Bukain Hyperbar

Bukain Hyperbar (Bucain hyperbar)

Mednarodni in kemijsko ime: bupivacainum- butill-1-N- (2, 6-dimetilfenil) -2-piperidinkarboksamida (v obliki klorida);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, prozorna ali rahlo senci (od zholtovatogo do rjavo) bilo praktično izključuje delce;

Sestava. 1 ml injekcijska raztopina vsebuje 5 mg bupivakaina hidroklorid;

druge komponente: glukoza monohidrat, natrijev hidroksid, natrijev klorid, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva za lokalno anestezijo. Bupivakain.

Oznaka ATC N01B B01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Bupivakain hidroklorid - je lokalna vrsta anestetik kislotnoamidnogo s povprečno trajanje latentno obdobje, po katerem se učinek zvišanja drog zelo hitro in prikaže dolgo kroži blokado avtonomna, senzorične in motorna živčnih vlaken, kot tudi srčne prevodnosti sistema. Domneva se, da se delovanje bupivakaina povezana s supresijo prepustnost membrane natrijevih kanalov. Za bupivakaina hidroklorida označen s tem parametrih: pH - 4, 5 - 6 in pKa - 8: temelji lipida 1. Razmerje med raztopljeno obliko in raztopimo v določa vrednost indeksa vodika v tkivih. Zdravilo vnese živčnih vlaken v obliki baze, nato disociira da se tvori kationsko bupivakaina, ki izkazuje anestetik dejanje. Pri nizkih indeksom kisika (npr vnetje) le majhen del zdravila v tkivih je v obliki baze, pri čemer je v živčnih vlaknih začne le majhno količino bupivakaina, nesposoben vzrok anestezijo.

Trajanje motorja blokade ne presega trajanje analgezije.

Farmakokinetika. Sistemska absorpcija je odvisna od načina dajanja, prekrvavitve na področju dajanja in prisotnosti ali odsotnosti epinefrin ali drugega vazokonstriktorja. Po hitra absorpcija pri medrebrni blokado izhaja najvišjo koncentracijo zdravila v plazmi (1-4 mg / l, po skupnem odmerku 400 mg), medtem ko je subkutano injekcijo v predel trebuha daje najnižjo koncentracijo v plazmi. Bupivakain ima večjo lipofilijo kot mepivakaina in lidokaina. pk Bupivakain je 8, 1, ter za primerjavo koncentracijo krvna plazma - 0 73. pripravka krvne plazme od 92 - 96% veže na plazemske proteine. V odraslo humani koncentracijo bupivakain v krvni plazmi razpolovimo 1, 5 - 5, 5 ur. Potrditev je 0, 58 l / min. Zdravilo se izloči preko ledvic v obliki dezbutil-hidroksiliranega bupivakaina in bupivakaina, ki se tvorijo v jetrih preko dealkirovaniya in hidroksilacijo reakcij. Samo 5 - 6% bupivakain izloči v nespremenjeni obliki.

indikacije. Spinalna anestezija.

Postopek uporabe in odmerek. Če obstajajo posebna navodila glede uporabe zdravila, je treba upoštevati naslednje smernice.

Odmerek izbrali v vsakem primeru posebej, z ogledom na klinično situacijo. Zato je treba določiti najnižji odmerek, ki zagotavlja ustrezno analgezijo.

Poročali spodaj Priporočeni odmerek za eno destinacijo adult povprečne višine in povprečno težo (približno 70 kg).

1 ml Bukaina 0, 5% Hyperbar vsebuje 5 mg bupivakaina hidroklorida.

okvirni odmerek

Bukain 0, 5% Hyperbar dajemo subarahnoidno hrebtsyami med L2 / L3 ali L4 / L 5.

Če je bolnik v položaju "sedenje"Raztopino uveden prednostno razteza kavdalno (proti Kuprikov). V ležečem bolniku zdravilo razširja cephalad (proti glavi) in porazdelitev zdravila se lahko kontrolira z Trendelenburg in obratno položaj Trendelenburg.

Butt: 3 ml zdravila, če je vbrizgana med tretjim in četrtim ledvenim vretencem na ravni sedečem anestezije pacienta doseže T 10 - T 7 in ležeče - T 7 - T4.

Če je potrebno, anestezija je eden od telesnih polovic mora dani bolnika na njegovi strani. Približno 10 - 30 minut Bukain 0, 5% Hyperbar določena v tkivih in anestezija širitev cona prekinjena.

Če po injiciranju je po 10 minutah ni znakov spinalnega bloka, lahko začetni odmerek ponovno vnesti. Poleg tega lahko ponavljajoče injekcije primarna odmerka dosežemo z zmanjšanjem anestezijski učinek (približno 2 - 3 ure). Več ne bi smeli narediti dve injekciji.

Predpogoji uspešni spinalne anestezije Bukainom 0, 5% Hyperbar je strokovno znanje in sposobnosti zaposlenih.

Zaradi tahifilaksije (hiter razvoj povečano toleranco za zdravilo) ponovno uporabo lahko postane očitno neučinkovito.

