urejenost krvnega tlaka, srčnega utripa in stanje zenic.

Naslednja terapevtske ukrepe je treba izvesti, s poudarkom na določenem klinične slike: oster padec krvnega tlaka je premakniti bolnikovo glavo v nizkem položaju, in počasi, da se uvede v veno z -simpatomimetikov eno (npr 1 mg izoprenalina v 200 ml 5% raztopine glyukozy- 10 - 20 kapljic / min).

Poleg potrebe po obnovitvi krožečega volumna krvi (npr slanici).

Ko je ton na parasimpatično živčevje (bradikardija) dodeli atropin (0, 5-1 0 mg intravensko).

V primeru srčnega zastoja potrebujejo intenzivno nego.

Ko krči dajemo majhnih odmerkov hitro delujoči barbiturati (npr 25 - 50 mg tiopental natrij) ali 5 - 10 mg diazepama intravensko. Večkratna uporaba teh zdravil še naprej v celoti odpravi epileptične napade.

Treba je opozoriti, da je mehansko prezračevanje s kisikom potrebno s prihodom napadov v mnogih primerih v sebi dovolj za lajšanje patoloških manifestacij.

V krčev, ki niso prekinjena so dodeljene tiopentalom natrija (250 mg) v kombinaciji s kratko delujoči mišični relaksant (npr 1 mg / kg sukcinilholina) in izvedemo prezračevanje s čistim kisikom prek sapnika cev.

Koncentracija zdravila pri katerem lahko pride do napadi močno razlikujejo. Absolutna spodnja meja v tem primeru je koncentracija bupivakaina, ki je 2, 2 ug / ml krvne plazme.

Zastrupitev lokalni anestetiki povzročili, ne bi bilo treba predpisati analeptic droge!

Značilnosti uporabe. Da bi se izognili stranske učinke, se morate držati teh preventivnih ukrepov: vnaprej določiti intravenski dostop za infuzijo (za korekcijo BCC). Upravo z minimalnim odmerka, ki zagotavlja ustrezno anestezijo. Ne uporabljajte skupaj z vazokonstriktami. Bolnik mora biti v položaju, ki ustreza izbranemu načinu anestezije. Ugotovite skrbno injekcijo v mestu vnetja (saj v tem primeru obstaja povečano resorpcijo z zmanjšano učinkovitost). Zdravilo je treba dajati počasi. Spremljati krvni tlak, srčni utrip, in širino učencev. Ob upoštevanju splošne in posebne kontraindikacije, kot tudi interakcije z drugimi zdravili. Pred mora injekcija anestetika prepričajte, da so vse potrebne oprema za oživljanje (za primer, da se zagotovi prehodnost dihalnih poti proste, kisika), kot tudi nujne medicinske opreme za odpravo toksične reakcije.

Če se pacient zdravi z antikoagulantom (npr heparin), nesteroidna protivnetna zdravila ali raztopine, ki nadomeščajo plazme, je treba upoštevati povečano nagnjenost k krvavitve. In hemoragične zapleti se lahko pojavijo ne samo z naključnim poškodb plovil punkcijo, Alija in idealno vodenje spinalni anesteziji. Po potrebi je določiti čas krvavitve, aktivirani delni tromboplastinski čas, koncentracija trombocitov v krvi in ​​testnih hitro. Potrebne so tudi te analize pri bolnikih, ki so profilaktično heparina v nizkih odmerkih.

Posebna previdnost je treba določiti, v tem primeru, ko je preprečevanje trombotičnih dogodkov potekala nizkomolekularni heparin. Če je bolnik prejema nesteroidna protivnetna zdravila (npr acetilsalicilno kislino), mora biti v zadnjih petih dni pred predvidenim spinalna anestezija, da se določi čas krvavitve dnevno.

Informacije o epiduralno anestezijo pri bolnikih, ki se izvajajo za preprečevanje trombemboličnih dogodkov, glej "Značilnosti uporabe".

Dodatne preračunane stanje, v katerem se lahko Bukain se uporablja le z največjo pazljivostjo, tudi v tem primeru, če je bolnik trenutno ne trpijo zaradi teh bolezni, vendar so bili v svoji zgodovini: obolenjem ledvic ali jeter, tromboza, ateroskleroza, diabetična nevropatija, injekcije na mestu vnetja.

Za otroke je potrebno izbrati ustrezen odmerek bupivakaina v vsakem primeru posebej, z ogledom na starost in težo otroka. Otroci bi morali predpisati nizke koncentracije rešitve bupivakaina.

Nekateri bolniki (predvsem pri starejših) lahko izrazito zmanjšanje krvnega tlaka med epiduralno anestezijo.

Upravljanje na cesti in delo s kompleksno tehnologijo. Pri uporabi anestezije Bukainom zdravnik mora v vsakem primeru posebej odločiti, na vprašanje o tem, ali je bolnik lahko nadzor nad avtomobilom.

Interakcije z drugimi zdravili. Opozoriti je treba, da se ti podatki lahko pripišemo tudi na zdravila, ki so bile uporabljene že dolgo pred uvedbo Bukaina.

Uvod vazokonstriktor podaljšuje čas Bukaina dejanje.

S hkratno uporabo aprindine (Aprindin) Bukaina in možni neželeni učinki seštevku kot aprindine in lokalni anestetiki imajo podobno kemično strukturo in podobne stranske učinke.

Ko toksični učinki opisani Bukaina sinergizem s centralno delujočimi analgetiki, kloroformom, etrom in tiopental.

Kombinirana uporaba različnih lokalnih anestetikov dodamo njihove učinke na kardiovaskularni in centralni živčni sistem.

Bukain nedepolyariziruyuschih podaljša učinek za sproščanje mišic.

Navodila v tem razdelku veljajo tudi v tem primeru, če bi se zdravila uporabljajo že dolgo pred uvedbo Bukaina.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi 15-25 ° C Rok - 4 leta.

Zdravilo se imenuje za enkratno uporabo. Neporabljene količine zdravila ni mogoče shraniti.