Analgetiki in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili

Video: nesteroidna protivnetna zdravila in ledvic: multimorbid habitat.

Analgetik ali analgetikov (od grških algos -. Bolečina in - brez), imenovane droge, ki imajo posebno sposobnost za zmanjšanje ali odpravo občutek bolečine. Blažilna (bolečinam) ukrepi lahko zagotovi ne le analgetik, temveč tudi druge snovi, ki pripadajo različnim farmakoloških skupin. Tako analgetične učinke imajo lahko zdravila za dnevno anestezijo (splošno anestezijo) in nekatere od njih v ustreznih koncentracijah in dozah (npr trikloroetilen, dušikov oksid) se uporablja posebej za analgezijo.
Lokalni anestetiki o utemeljenosti tožbe in so analgetične agenti.
Kadar je bolečina povezana z krče gladkih mišic, lahko analgetični učinek imajo antispazmodično in holinoliticheskie sredstva.
V skladu analgetika (analgetik) snovi v ožjem smislu je mišljeno sredstvo, v katerem je analgezija prevladujoč vpliv, kot posledica prihajanja resorpcije aktivnost, ne navaja v terapevtskih odmerkov nogama označenih motnje zavesti in motorike.
Glede na kemične narave, narava in mehanizmov sodobnih analgetikov farmakološko aktivnost je razdeljena v dve glavni skupini:

A. narkotičnih analgetikov, ki vključujejo morfin in tesne tovrstno alkaloidov (opiati) in sintetične spojine s morfinske podobne lastnosti.
B. Ne-narkotičnih analgetikov, vključno s sintetičnimi derivatov salicilne kisline, pirazolonskih derivatov, anilin in drugih kemičnih spojin.

narkotični analgetiki

Za narkotičnih analgetikov so značilne naslednje glavne značilnosti:
1. Močna analgetično aktivnostjo, ki omogočajo njihovo uporabo kot visoko učinkovitih analgetikov na različnih področjih medicine, zlasti na travmo (kirurškega posega in drugih ran.) In bolezni, ki jih spremlja huda bolečina (rak, miokardni infarkt, itd). .
2. Posebne učinke na centralni živčni sistem, ki se kaže v razvoju in pojavu evforije z večkratno uporabo sindromi psihično in fizično odvisnostjo (drog), ki omejuje možnost dolgotrajni uporabi teh zdravil.
3. razvoj bolezenskega stanja (sindrom umik), pri ljudeh, ki so razvili fizično odvisnost, medtem ko jim odvzame analgetika zdravila.
4. Odstranitev povzročijo akutnih toksičnih učinkov (depresijo dihanja, srčne motnje al.), Kot tudi posebne antagonisti analgetičnega učinka (glej. nalorfin).
Z večkratno uporabo narkotičnih analgetikov običajno razvije odvisnost (tolerance)
t. e. slabitev delovanja, kadar je za izdelavo analgetskega učinka zahteva vse višje doze zdravila.
Narkotični analgetiki so na splošno pritisnite refleks kašlja, in nekatere od njih se uporabljajo kot antitusivov.
Vse opioidi zaradi zmožnosti, da povzroči odvisnost je treba shraniti in namen dobave lekarn v skladu s posebnimi pravili, ki jih je ministrstvo za zdravje Ruske federacije odobril.
1. Po prejemu virov in kemijsko strukturo sodobnih narkotičnih analgetikov so razdeljeni v 3 skupine:
a) naravna alkaloide - morfin in kodein iz hipnotik mak (opij) -
b) semi-sintetičnih spojin s kemično modifikacijo molekule morfin (etil morfina, itd) pripravimo. -
c) spojine, dobljene s totalne kemijske sinteze (promedol, fentanil in drugi.).
Večina sintetične spojine pridobljene iz zadel načela poenostavitve strukturo naravnega analgetika - morfin. So strukturno razlikujejo od morfina, toda običajno zadržijo nekaj strukturnih elementov njenih molekul (npr prisotnost N-fenil-y promedola metnlpiperidinovoy skupino, N-substituiranega piperidina s fentanilom, pentazocina benzomorfanovogo cikla y in t. D.).