Gostota Bukaina 0, 5% Hyperbar je 1, 018 g / ml pri temperaturi 20 ° C in 1, 013 g / ml pri 37 ° C. Ta gostota omogoča prisotnost glukoze v pripravi.

Stranski učinek. jezik otrplost, občutek "vrtoglavica", Omotica, zvonjenje v ušesih, zamegljen vid, tremor, krči, paraliza, retencija, izguba zavesti, ustavi dihanje, zmanjšan srčni učinek, srčni blok, bradikardija, gastrični aritmija (vključno z želodčno paroksizmalno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo, asistolo).

Kontraindikacij. Preobčutljivost na lokalni anestetiki kislotnoamidnogo tipa izražene motnje v srčnem sistemu prevodni, akutna dekompenzirana srčno popuščanje, zdravilo ne daje intravensko in paracervical blokada med porodom.

Poleg tega obstajajo posebne kontraindikacije zdravila, kadar se uporabljajo za epiduralno anestezijo. Na primer, pomanjkanje BCC, pomembne kršitve v sistemu strjevanja krvi, zvišan intrakranialni tlak. Med nosečnostjo in dojenjem. Otroci do 12 let.

Preveliko. Nenamerno injiciranje zdravila v krvni obtok, kot tudi resorpcije kosti, ki se razlikuje od norm, lahko povzroči različne nevroloških simptomov iz tinitus ali predčasno gibanje oči, ki se ponavlja, dokler vse nezavednih krčenje mišic v telesu. Meja koncentracija zdravila, pri kateri obstajajo znatne motnje v območju 2 2 - 4, 0 mcg / ml krvne plazme.

Preveliko simptomi lahko razdelimo v dve kvalitativno različnih skupin, v katerih morebitno nadaljnje delitve načela intenzivnosti simptomov.

a). Simptomi, povezani z učinki na centralni živčni sistem.

Blaga zastrupitev: mravljinčenje, srbenje ali otrplost okoli ustnic in jezika, tinitus, kovinski okus v ustih, tesnoba, tresenje, občutek strahu, trzanje mišic, bruhanje, izguba orientacije.

Zastrupitev zmerni ravni resnost: motnje govora, omotica, slabost, bruhanje, omotica, zaspanost, motnost zavesti, tresenje, aktivnosti gibanja, ki je podobna dejavnost v belih dihurjev, epileptični napadi (tonično-kloničnih), midriaza, tahipneja.

Huda oblika zastrupitve: bruhanje (negotovost zadušitve), sfinkter paraliza, zmanjšan tonus mišic, togost in pomanjkanje odziva na dražljaje (stupor), periodično dihanje, zastoj dihanja, komo in smrt.

b). Bolezni srca in simptomi.

Zmerna stopnja zastrupitve: palpitacije, hipertenzija, tahikardija, tahipneja.

Zastrupitev z zmerno stopnjo resnosti: tahikardija, aritmija, hipoksija, bledico.

Huda toksičnost: huda hipoksija (cianoza), bradikardija, padec krvnega tlaka, kongestivno srčno popuščanje, ventrikularna fibrilacija, asistolo.

S prihodom navedenih simptomov zastrupitve treba nemudoma ustavi uvedbo Bukaina 0, 5% Hyperbar. Zagotoviti prost dihalne poti. Zagotoviti dodatno oskrbo s kisikom. Če je potrebno izvesti ali krmiljenje pomožnih umetno pljuč prezračevanje s čistim kisikom (najprej skozi masko in uporabo dihanja medveda in šele nato prek sapnika cev). terapija s kisikom lahko ustavi šele po vrnitvi v normalno stanje vseh vitalnih funkcij. Natančna urejenost krvnega tlaka, srčnega utripa in širino zenice. Uporabljajo take dogodke, potrebne v primeru popolne spinalni anesteziji, ki je prve znake tesnobe, zaspanost ali šepetaje s kasnejšo popolno izgubo gibalne aktivnosti in zastoj dihanja.

Naslednja terapevtske ukrepe je treba izvesti, s poudarkom na določenem klinične slike: oster padec krvnega tlaka je premakniti bolnikovo glavo v nizkem položaju, in počasi, da se uvede v veno z -simpatomimetikov eno (npr 1 mg izoprenalina v 200 ml 5% raztopine glyukozy- 10 - 20 kapljic / minuto).

Poleg tega je treba ponovno volumen krvi (npr slanici).

Ko je ton na parasimpatično živčevje (bradikardija) dodeli atropin (0, 5-1 0 mg intravensko).

V primeru srčnega zastoja potrebujejo intenzivno nego.

Ko krči dajemo majhnih odmerkov hitro delujoči barbiturati (npr 25 - 50 mg tiopental natrij) ali 5 - 10 mg diazepama intravensko. Večkratna uporaba teh zdravil še naprej v celoti odpravi epileptične napade.

Treba je opozoriti, da je mehansko prezračevanje s kisikom potrebno s prihodom napadov v mnogih primerih v sebi dovolj za lajšanje patoloških manifestacij.