Video: nesteroidna protivnetna zdravila v osteohondroze

Veliko prej, kot v Rusiji in drugih državah je bil izključen za proizvodnjo in uporabo diacetylmorphine (heroin). Leta 1952 je bil sinteza morfija, pa zaradi težav pri pridobivanju drog sintetično vir njena proizvodnja še naprej biti uspavalne mak.
Molekula s kemično modifikacijo morfina in drugih opiatnih alkaloidov in popolnih kemijska sinteza kit pridobiva analgetiki, različne farmakološke učinke lastnosti, vključno z močjo in trajanjem analgetičnega učinka na resnost antitusičnim delovanja, Hitrost in obseg razvoja navajanja in odvisnosti in drugih.
Z so kemično modifikacijo molekule morfin tudi pridobljene spojine so farmakološke antagonistov (glej. Nalorfin).
Nevrokemične Mehanizem delovanja narkotičnih analgetikov ni jasno. Obstajajo dokazi o zaviralnega učinka morfina na hidrolizo acetilholina in njegovo ločitvijo od živčnih končičih. To je bilo ugotovljeno, da je morfij antiserotoninovoy aktivnost. Rezerpin, ki zmanjšuje vsebnost kateholaminov v možganih in seroyunina slabi anatgeziruyuschee morfina in njegovih analogov. Tam se pa podatki kažejo, da so ti učinki morfija in drugih narkotičnih analgetikov, neposredno povezana z njihovo analgetično učinek.
Nevrofiziološke študije kažejo, da je zaviranje talamusa centrov narkotičnih analgetikov pri občutljivosti na bolečino in blokira prenos bolečinskih dražljajev do možganske skorje. Ta učinek je verjetno prišlo do mehanizma delovanja analgetikov v tej skupini. V zadnjih letih, je pod pogojem, pomembne informacije o učinkih opiatne receptorje v možganih. Prisotnost v posebnih "opioidne" receptorje v možganih. Endogeni ligandi, tj. E. veže na te receptorje spetsificheski-
E fiziološko aktivne spojine, tvorjene v možganih nevropeptidov - enkefalini in endorfina.
Ker opiagy so eksogeni, niso značilne za organizem, medtem ko so endogeni ligandi so značilne za telo in enkefaline jim rodstvegozde nevropeptidov, bi morali raje ne govori o "opiatov" in "enkefalin" receptorjev.
Enkefalini - to pentapeptidi vsebujejo pet aminokislinskih ostankov. Tako imenovani metenkefalin (metionin-enkefalin) ima strukturo: H-tirosil-glitseglitsil-fenilalanil-metionil-OH.
Endorfini so nekoliko bolj zapletena struktura. Tako, P-endorfin (eden od najbolj aktivnih endorfina) prestati 31 aminokislin. Enkefalini in endorfini, ki jih veže na opiatne receptorje imajo analgegicheskoe ukrepe, in njihov učinek je blokirana s posebnimi antagonisti opiatov.
Vezava na te receptorje morfin zagotovljen s tem, da je določen del svoji molekuli strukturno in konformacijske podobnost z delom molekule (ostanka tirozina) je, enkefalini in endorfina. Tako eksogena analgetik morfin (kot tudi druga blizu nje v strukturi opiati), kadar ga dajemo v telo komunicira z isto "vezavnega mesta" (receptorjev), ki so namenjeni, da se veže endogene analgetične spojine - enkefalini in endorfini. Možno je, da je aktivnost povezana tudi s stabilizacijo analgetikov eksogenih analgetične endogeni nevropeptidi (enkefalini, itd) z inaktivacijo enkefalini destruktivnih encimov - enkephalinases.
Izrazit vpliv na občutljivih živčnih končičev večine narkotičnih analgetikov ni. Nekateri od njih (promedol, estotsin) imajo zmerno spazmolitično aktivnost, ki bi lahko prispevali k zmanjšanju bolečine, povezane s krči gladkega mišičja.
Vendar pa je glavni mehanizem delovanja narkotičnih analgetikov, je njihov učinek na centralni živčni sistem.