V krčev, ki niso prekinjena so dodeljene tiopentalom natrija (250 mg) v kombinaciji s kratko delujoči mišični relaksant (npr 1 mg / kg sukcinilholina) in izvedemo umetno ventilacijo s čistim kisikom pljuč skozi sapnika cev.

Koncentracija zdravila pri katerem lahko pride do napadi močno razlikujejo. Absolutna spodnja meja v tem primeru je koncentracija bupivakaina, ki je 2, 2 ug / ml krvne plazme.

Zastrupitev lokalni anestetiki povzročili, ne bi bilo treba predpisati analeptic droge!

Značilnosti uporabe. Da bi se izognili neželeni učinki, je treba držati teh preventivnih ukrepov: pre-oblikovati intravenski dostop za infuzijo (za korekcijo BCC). Upravo z minimalnim odmerka, ki zagotavlja ustrezno anestezijo. Bolnik mora biti v položaju, ki ustreza izbranemu načinu anestezije. Ne uvede zdravilo v okuženo spletno stran. Ne preluknjajte z okuženo spletno stran. Zdravilo je treba dajati počasi. Spremljati krvni tlak, srčni utrip, in širino učencev. Ob upoštevanju splošne in posebne kontraindikacije, kot tudi interakcije z drugimi zdravili.

Pred vbrizganjem anestetika je treba zagotoviti, da vsa potrebna oprema za oživljanje (za primer, da se zagotovi prost dihalnih poti, oskrbe s kisikom), kot tudi nujne zdravstvene oskrbe za zdravljenje toksičnih reakcij.

Če se bolnik zdravljenje z antikoagulanti (npr heparin), nesteroidnih protivnetnih zdravil ali raztopin, ki nadomeščajo plazme, je treba upoštevati povečano nagnjenost k krvavitve. In hemoragične zapleti se lahko pojavijo ne samo z naključnim poškodb plovil punkcijo, Alija in idealno vodenje spinalni anesteziji. Po potrebi je določiti čas krvavitve, aktivirani delni tromboplastinski čas, koncentracija trombocitov v krvi in ​​testnih hitro. Potrebne so tudi te analize pri bolnikih, ki so profilaktično heparina v nizkih odmerkih.

Posebna previdnost je treba določiti, v tem primeru, ko je preprečevanje trombotičnih dogodkov potekala nizkomolekularni heparin. Če je bolnik prejema nesteroidna protivnetna zdravila (npr acetilsalicilno kislino), mora biti v zadnjih petih dni pred predvidenim spinalna anestezija, da se določi čas krvavitve dnevno.

Imejte v mislih, da lahko mladi, stari do 30 let, po spinalni anesteziji pogosto povzročajo glavobole.

Naslednja preračunane stanje, v katerem Bukain 0, mogoče 5% Hyperbar se uporablja le z veliko previdnostjo, tudi v tem primeru, v času, ko bolnik ne trpijo zaradi teh bolezni, pa so bili v njej v preteklosti. Posebna skrb je treba upoštevati pri uporabi Bukaina 0, 5% na Hyperbar: ledvično ali jetrno boleznijo, tromboze, ateroskleroze, diabetične nevropatije. V otroštvu je spinalni anesteziji navadno ne izvajajo. Nekateri bolniki (predvsem starejši) lahko izrazito zmanjšanje krvnega tlaka med spinalno anestezijo.

Upravljanje cesta. Po spinalni anesteziji z Bukaina 0, 5% Hyperbar in odvisno od količine motenj ne more delovati avtomobila. Trajanje to zaboroni je pristojni zdravnik, v vsakem primeru posebej. Vrnitev domov je treba bolnika spremljati. Sprejem alkohola v tem primeru ni veljavna.

Interakcije z drugimi zdravili. Imejte v mislih, da lahko te podatke vidnositisya tudi za zdravila, ki so bile uporabljene že dolgo pred uvedbo Bukaina.

Predstavitev vazokonstriktor podaljša trajanje Bukaina 0, 5% Hyperbar.

S hkratno uporabo aprindine (Aprindin) in Bukaina 0, 5% Hyperbar možni neželeni učinki seštevku kot aprindine in lokalni anestetiki imajo podobno kemično strukturo in podobne stranske učinke.

Ko toksični učinki opisano sinergizem Bukaina 0, 5% Hyperbar s centralno delujočimi analgetiki, kloroformom, etrom in tiopental.

Kombinirana uporaba različnih lokalnih anestetikov dodamo njihove učinke na kardiovaskularni in centralni živčni sistem.

Bukain 0, 5% Hyperbar nedepolyariziruyuschih podaljša učinek mišični relaksanti.

Navodila v tem razdelku veljajo tudi v tem primeru, če bi se zdravila uporabljajo že dolgo pred uvedbo Bukaina.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi 15-25 ° C Rok - 4 leta.

Zdravilo se imenuje za enkratno uporabo. Neporabljene količine zdravila ni mogoče shraniti.