Non-narkotični analgetiki

Značilnost, ki niso narkotični analgetiki
so naslednje glavne značilnosti:
1. analgetično aktivnostjo se kaže v nekaterih vrstah bolečine: v glavnem za nevralgičnem, bolečine v mišicah, sklepih, z glavobolom in zobobol. Ko huda bolečina povezana s poškodbami, cavitary kirurških posegov, maligne tumorje, itd .. itd .. So skoraj neučinkovita.
2. antipiretik dejanje kaže pri vročinskih stanj ter protivnetno delovanje, izraženo v različni meri v različnih spojin te skupine.
3. Pomanjkanje zaviralnim učinkom na sredini dihal in kašelj.
4. Pomanjkanje evforije v njihovi uporabi in pojavov, psihično in fizično odvisnost.
Glavni predstavniki niso narkotičnih analgetikov, so:
a) salitsila- soli ali estrov acetilsalicilne kisline, salitsilamididr.

Video: nesteroidna protivnetna zdravila z materničnega vratu osteohondroze

b) derivati ​​pirazolona - antipirina, aminopyrine, analgin-
c) para-aminofenol derivate (ali anilin) ​​- fenacetin, paracetamol.

Mehanizem delovanja nenarkotični analgetikovslozhny. Vloga njihov vpliv igral na talamusa centre v možganih, ki vodi do zaviranja tprovedeniya bolečinskih dražljajev do možganske skorje. Z delovanjem na centralni niso narkotični analgetiki razlikujejo, vendar iz številnih značilnosti narkotičnih analgetikov (narkotični analgetiki ne vplivajo, na primer sposobnost centralnega živčnega sistema do seštevanja subthreshold dražljaje).
V zadnjih letih se je praksa vnesli nekaj novih zdravil s protivnetnim aktivnostyu- še posebej izrazito v en ali drug način, prav tako povzročijo analgetik in antipiretik učinek. Glede na to, da je protivnetni učinek teh zdravil prevladujejo moči približuje ukrepe za steroidnih hormonov spojin, in hkrati, da nimajo steroidno strukturo, so jih imenovali nesteroidna protivnetna zdravila.

Za droge te skupine pripadajo več derivatov fenilocetne in fenilpropionskokislinskih kislin (ibuprofen, diklofenak natrij, itd), spojin, ki obsegajo skupino indalnuyu (indometacin, itd).
Ta skupina vključuje številne pirazolonovogo drog - fenilbutazon. Prvi predstavnik nesteroidnih iroshvovospalitelnyh drog je aspirin (acetilsalicilna kislina), še vedno ohranja pomembno mesto med zdravil v tej skupini.

Glede na to, da številni drog - se pirazolonovih derivatov (. Aminopyrine, analgin, itd), derivati ​​para-aminofenola (fenacetin, paracetamol), kot tudi nekatere salicilatov uporabljajo predvsem kot analgetik in antipiretičnih drog (glavobol, nevralgija, vnetnih procesov, in tako naprej. d.), so združeni v skupine analgetikov - antipiretiki.
Nesteroidna protivnetna zdravila najpogosteje uporabljajo za zdravljenje revmatoidni artritis, Bechterew bolezni in drugih bolezni.
V primerjavi s steroidnih protivnetnih zdravil nesteroidna zdravila, ponavadi povzroči manj stranskih učinkov in bolje prenašajo za dolgotrajno uporabo.
V zadnjih letih, za zdravljenje revmatoidnega artritisa so tudi "osnovno" - z dolgotrajnim delovanjem drog: D-penicilamin, kinolinsko droge, levamisol, kakor tudi priprave zlata. Zaradi počasi napredujoči učinek teh zdravil, ki jih predpisujejo (zlasti v začetnem obdobju zdravljenja) v kombinaciji s hitro steroidna protivnetna zdravila (acetilsalicilna kislina, indometacin, diklofenak natrij, itd).
V nekaterih primerih (še posebej težkih, kritičnih situacijah), steroidi pa lahko zagotavljajo močnejši in hitrejši učinek.

Čeprav je veliko razlik med analgetikov, antipiretik in nesteroidnih protivnetnih zdravil, da imajo strogo razlikovanje med njimi ni mogoča, saj do neke mere vse droge teh dveh skupin imajo antigiperemicheskoe, protivnetno, analgetično ukrepe pantipireticheskoe, tj. E. vplivajo na vse glavni znaki vnetja.